Retevmo_Retevmo服用注意事项
肝毒性
2.6%的患者使用Retevmo治疗后出现严重的肝不良反应,51%的患者出现AST升高,包括8%的3级或4级事件,45%的患者出现ALT升高,包括9%的3级或4级事件。在开始Retevmo治疗前监测ALT和AST,前3个月内每2周监测一次,此后每月监测一次,并根据临床指示进行监测。根据严重程度,停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。
高血压
35%的患者出现高血压,其中3级高血压占17%,4级高血压占1(0.1%)。对于未控制的高血压患者,不要使用Retevmo治疗。在开始RETEVMO之前优化血压,1周后监测血压,此后至少每月监测一次,并根据临床指示进行监测。根据需要启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。
QT间期延长
Retevmo可导致浓度依赖性QT间期延长。监测有发生QT间期延长风险的患者,包括患有已知的长期QT综合征,临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH,并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用本药之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当本药同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时,更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止本药。
出血事件
Retevmo可发生严重出血事件,包括致命出血事件。等级≥ 3例出血事件发生在2.3%接受Retevmo治疗的患者中,其中3例(0.4%)发生致命出血事件,包括脑出血、气管造口部位出血和咯血。对于严重或危及生命的出血患者,永久停止使用Retevmo。
超敏反应
症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等,伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应,暂停本药,并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后,需降低本药剂量并按照耐受性每周增加本药剂量,直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。
肿瘤溶解综合征
接受Retevmo治疗的甲状腺髓样癌患者中有1%出现肿瘤溶解综合征(TLS)。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水,则可能存在TLS的风险。密切监测有危险的患者,考虑适当预防措施,包括水化,并按临床指示进行治疗。
伤口愈合受损的风险
接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此,Retevmo有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少7天内保留Retevmo。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Retevmo的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
根据动物繁殖研究的数据及其作用机制,Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在使用Retevmo治疗期间以及在最后一次剂量后至少1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Retevmo治疗期间和最终剂量后1周内使用有效避孕措施。
在不少患者及家属眼中,靶向治疗的药物只杀伤肿瘤细胞,完全不会杀伤正常细胞,靶向治疗是“绝对安全”的。其实这种看法是不正确的,靶向治疗也会存在一定程度的副作用,同一种靶向药在不同肿瘤患者身上产生的副作用也不同。
Retevmo_Retevmo的问世对于非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,转移性甲状腺癌患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
Retevmo_Retevmo的问世和普及,对于非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,转移性甲状腺癌患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。Retevmo_Retevmo能够特异的靶向结合RET细胞,抑制肿瘤细胞的生长,是属于抑制剂类药物。
Retevmo_Retevmo的适应证
非小细胞肺癌
Retevmo用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。
甲状腺髓样癌
Retevmo用于治疗RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患者。
转移性甲状腺癌
Retevmo适用于RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
Retevmo_Retevmo的不良反应
非小细胞肺癌
最常见的不良反应,包括实验室异常(≥ 25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少,便秘。
甲状腺髓样癌
最常见的不良反应,包括实验室异常(≥ 25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少,便秘。
转移性甲状腺癌
最常见的不良反应,包括实验室异常(≥ 25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少,便秘。
Retevmo_Retevmo的作用原理
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3,IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中,塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中,塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍,比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白,该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中,塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外,塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
以上便是Retevmo_Retevmo服用注意事项的全部内容,希望能帮助到大家。目前,主要靶向药物及其靶点不同。因此,在进行靶向治疗之前,患者需要检测基因突变,并且每一位患者自身病情不同,对应的治疗方案也是不同的。所以患者在选择靶向药时一定要和主治医生或者相关专业医疗人员做好足够的交流,避免出现严重副作用的情况。
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