奥希替尼 的用药指南

新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗方案权威癌症研究机构美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐对新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗方案：EGFR酪氨酸激酶抑制剂（奥希替尼）。EGFR酪氨酸激酶抑制剂（奥希替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果在一项Ⅲ期、多中心、随机、双盲、对照试验 ( FLAURA [NCT02296125]) [1]比较了奥希替尼。奥希替尼是一种口服的第三代不可逆 EGFR TKI，可抑制EGFR -TKI 致敏突变和EGFR T790M 耐药突变，与标准护理 EGFR TKI（吉非替尼或厄洛替尼）作为先前未经治疗的EGFR突变阳性（外显子 19 缺失或 L858R）晚期 NSCLC患者的一线治疗，经美国食品和药物管理局 (FDA) 批准检测[2]556名患者以 1:1 的比例随机分配。从Ⅲ期、多中心、随机、双盲、对照试验 ( FLAURA [NCT02296125]) 临床试验来看，使用奥希替尼显着延长主要终点 PFS，同时与标准 EGFR TKI 组相比，在奥希替尼组中观察到中枢神经系统 (CNS) 进展的频率较低。奥希替尼被 FDA 批准用于EGFR突变 NSCLC（外显子 19 缺失或 L858R）的一线治疗。奥希替尼延长了PFS、对EGFR T790M 突变以及EGFR -TKI 致敏突变的活性、CNS进展频率降低以及严重不良事件发生率更低，使得奥希替尼成为治疗EGFR突变 NSCLC患者的首选药物和第二代 EGFR TKI。EGFR酪氨酸激酶抑制剂（奥希替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标1. PFS（无进展生存期）（18.9 个月 vs. 10.2 个月；HR，0.46；95% CI，0.37–0.57，P < .0001）。2.与标准 EGFR TKI 组相比，在奥希替尼组中观察到中枢神经系统 (CNS) 进展的频率较低（6% 对 15%）。3.奥希替尼的中位缓解持续时间 (DOR) 为 17.2 个月 (95% CI, 13.8–22.0)，而标准 EGFR TKI 为 8.5 个月 (95% CI, 7.3–9.8)。EGFR酪氨酸激酶抑制剂（奥希替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据在一项Ⅲ期、多中心、随机、双盲、对照试验 ( FLAURA [NCT02296125]) [1]比较了奥希替尼。奥希替尼是一种口服的第三代不可逆 EGFR TKI，可抑制EGFR -TKI 致敏突变和EGFR T790M 耐药突变，与标准护理 EGFR TKI（吉非替尼或厄洛替尼）作为先前未经治疗的EGFR突变阳性（外显子 19 缺失或 L858R）晚期 NSCLC患者的一线治疗，经美国食品和药物管理局 (FDA) 批准检测[2]556名患者以 1:1 的比例随机分配。1.研究者评估使用奥希替尼显着延长主要终点 PFS（18.9 个月 vs. 10.2 个月；HR，0.46；95% CI，0.37–0.57，P < .0001）。[2][证据级别：1iDiii ]2.两组的客观缓解率相似（奥希替尼组为 80%，标准 EGFR TKI 组为 76%）。3.与标准 EGFR TKI 组相比，在奥希替尼组中观察到中枢神经系统 (CNS) 进展的频率较低（6% 对 15%）。4.奥希替尼的中位缓解持续时间 (DOR) 为 17.2 个月 (95% CI, 13.8–22.0)，而标准 EGFR TKI 为 8.5 个月 (95% CI, 7.3–9.8)。5.操作系统上的数据不成熟。6.奥希替尼组3级或更高级别的不良事件发生率（34%）低于标准 TKI 组（45%）。总结：延长了PFS、对EGFR T790M 突变以及EGFR -TKI 致敏突变的活性、CNS进展频率降低以及严重不良事件发生率更低，使得奥希替尼成为治疗EGFR突变 NSCLC患者的首选药物和第二代 EGFR TKI。参考资料：[1]AZD9291 Versus Gefitinib or Erlotinib in Patients With Locally Advanced or Metastatic Non-small Cell Lung Cancer.[2]Soria JC, Ohe Y, Vansteenkiste J, et al.: Osimertinib in Untreated EGFR-Mutated Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med 378 (2): 113-125, 2018.

已切除/可切除ⅢA期非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗方案权威癌症研究机构美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐已切除/可切除 IIIA 期 NSCLC 的标准治疗方案：辅助靶向治疗，即使用Tagrisso（奥希替尼）辅助靶向治疗ⅢA 期EGFR突变的 NSCLC患者。Tagrisso（奥希替尼）治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）和切除的ⅢA期非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果ADAURA ( NCT02511106 )[1]Ⅲ期、双盲、安慰剂对照试验将 682 名手术切除的 IB 期患者随机分配到具有EGFR敏感突变（集中确定，外显子 19 缺失或外显子 21 中 L858R 突变）的 IIIA 期 NSCLC 患者至每天口服奥希替尼 80 mg 或安慰剂，持续 3 年。标准的术后辅助化疗是允许的，但不是强制性的；关于辅助化疗的决定是在试验入组前由医生和患者做出的。在此项临床试验研究发现，奥希替尼对EGFR突变NSCLC和切除的ⅢA期NSCLC患者的辅助靶向治疗，发现其可显著增加DFS（无病生存期）。Tagrisso（奥希替尼）治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）和切除的ⅢA期非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标ADAURA ( NCT02511106 )[1]Ⅲ期、双盲、安慰剂对照试验：1.如果在 II 期至 IIIA 期疾病患者中显示 DFS（无病生存期）显着性，则对整个研究人群（IB-IIIA 期）进行DFS（无病生存期）测试。如果该结果显着，则测试OS（5年总生存期），尽管该试验并未针对OS（（5年总生存期））。2.对于 II 期至 IIIA 期疾病患者，奥希替尼治疗可显着改善DFS（无病生存期）（HR，0.17；99.06% CI，0.11-0.26；P < .001）。Tagrisso（奥希替尼）治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）和切除的ⅢA期非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据此项研究医学证据（使用Tagrisso（奥希替尼）辅助靶向治疗 IIIA 期EGFR突变的 NSCLC）：ADAURA ( NCT02511106 )[1]Ⅲ期、双盲、安慰剂对照试验将 682 名手术切除的 IB 期患者随机分配到具有EGFR敏感突变（集中确定，外显子 19 缺失或外显子 21 中 L858R 突变）的 IIIA 期 NSCLC 患者至每天口服奥希替尼 80 mg 或安慰剂，持续 3 年。标准的术后辅助化疗是允许的，但不是强制性的；关于辅助化疗的决定是在试验入组前由医生和患者做出的。主要终点是 DFS。[2][证据级别：1iDii ]1.在独立数据监测委员会计划审查后，由于有证据表明疗效获益，该试验提前2年发表试验级别。2.在统计分析中使用了预先指定的分层测试程序。如果在 II 期至 IIIA 期疾病患者中显示 DFS 显着性，则对整个研究人群（IB-IIIA 期）进行 DFS 测试。如果该结果显着，则测试 OS，尽管该试验并未针对OS。3.对于 II 期至 IIIA 期疾病患者，奥希替尼治疗可显着改善 DFS（HR，0.17；99.06% CI，0.11-0.26；P < .001）。4.奥希替尼治疗还改善了整个研究人群（IB-IIIA 期）的 DFS（HR，0.20；99.12% CI，0.14-0.30；P < .001）。5.奥希替尼治疗改善了所有预定义亚组的 DFS，包括 IB 期疾病患者和接受或未接受辅助化疗的患者。6.截至 2020 年 10 月 29 日，OS 数据还不成熟，后续工作正在进行中。7.不良事件概况与使用奥希替尼的其他研究一致。总结：奥希替尼对EGFR突变NSCLC和切除的ⅢA期NSCLC患者的辅助靶向治疗，发现其可显著增加DFS（无病生存期）。参考资料：[1] AZD9291 Versus Placebo in Patients With Stage IB-IIIA Non-small Cell Lung Carcinoma, Following Complete Tumour Resection With or Without Adjuvant Chemotherapy.[2] Wu YL, Tsuboi M, He J, et al.: Osimertinib in Resected EGFR-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med 383 (18): 1711-1723, 2020.

ⅡA期和ⅡB期非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗方案权威癌症研究机构美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐EGFR突变 NSCLC 和切除的Ⅱ期NSCLC患者辅助靶向治疗：奥希替尼对EGFR突变 NSCLC 和切除的Ⅱ期NSCLC患者的辅助靶向治疗。奥希替尼（Tagrisso）治疗ⅡA和ⅡB期EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC ）临床试验结果ADAURA ( NCT02511106 ) III 期、双盲、安慰剂对照试验将 682 名手术切除的 IB 期患者随机分配到具有EGFR敏感突变（集中确定，外显子 19 缺失或外显子 21 中 L858R 突变）的 IIIA 期 NSCLC 患者至每天口服奥希替尼 80 mg 或安慰剂，持续 3 年。标准的术后辅助化疗是允许的，但不是强制性的；关于辅助化疗的决定是在试验入组前由医生和患者做出的。在此项临床试验中研究了奥希替尼（Tagrisso）对EGFR突变 NSCLC 和切除的 II 期 NSCLC患者的辅助靶向治疗，发现其可显著增加DFS（无病生存期）。奥希替尼（Tagrisso）治疗ⅡA和ⅡB期EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC ）评价指标ADAURA ( NCT02511106 ) III 期、双盲、安慰剂对照试验：1.对于 II 期至 IIIA 期疾病患者，奥希替尼治疗可显着改善 DFS（无病生存期）。2.截至 2020 年 10 月 29 日，OS（5年总生存期）数据还不成熟，后续工作正在进行中。奥希替尼（Tagrisso）治疗ⅡA和ⅡB期EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC ）医学证据此项 III 期临床试验（使用奥希替尼辅助靶向治疗 IIA 和 IIB 期EGFR突变的 NSCLC）：ADAURA ( NCT02511106 ) III 期、双盲、安慰剂对照试验将 682 名手术切除的 IB 期患者随机分配到具有EGFR敏感突变（集中确定，外显子 19 缺失或外显子 21 中 L858R 突变）的 IIIA 期 NSCLC 患者至每天口服奥希替尼 80 mg 或安慰剂，持续 3 年。标准的术后辅助化疗是允许的，但不是强制性的；关于辅助化疗的决定是在试验入组前由医生和患者做出的。主要终点是 DFS。[2][证据级别：1iDii ]1.在独立数据监测委员会计划审查后，由于有证据表明疗效获益，该试验提前2年发表试验级别。2.在统计分析中使用了预先指定的分层测试程序。如果在 II 期至 IIIA 期疾病患者中显示 DFS显著性，则对整个研究人群（IB-IIIA 期）进行 DFS 测试。如果该结果显着，则测试 OS，尽管该试验并未针对OS。3.对于 II 期至 IIIA 期疾病患者，奥希替尼治疗可显着改善 DFS（HR，0.17；99.06% CI，0.11-0.26；P < .001）。4.奥希替尼治疗还改善了整个研究人群（IB-IIIA 期）的 DFS（HR，0.20；99.12% CI，0.14-0.30；P < .001）。5.奥希替尼治疗改善了所有预定义亚组的 DFS，包括 IB 期疾病患者和接受或未接受辅助化疗的患者。6.截至 2020 年 10 月 29 日，OS 数据还不成熟，后续工作正在进行中。7.不良事件概况与使用奥希替尼的其他研究一致。总结：奥希替尼对EGFR突变 NSCLC 和切除的 II 期 NSCLC患者的辅助靶向治疗，发现其可显著增加DFS（无病生存期）。参考资料：[1]NCT02511106：AZD9291 Versus Placebo in Patients With Stage IB-IIIA Non-small Cell Lung Carcinoma, Following Complete Tumour Resection With or Without Adjuvant Chemotherapy.[2]Wu YL, Tsuboi M, He J, et al.: Osimertinib in Resected EGFR-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med 383 (18): 1711-1723, 2020.[3]American Cancer Society: Cancer Facts and Figures 2022. American Cancer Society, 2022. 

ⅠB期非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗方案权威癌症研究机构美国国家癌症研究所 (NCI)推荐治疗IA期和IB期非小细胞肺癌（NSCLC）的标准一线治疗方案：辅助靶向治疗，即奥希替尼（Osimertinib、Tagrisso、甲磺酸奥希替尼片、奥斯替尼、泰瑞沙）辅助靶向治疗IB期EGFR突变 NSCLC。奥希替尼（Osimertinib）治疗ⅠB期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果ADAURA ( NCT02511106 )[3]III 期、双盲、安慰剂对照试验将 682 名手术切除的 IB 期患者随机分配到具有EGFR敏感突变（集中确定，外显子 19 缺失或外显子21中L858R 突变）的 IIIA 期 NSCLC 患者至每天口服奥希替尼 80 mg 或安慰剂3年。标准的术后辅助化疗是允许的，但不是强制性的；关于辅助化疗的决定是在试验入组前由医生和患者做出的。在此项 III 期临床试验中研究了奥希替尼对EGFR突变 NSCLC 和切除的ⅠB期NSCLC患者的辅助靶向治疗，发现其可显著增加DFS（无病生存期）。奥希替尼（Osimertinib）治疗ⅠB期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标ADAURA ( NCT02511106 )[3]III 期、双盲、安慰剂对照试验：1.在统计分析中使用了预先指定的分层测试程序。如果在 II 期至 IIIA 期疾病患者中显示DFS（无病生存期）显着性，则对整个研究人群（IB-IIIA 期）进行DFS（无病生存期）测试。如果该结果显着，则测试OS（5年总生存期），尽管该试验并未针对OS（5年总生存期）。2.奥希替尼治疗改善了所有预定义亚组的 DFS（无病生存期），包括 IB 期疾病患者和接受或未接受辅助化疗的患者。3.截至 2020 年10月29日，OS（（5年总生存期））数据还不成熟，后续工作正在进行中。奥希替尼（Osimertinib）治疗ⅠB期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据ADAURA ( NCT02511106 )[3]III 期、双盲、安慰剂对照试验将 682 名手术切除的 IB 期患者随机分配到具有EGFR敏感突变（集中确定，外显子 19 缺失或外显子21中L858R 突变）的 IIIA 期 NSCLC 患者至每天口服奥希替尼 80 mg 或安慰剂3年。标准的术后辅助化疗是允许的，但不是强制性的；关于辅助化疗的决定是在试验入组前由医生和患者做出的。主要终点是 DFS。[1]1.在独立数据监测委员会计划审查后，由于有证据表明疗效获益，该试验提前2年发表试验级别。2.在统计分析中使用了预先指定的分层测试程序。如果在 II 期至 IIIA 期疾病患者中显示 DFS 显着性，则对整个研究人群（IB-IIIA 期）进行 DFS 测试。如果该结果显着，则测试 OS，尽管该试验并未针对OS。3.对于II期至 IIIA 期疾病患者，奥希替尼治疗可显着改善 DFS（HR，0.17；99.06% CI，0.11-0.26；P< 001）。4.奥希替尼治疗还改善了整个研究人群（IB-IIIA 期）的 DFS（HR，0.20；99.12% CI，0.14-0.30；P< 001）。5.奥希替尼治疗改善了所有预定义亚组的 DFS，包括 IB 期疾病患者和接受或未接受辅助化疗的患者。6.截至 2020 年10月29日，OS数据还不成熟，后续工作正在进行中。7.不良事件概况与使用奥希替尼的其他研究一致。总结：奥希替尼对EGFR突变 NSCLC 和切除的ⅠB期NSCLC患者的辅助靶向治疗，发现其可显著增加DFS（无病生存期）。参考资料：[1].Wu YL, Tsuboi M, He J, et al.: Osimertinib in Resected EGFR-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med 383 (18): 1711-1723, 2020.[2]American Cancer Society: Cancer Facts and Figures 2022. American Cancer Society, 2022. [3]AZD9291 Versus Placebo in Patients With Stage IB-IIIA Non-small Cell Lung Carcinoma, Following Complete Tumour Resection With or Without Adjuvant Chemotherapy.

进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）二线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者二线治疗方案：EGFR靶向治疗后获得性EGFR T790M突变的EGFR靶向治疗（奥希替尼）。EGFR靶向治疗后获得性EGFR T790M突变的EGFR靶向治疗（奥希替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果一项开放标签的 III 期试验 ( AURA 3 [NCT02151981]) [1]研究了奥希替尼在患有 NSCLC 和EGFR致敏突变的患者中，这些患者在一线 EGFR 抑制剂后疾病进展并且具有由 cobas® 确定的 T790M EGFR耐药突变EGFR 突变测试。[ 2] 该试验随机分配 419 名患者（以 2:1 的比例）接受奥希替尼 80 mg 每天口服或培美曲塞加卡铂或顺铂静脉注射，每 3 周一次，最多 6 个周期；化疗组允许维持培美曲塞。奥希替尼在延长中位PFS（无进展生存期）方面优于化疗。在144名中枢神经系统 (CNS) 转移患者中，奥希替尼的中位PFS持续时间为 8.5 个月，而铂类治疗的中位PFS持续时间为 4.2 个月。EGFR靶向治疗后获得性EGFR T790M突变的EGFR靶向治疗（奥希替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标III 期试验 ( AURA 3 [NCT02151981]) [1]：1.奥希替尼在延长中位PFS（无进展生存期）方面优于化疗。2.在144名中枢神经系统 (CNS) 转移患者中，奥希替尼的中位PFS持续时间为 8.5 个月，而铂类治疗的中位PFS（无进展生存期）持续时间为 4.2 个月。EGFR靶向治疗后获得性EGFR T790M突变的EGFR靶向治疗（奥希替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据一项开放标签的 III 期试验 ( AURA 3 [NCT02151981]) [1]研究了奥希替尼在患有 NSCLC 和EGFR致敏突变的患者中，这些患者在一线 EGFR 抑制剂后疾病进展并且具有由 cobas® 确定的 T790M EGFR耐药突变EGFR 突变测试。[ 2] 该试验随机分配 419 名患者（以 2:1 的比例）接受奥希替尼 80 mg 每天口服或培美曲塞加卡铂或顺铂静脉注射，每 3 周一次，最多 6 个周期；化疗组允许维持培美曲塞。主要终点是 PFS。1.奥希替尼在延长中位PFS方面优于化疗（10.1 个月对 4.4 个月；HR，0.30；95% CI，0.23–0.41；P < .001）。2.奥希替尼的客观缓解率为 71%，而铂类治疗的客观缓解率为 31%（客观缓解的优势比，5.39；95% CI，3.47-8.48；P < .001）。3.在144名中枢神经系统 (CNS) 转移患者中，奥希替尼的中位PFS持续时间为 8.5 个月，而铂类治疗的中位 PFS 持续时间为 4.2 个月（HR，0.32；95% CI，0.21-0.49）。4.23%的奥希替尼治疗患者与47%的铂治疗患者发生3级或更高级别的不良事件。[ 2 ][证据级别：1iiDiii ]总结：奥希替尼在延长中位PFS（无进展生存期）方面优于化疗。在144名中枢神经系统 (CNS) 转移患者中，奥希替尼的中位PFS持续时间为 8.5 个月，而铂类治疗的中位PFS持续时间为 4.2 个月。参考资料：[1]AZD9291 (Osimertinib) Versus Platinum-Based Doublet-Chemotherapy in Locally Advanced or Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer[NCT02151981].[2]Mok TS, Wu Y-L, Ahn M-J, et al.: Osimertinib or Platinum-Pemetrexed in EGFR T790M-Positive Lung Cancer. N Engl J Med 376 (7): 629-640, 2017.

泰瑞沙_Tagrisso能够特异的靶向结合EGFR细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。泰瑞沙_Tagrisso的问世和普及，对于非小细胞肺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。泰瑞沙_Tagrisso的不良反应非小细胞肺癌服用Tagrisso（奥希替尼）最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。泰瑞沙_Tagrisso的适应证非小细胞肺癌Tagrisso（奥希替尼）用于治疗经检测其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变的，非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者肿瘤切除后的辅助治疗。Tagrisso（奥希替尼）用于治疗经检测其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者的一线治疗。Tagrisso（奥希替尼）用于治疗经检测EGFR T790M突变阳性的，其疾病在EGFR TKI治疗时或治疗后进展的转移性NSCLC的成年患者。泰瑞沙_Tagrisso的作用原理Tagrisso（奥希替尼）是一种口服激酶抑制剂。Tagrisso是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，其不可逆地结合到某些突变形式的EGFR（T790M、L858R和外显子19缺失）。口服Tagrisso后，血浆中发现了两种与奥西美替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104，以约10%的母体循环）。AZ7550显示出与Tagrisso相似的效力，而AZ5104显示出更大的效力来对抗外显子19缺失和T790M突变体（约8倍）和野生型（约15倍）EGFR。在体外，在临床相关浓度下，Tagrisso也抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。在培养细胞和动物肿瘤植入模型中，Tagrisso对含有EGFR突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失）的NSCLC具有抗肿瘤活性，并且在较小程度上具有野生型EGFR扩增。口服给药后，Tagrisso分布于多种动物（猴子、大鼠和小鼠）的大脑，脑-血浆AUC比率约为2。通过上述信息介绍，相信大家对于标题有了一定的了解。由于每一位非小细胞肺癌患者的治疗方案是基于患者的独特病情而定，所以切勿自行停药或药物加量，一定要结合自身实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药。如果您对泰瑞沙_Tagrisso有其他疑问，可继续关注我们，可获取泰瑞沙_Tagrisso价格、医保报销等相关信息。

奥希替尼_Osimertinib能够特异的靶向结合EGFR细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。奥希替尼_Osimertinib的问世和普及，对于非小细胞肺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。奥希替尼_Osimertinib的适应证非小细胞肺癌Tagrisso（奥希替尼）用于治疗经检测其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变的，非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者肿瘤切除后的辅助治疗。Tagrisso（奥希替尼）用于治疗经检测其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者的一线治疗。Tagrisso（奥希替尼）用于治疗经检测EGFR T790M突变阳性的，其疾病在EGFR TKI治疗时或治疗后进展的转移性NSCLC的成年患者。奥希替尼_Osimertinib的特殊人群妊娠期患者根据动物研究的数据及其作用机制，Tagrisso给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Tagrisso的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于母乳中Tagrisso或其活性代谢物的存在、Tagrisso对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于Tagrisso对母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议妇女在使用Tagrisso治疗期间以及最终剂量后2周内不要母乳喂养。儿童使用Tagrisso（奥希替尼）在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。奥希替尼_Osimertinib的贮藏在25°C（77°F）下储存塔格里索瓶。允许偏差达到15-30°C（59-86°F）。以上便是奥希替尼_Osimertinib服用方式的全部内容，希望能帮助到大家。患者需谨记，在治疗期间，定期复查，随时监测患者的身体状况并及时与医生沟通，对药物剂量进行增加或减少时一定需遵医嘱。如果想获取更多关于奥希替尼_Osimertinib的信息，如奥希替尼_Osimertinib价格是多少、副作用有哪些等信息的患者，可持续关注我们即可。

泰瑞沙的问世对于非小细胞肺癌患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。泰瑞沙，又被称为Osimertinib、甲磺酸奥希替尼片；奥斯替尼、奥希替尼等，是由阿斯利康于2015-11-13推出的一款针对非小细胞肺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。泰瑞沙的注意事项间质性肺病/肺炎接受Tagrisso治疗的患者可能会发生间质性肺病（ILD）/肺炎，对于出现可能提示ILD的呼吸系统症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，停止服用Tagrisso，并及时调查ILD。如果ILD得到确认，则永久停止服用Tagrisso。QTc间期延长使用Tagrisso治疗的患者可能会出现心率校正QT（QTc）间期延长。对患有先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间期药物的患者进行定期心电图和电解质监测。对于出现QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常症状的患者，永久停止服用Tagrisso。心肌病接受Tagrisso治疗的患者中可能会发生心肌病（定义为心力衰竭、慢性心力衰竭、充血性心力衰竭、肺水肿或射血分数降低）；对有心脏危险因素的患者进行心脏监测，包括基线检查和治疗期间的LVEF评估。评估治疗期间出现相关心脏体征或症状的患者的LVEF。对于有症状的充血性心力衰竭，永久停止服用Tagrisso。角膜炎接受Tagrisso治疗的患者可能会出现角膜炎。及时将有角膜炎迹象和症状的患者（如眼部炎症、流泪、光线敏感、视力模糊、眼痛和/或红眼）转诊给眼科医生进行评估。多形性红斑和史蒂文斯-约翰逊综合征在接受Tagrisso治疗的患者中，出现了符合史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和多形性重大红斑（EMM）的病例。如果怀疑SJS或EMM，则暂停Tagrisso，如果确认，则永久停止服用Tagrisso。皮肤血管炎在接受Tagrisso治疗的患者可能会出现皮肤血管炎，包括白细胞增生性血管炎、荨麻疹性血管炎和IgA血管炎。如果怀疑皮肤血管炎，保留Tagrisso，评估全身性侵犯，并考虑皮肤科会诊。如果没有其他病因可以确定，考虑永久停用的严重性。胚胎-胎儿毒性Tagrisso给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。在开始Tagrisso之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Tagrisso治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在最终剂量后4个月内使用有效避孕措施。泰瑞沙的作用原理Tagrisso（奥希替尼）是一种口服激酶抑制剂。Tagrisso是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，其不可逆地结合到某些突变形式的EGFR（T790M、L858R和外显子19缺失）。口服Tagrisso后，血浆中发现了两种与奥西美替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104，以约10%的母体循环）。AZ7550显示出与Tagrisso相似的效力，而AZ5104显示出更大的效力来对抗外显子19缺失和T790M突变体（约8倍）和野生型（约15倍）EGFR。在体外，在临床相关浓度下，Tagrisso也抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。在培养细胞和动物肿瘤植入模型中，Tagrisso对含有EGFR突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失）的NSCLC具有抗肿瘤活性，并且在较小程度上具有野生型EGFR扩增。口服给药后，Tagrisso分布于多种动物（猴子、大鼠和小鼠）的大脑，脑-血浆AUC比率约为2。泰瑞沙的禁忌症暂无泰瑞沙的特殊人群妊娠期患者根据动物研究的数据及其作用机制，Tagrisso给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Tagrisso的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于母乳中Tagrisso或其活性代谢物的存在、Tagrisso对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于Tagrisso对母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议妇女在使用Tagrisso治疗期间以及最终剂量后2周内不要母乳喂养。儿童使用Tagrisso（奥希替尼）在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。如果患者出现任何不舒服或者不适的时候，应及时通知主治医师，同时应当以正确的心态看待泰瑞沙靶向治疗，积极的配合医生，调整自己的治疗方案。如果想了解泰瑞沙疗效、泰瑞沙医保等信息，可继续关注我们最新的发布。

奥希替尼，又被称为甲磺酸奥希替尼片；奥斯替尼、泰瑞沙、Osimertinib等，是由阿斯利康于2015-11-13推出的一款针对非小细胞肺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。奥希替尼能够特异的靶向结合EGFR细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。奥希替尼的不良反应非小细胞肺癌服用Tagrisso（奥希替尼）最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。奥希替尼的注意事项间质性肺病/肺炎接受Tagrisso治疗的患者可能会发生间质性肺病（ILD）/肺炎，对于出现可能提示ILD的呼吸系统症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，停止服用Tagrisso，并及时调查ILD。如果ILD得到确认，则永久停止服用Tagrisso。QTc间期延长使用Tagrisso治疗的患者可能会出现心率校正QT（QTc）间期延长。对患有先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间期药物的患者进行定期心电图和电解质监测。对于出现QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常症状的患者，永久停止服用Tagrisso。心肌病接受Tagrisso治疗的患者中可能会发生心肌病（定义为心力衰竭、慢性心力衰竭、充血性心力衰竭、肺水肿或射血分数降低）；对有心脏危险因素的患者进行心脏监测，包括基线检查和治疗期间的LVEF评估。评估治疗期间出现相关心脏体征或症状的患者的LVEF。对于有症状的充血性心力衰竭，永久停止服用Tagrisso。角膜炎接受Tagrisso治疗的患者可能会出现角膜炎。及时将有角膜炎迹象和症状的患者（如眼部炎症、流泪、光线敏感、视力模糊、眼痛和/或红眼）转诊给眼科医生进行评估。多形性红斑和史蒂文斯-约翰逊综合征在接受Tagrisso治疗的患者中，出现了符合史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和多形性重大红斑（EMM）的病例。如果怀疑SJS或EMM，则暂停Tagrisso，如果确认，则永久停止服用Tagrisso。皮肤血管炎在接受Tagrisso治疗的患者可能会出现皮肤血管炎，包括白细胞增生性血管炎、荨麻疹性血管炎和IgA血管炎。如果怀疑皮肤血管炎，保留Tagrisso，评估全身性侵犯，并考虑皮肤科会诊。如果没有其他病因可以确定，考虑永久停用的严重性。胚胎-胎儿毒性Tagrisso给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。在开始Tagrisso之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Tagrisso治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在最终剂量后4个月内使用有效避孕措施。奥希替尼的禁忌症暂无若患者出现严重不良反应，请及时通知医生对症治疗，奥希替尼的服用必须谨慎，同时要遵循医嘱对药物剂量进行增加或减少。如果想了解奥希替尼医保、奥希替尼疗效等信息，可继续关注我们最新的发布。

泰瑞沙_Tagrisso的问世和普及，对于非小细胞肺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。泰瑞沙_Tagrisso，又被称为甲磺酸奥希替尼片；奥斯替尼、奥希替尼、Osimertinib等，是由阿斯利康于2015-11-13推出的一款针对非小细胞肺癌（所有适应证）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。泰瑞沙_Tagrisso的禁忌症暂无泰瑞沙_Tagrisso的作用原理Tagrisso（奥希替尼）是一种口服激酶抑制剂。Tagrisso是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，其不可逆地结合到某些突变形式的EGFR（T790M、L858R和外显子19缺失）。口服Tagrisso后，血浆中发现了两种与奥西美替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104，以约10%的母体循环）。AZ7550显示出与Tagrisso相似的效力，而AZ5104显示出更大的效力来对抗外显子19缺失和T790M突变体（约8倍）和野生型（约15倍）EGFR。在体外，在临床相关浓度下，Tagrisso也抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。在培养细胞和动物肿瘤植入模型中，Tagrisso对含有EGFR突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失）的NSCLC具有抗肿瘤活性，并且在较小程度上具有野生型EGFR扩增。口服给药后，Tagrisso分布于多种动物（猴子、大鼠和小鼠）的大脑，脑-血浆AUC比率约为2。泰瑞沙_Tagrisso的不良反应非小细胞肺癌服用Tagrisso（奥希替尼）最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。为了患者的用药安全、有效，患者最好先请有用药资质的注册医生诊断病情，根据医生的诊症和评估，结合患者实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药，切不可自行服用药物或服用来路不明的非正规来源药品。如果您对泰瑞沙_Tagrisso有其他疑问，可继续关注我们最新的发布。