考比替尼 的用药指南

考比替尼靶向药适应证黑色素瘤Cotellic（考比替尼）与vemurafenib（维莫非尼）联合使用，适用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。考比替尼靶向药用法用量病人选择在开始用Cotellic与vemurafenib治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。黑色素瘤Cotellic的推荐剂量方案为60 mg（三片20 mg片剂），在每28天周期的前21天每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。饭前或者饭后服用Cotellic。如果错过一剂Cotellic，或者服用该剂量时出现呕吐，则继续服用下一个计划剂量的Cotellic。考比替尼靶向药作用原理Cobimetinib是丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号相关激酶（ERK）激活途径的上游调节因子，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分。BRAF基因负责编码一个传递细胞信号的RAF激酶蛋白， BRAF V600E和K突变使BRAF组成的通路被激活，包括MEK1和MEK2。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，Cobimetinib抑制肿瘤细胞生长。Cobimetinib和vemurafenib靶向RAS-RAF-MEK-ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，在体外Cobimetinib和vemurafenib联合使用可增加细胞凋亡，并降低BRAF V600E突变肿瘤细胞系肿瘤生长。在小鼠体内植入模型中，Cobimetinib还阻止了vemurafenib介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。考比替尼靶向药不良反应黑色素瘤Cotellic最常见的不良反应(≥20%)：为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。Cotellic 最常见的3-4级实验室的不良反应(≥5%）：为GGT升高、CPK升高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症。考比替尼靶向药属于处方药物，使用考比替尼靶向药治疗前，请仔细阅读考比替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

考比替尼说明书简介Cotellic（考比替尼）是由罗氏公司研发的一款口服靶向药，是一种MAPK细胞外信号调节激酶（MEK）的可逆抑制剂。MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK传导通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在癌症中往往处于激活状态。Cotellic（考比替尼）在2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，可选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。考比替尼的用法用量使用考比替尼治疗前，请仔细阅读考比替尼说明书并按照考比替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代考比替尼需要在医师指导下进行。病人选择在开始用Cotellic与vemurafenib治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。黑色素瘤Cotellic的推荐剂量方案为60 mg（三片20 mg片剂），在每28天周期的前21天每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。饭前或者饭后服用Cotellic。如果错过一剂Cotellic，或者服用该剂量时出现呕吐，则继续服用下一个计划剂量的Cotellic。考比替尼的不良反应在考比替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。考比替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。黑色素瘤Cotellic最常见的不良反应(≥20%)：为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。Cotellic 最常见的3-4级实验室的不良反应(≥5%）：为GGT升高、CPK升高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症。考比替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者根据动物繁殖研究的发现及其作用机制，Cotellic给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。目前没有关于妊娠期间使用Cotellic的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在Cobimetinib对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用Cotellic治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。儿童患者Cotellic在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。