阿贝西利 的用药指南

唯择阿贝西利的适用证简介Verzenio（阿贝西利）是礼来公司开发的一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，于获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Verzenio（阿贝西利）能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。唯择阿贝西利的用法用量转移性乳腺癌Verzenio（阿贝西利）与氟维司群(Fulvestrant)或芳香酶抑制剂（Aromatase Inhibitor）联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次。Verzenio（阿贝西利）单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。Verzenio（阿贝西利）的服用不受食物影响。建议每天在同一时间用药。如果患者呕吐或漏服一剂Verzenio，直接在预定时间服用下一剂。患者应吞咽整个Verzenio片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分裂片剂。如果Verzenio药片破损、破裂或不完整，不要服用。唯择阿贝西利的不良反应患者在唯择阿贝西利的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于唯择阿贝西利药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。唯择阿贝西利部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与医生沟通。转移性乳腺癌最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲劳、贫血、白细胞减少、食欲下降、呕吐、头痛、脱发和血小板减少症。 

阿贝西利使用说明书详情阿贝西利的作用原理Verzenio是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Verzenio能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。 在乳腺癌异种移植模型中，每天服用 Abemaciclib 作为单一药物或与抗雌激素药物不间断的联合给药，导致肿瘤体积缩小。阿贝西利的适应证说明转移性乳腺癌Verzenio（阿贝西利）与氟维司群(Fulvestrant)联合用于治疗内分泌治疗后疾病进展的激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌女性。Verzenio（阿贝西利）与芳香酶抑制剂联合作为初始内分泌疗法，用于治疗激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经患者。Verzenio（阿贝西利）单药用于治疗成人HR阳性、HER2阴性、既往接受过内分泌治疗及化疗后疾病进展或转移的乳腺癌患者。早期乳腺癌Verzenio（阿贝西利）联合内分泌治疗（ET）适用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2-阴性（HER2-）、淋巴结阳性、复发风险高的早期乳腺癌（EBC）、Ki-67评分为≥通过FDA批准的测试确定为20%的成年患者的辅助治疗。阿贝西利的使用方法转移性乳腺癌Verzenio（阿贝西利）与氟维司群(Fulvestrant)或芳香酶抑制剂（Aromatase Inhibitor）联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次。Verzenio（阿贝西利）单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。Verzenio（阿贝西利）的服用不受食物影响。建议每天在同一时间用药。如果患者呕吐或漏服一剂Verzenio，直接在预定时间服用下一剂。患者应吞咽整个Verzenio片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分裂片剂。如果Verzenio药片破损、破裂或不完整，不要服用。阿贝西利使用中注意事项腹泻接受Verzenio（阿贝西利）治疗的患者可能会出现腹泻。指导患者在第一次出现稀便症状时，应开始使用洛哌丁胺等止泻疗法，增加口服液，并通知其医疗保健提供者进行进一步指导和适当的随访。对于3级或4级腹泻，或需要住院治疗的腹泻，停止服用Verzenio（阿贝西利），直到毒性消失≤1级，然后以下一个较低剂量恢复Verzenio（阿贝西利）。间质性肺病 (ILD)/肺炎在使用Verzenio（阿贝西利）和其他CDK4/6抑制剂治疗的患者中，可能发生严重、危及生命或致命的间质性肺病（ILD）和/或肺炎。监测患者是否出现提示ILD/肺炎的肺部症状。放射学检查的症状可能包括缺氧、咳嗽、呼吸困难或间质浸润。应通过适当的调查排除此类症状的感染性、肿瘤性和其他原因。对于发生持续性或复发性2级ILD/肺炎的患者，建议中断剂量或减少剂量。对所有3级或4级ILD或肺炎患者永久停止服用Verzenio（阿贝西利）。中性细胞减少在接受Verzenio（阿贝西利）治疗的患者可能会出现中性粒细胞减少。开始Verzenio（阿贝西利）治疗前，前2个月每2周监测一次全血计数，后2个月每月监测一次，并根据临床指示进行监测。对于出现3级或4级中性粒细胞减少症的患者，建议中断剂量、减少剂量或延迟开始治疗周期。肝毒性对于接受Verzenio（阿贝西利）治疗的患者可能会出现 ALT升高、 AST升高。开始Verzenio（阿贝西利）治疗前，前两个月每两周监测一次肝功能测试（LFT），后两个月每月监测一次，并根据临床指示进行监测。对于出现持续性或复发性2级或3级或4级肝转氨酶升高的患者，建议中断剂量、减少剂量、中断剂量或延迟开始治疗周期。静脉血栓栓塞在接受Verzenio（阿贝西利）治疗的患者可能会发生静脉血栓栓塞，静脉血栓栓塞事件包括深静脉血栓形成、肺栓塞、盆腔静脉血栓形成、脑静脉窦血栓形成、锁骨下静脉和腋下静脉血栓形成以及下腔静脉血栓形成。在整个临床开发计划中，因静脉血栓栓塞而导致的死亡已有报道。监测患者静脉血栓形成和肺栓塞的症状和体征，并根据医学需要进行治疗。胚胎-胎儿毒性Verzenio（阿贝西利）可能对胎儿造成危害。告知患者该药对胎儿的潜在风险。 建议有生育潜力的女性在Verzenio 治疗期间和最后一次给药后至少 3 周内使用有效避孕措施。

阿贝西利靶向药适应证转移性乳腺癌Verzenio（阿贝西利）与氟维司群(Fulvestrant)联合用于治疗内分泌治疗后疾病进展的激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌女性。Verzenio（阿贝西利）与芳香酶抑制剂联合作为初始内分泌疗法，用于治疗激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经患者。Verzenio（阿贝西利）单药用于治疗成人HR阳性、HER2阴性、既往接受过内分泌治疗及化疗后疾病进展或转移的乳腺癌患者。早期乳腺癌Verzenio（阿贝西利）联合内分泌治疗（ET）适用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2-阴性（HER2-）、淋巴结阳性、复发风险高的早期乳腺癌（EBC）、Ki-67评分为≥通过FDA批准的测试确定为20%的成年患者的辅助治疗。阿贝西利靶向药用法用量转移性乳腺癌Verzenio（阿贝西利）与氟维司群(Fulvestrant)或芳香酶抑制剂（Aromatase Inhibitor）联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次。Verzenio（阿贝西利）单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。Verzenio（阿贝西利）的服用不受食物影响。建议每天在同一时间用药。如果患者呕吐或漏服一剂Verzenio，直接在预定时间服用下一剂。患者应吞咽整个Verzenio片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分裂片剂。如果Verzenio药片破损、破裂或不完整，不要服用。阿贝西利靶向药作用原理Verzenio是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Verzenio能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。 在乳腺癌异种移植模型中，每天服用 Abemaciclib 作为单一药物或与抗雌激素药物不间断的联合给药，导致肿瘤体积缩小。阿贝西利靶向药不良反应转移性乳腺癌最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲劳、贫血、白细胞减少、食欲下降、呕吐、头痛、脱发和血小板减少症。 阿贝西利靶向药属于处方药物，使用阿贝西利靶向药治疗前，请仔细阅读阿贝西利靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

阿贝西利说明书简介Verzenio（阿贝西利）是礼来公司开发的一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，于获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Verzenio（阿贝西利）能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。阿贝西利的用法用量使用阿贝西利治疗前，请仔细阅读阿贝西利说明书并按照阿贝西利说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代阿贝西利需要在医师指导下进行。转移性乳腺癌Verzenio（阿贝西利）与氟维司群(Fulvestrant)或芳香酶抑制剂（Aromatase Inhibitor）联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次。Verzenio（阿贝西利）单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。Verzenio（阿贝西利）的服用不受食物影响。建议每天在同一时间用药。如果患者呕吐或漏服一剂Verzenio，直接在预定时间服用下一剂。患者应吞咽整个Verzenio片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分裂片剂。如果Verzenio药片破损、破裂或不完整，不要服用。阿贝西利的不良反应在阿贝西利药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。阿贝西利的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。转移性乳腺癌最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲劳、贫血、白细胞减少、食欲下降、呕吐、头痛、脱发和血小板减少症。 阿贝西利在特殊人群中的使用妊娠期患者目前尚无孕妇使用的有效数据。根据动物实验，孕妇使用Verzenio可能导致胎儿畸形或者死亡。告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。哺乳期患者目前尚无母乳中存在Abemaciclib的数据，也没有使用Abemaciclib对母乳喂养胎儿以及产乳的影响。使用Verzenio期间母乳喂养的婴儿可能产生严重的不良反应，建议哺乳期妇女在接受Verzenio治疗期间以及末次剂量后至少3周内不要母乳喂养。儿童患者Verzenio（阿贝西利）在儿童患者中用药的安全性和有效性尚未可知。

阿贝西利（Abemaciclib、Verzenio）阿贝西利（Abemaciclib、Verzenio）是礼来公司开发的一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，于获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Verzenio（阿贝西利）能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。制剂与规格：片剂：50mg、100mg、150mg适应证：HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：（1）与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。（2）与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。合理用药要点1.在接受阿贝西利治疗前，应在有资质的病理实验室进行检测证实HR阳性、HER2阴性患者方可使用。2.阿贝西利治疗应该由具有抗肿瘤治疗经验的医师起始使用并进行治疗期间的监测。阿贝西利与内分泌治疗联合使用时的推荐剂量为150mg/次，每天两次。如果患者呕吐或漏服某一次阿贝西利，不应补服，下一次服药时间按计划服药即可。阿贝西利可在空腹或进食情况下给药。阿贝西利不应随葡萄柚或葡萄柚汁同服。3.轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损伤患者无须调整剂量；重度（Child-Pugh C级）肝功能损伤患者建议降低给药频率至每天1次。4.应在以下时间监测全血细胞计数，包括：开始阿贝西利治疗之前、治疗最初2个月内每2周一次、接下来2个月内每月一次以及出现临床指征时。在开始治疗前，建议中性粒细胞绝对计数应≥1.5×109/L、血小板计数应≥100×109/L且血红蛋白应≥80g/L。中性粒细胞减少症经常被报告，治疗开始至3级或4级中性粒细胞减少症发生的中位时间为29～33天，至缓解的中位时间为11～15天。对于发生3级或4级中性粒细胞减少症的患者，建议暂停给药，直至毒性降低至2级或以下。重新给药时考虑是否需要降低剂量。5.常见不良事件为腹泻，发生率在治疗的第1个月内最高，随后降低。在各项研究中，治疗开始至首次腹泻事件发生的中位时间为6～8天，腹泻持续中位时间为9～12天（2级）和6～8天（3级）。通过支持治疗（例如洛哌丁胺）和/或调整剂量，腹泻可缓解至基线或较低级别。如果发生腹泻，应当尽早采取支持性措施。这些措施包括以下：在首次出现稀便症状时，患者应当开始抗腹泻治疗。鼓励患者饮用液体（例如，每天8～10杯白开水）。如果接受抗腹泻治疗后，腹泻未能在24小时内缓解至至少1级，则应当暂停药物，直至腹泻缓解至至少1级。6.应避免合并使用强效CYP3A4抑制剂。如果不能避免使用强效CYP3A4抑制剂，阿贝西利的剂量应降低至100mg/次，每天两次。如果终止CYP3A4抑制剂治疗，阿贝西利剂量应升高至开始CYP3A4抑制剂治疗前所使用的剂量（在该CYP3A4抑制剂的3～5个半衰期之后）。{drug_119}{info_319}{info_295}{info_294}{info_23}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml