Tazverik(他泽司他)是Epizyme公司研发的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂,于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。Tazverik(他泽司他)通过抑制EZH2,能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达。
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他泽司他,即Tazemetostat、Tazverik、Tazverik、他泽司他片;塔兹维里克尚未纳入国家医保范畴。他泽司他虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
他泽司他_Tazemetostat几个疗程有效果
每一位患者对他泽司他_Tazemetostat反应是不一样的,无法简单概括一定用他泽司他_Tazemetostat几个疗程就有效果。以下是他泽司他_Tazemetostat用量用法,仅供参考:
上皮样肉瘤
Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤)
Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
选择由EZH2突变引起的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者进行Tazverik治疗。
他泽司他_Tazemetostat用后生存期
他泽司他_Tazemetostat是有一定疗效的,它是经过临床试验证明的,所以他泽司他_Tazemetostat用后生存期是有依据的。以下是他泽司他_Tazemetostat作用原理:
他泽司他(Tazemetostat)是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂,包括Y646X,A682G和A692V。他泽司他(Tazemetostat)还以392 nM的一半最大抑制浓度(IC50)抑制EZH1,约为抑制EZH2的IC50的36倍。
EZH2最有特色的功能是作为多梳抑制复合物2(PRC2)的催化亚基,催化组蛋白H3的赖氨酸27的单,二和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖不可发酵(SWI/SNF)复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节中的功能。某些SWI/SNF复杂成员(例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47],SMARCA4和SMARCA2)丧失或功能异常的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达并导致致癌对EZH2的依赖。
他泽司他(Tazemetostat)在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖,并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。他泽司他(Tazemetostat)证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
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