布加替尼 的用药指南

布加替尼靶向药适应证非小细胞肺癌Alunbrig用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的患者。布加替尼靶向药用法用量非小细胞肺癌Alunbrig的推荐剂量为前7天每天一次口服90mg；然后增加剂量至180毫克，每天口服一次。服用Alunbrig直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果Alunbrig因不良反应以外的原因中断14天或更长时间，则在增加到先前的耐受剂量之前，恢复每天一次90毫克的治疗，持续7天。Alunbrig可与食物一起服用，也可不与食物一起服用。指导患者整片吞咽药片。不要压碎或咀嚼药片。如果错过一剂Alunbrig或服用一剂后出现呕吐，请勿服用额外剂量，并在预定时间服用下一剂。布加替尼靶向药作用原理Brigatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及 EGFR缺失和点突变有抑制作用。Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2，和S6在体外和体内分析中的磷酸化。Brigatinib还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。布加替尼靶向药不良反应非小细胞肺癌最常见的不良反应（≥25%）：腹泻、疲劳、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐和呼吸困难。布加替尼靶向药属于处方药物，使用布加替尼靶向药治疗前，请仔细阅读布加替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

布加替尼说明书简介Alunbrig是日本ARIAD公司研发的一种有效的、选择性的新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK突变体有很高的抗性，能够靶向ALK分子改变，抑制肿瘤生长。布加替尼的用法用量使用布加替尼治疗前，请仔细阅读布加替尼说明书并按照布加替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代布加替尼需要在医师指导下进行。非小细胞肺癌Alunbrig的推荐剂量为前7天每天一次口服90mg；然后增加剂量至180毫克，每天口服一次。服用Alunbrig直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果Alunbrig因不良反应以外的原因中断14天或更长时间，则在增加到先前的耐受剂量之前，恢复每天一次90毫克的治疗，持续7天。Alunbrig可与食物一起服用，也可不与食物一起服用。指导患者整片吞咽药片。不要压碎或咀嚼药片。如果错过一剂Alunbrig或服用一剂后出现呕吐，请勿服用额外剂量，并在预定时间服用下一剂。布加替尼的不良反应在布加替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。布加替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。非小细胞肺癌最常见的不良反应（≥25%）：腹泻、疲劳、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐和呼吸困难。布加替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者根据其作用机制和动物研究，Alunbrig给孕妇服用时会对胎儿造成伤害，目前尚没有关于孕妇使用Alunbrig的临床数据，建议有生殖潜力的女性在Alunbrig治疗期间以及在最终剂量后至少4个月内使用有效的避孕措施。哺乳期患者没有关于母乳中布加替尼分泌或其对母乳喂养婴儿或产奶量影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能出现不良反应，建议哺乳期妇女在使用Alunbrig治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。儿童患者Alunbrig在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

2022年2月11日，美国食物药品监督管理局（FDA）召开肿瘤药物咨询委员会 (ODAC)，对信迪利单抗的新药上市申请 (BLA) 进行讨论并投票。此次BLA申报适应症为信迪利单抗联合培美曲塞和铂类用于非鳞状非小细胞肺癌（nsqNSCLC）一线治疗，主要基于在中国开展的ORIENT-11临床三期试验数据。委员会投票建议需要在获批前补充额外临床试验，证明信迪利单抗在美国人群和美国医疗实践中的适用性。治疗非小细胞肺癌靶向药有多少种？1、达拉非尼（Tafinlar）达拉非尼（Tafinlar）是由葛兰素史克公司研发的一款强效和选择性BRAF激酶抑制剂，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。达拉非尼（Tafinlar）能够靶向的抑制BRAF V600基因突变型的BRAF激酶，抑制肿瘤的细胞生长。2017年6月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准达拉非尼（Tafinlar）与Mekinist联合用于治疗之前接受过化疗治疗的，BRAF V600E突变的晚期或转移性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。达拉非尼不适用于治疗野生型BRAF NSCLC患者。{drug_83}2、Cyramza（雷莫芦单抗）Cyramza（雷莫芦单抗）是由礼来公司研发的是一种重组人IgG1单克隆抗体靶向药物，于2014年获得获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Cyramza（雷莫芦单抗）能靶向结合VEGFR2抑制配体刺激的VEGFR2活化，抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤细胞的血液供应。2014年12月12日，美国食品和药物管理局今天扩大了Cyramza（Ramucirumab）的批准使用范围，与另一种化疗类型多西紫杉醇联合使用以治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物用于在铂类化疗期间或之后肿瘤生长（进展）的患者。{drug_108}3、Libtayo（西米普利单抗）Libtayo（西米普利单抗）是赛诺菲（Sanofi）与合作伙伴再生元（Regeneron）联合开发的一种程序性死亡受体-1（PD-1）阻断抗体，是一种免疫检查点抑制剂，于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Libtayo（西米普利单抗）能够“破除”癌细胞对于T细胞的抑制，T细胞受体信号可以重新激活，恢复抗肿瘤活性，增强人体免疫系统对于癌细胞的杀伤能力，达到抗癌的效果。2021年2月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Libtayo（cemiplimab）用于一线治疗PD-L1表达水平不低于50%的晚期非小细胞肺癌患者。{drug_121}4、曲美替尼曲美替尼由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司研发，是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。2017年6月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于治疗之前接受过化疗治疗的，BRAF V600E突变的晚期或转移性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。{drug_102}5、伊匹木单抗（Yervoy）伊匹木单抗（Yervoy）是百时美施贵宝公司研发的一种人类重组IgG1K免疫球蛋白，俗称Y药，于2011年3月25日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Yervoy能够靶向结合细胞毒性T淋巴细胞抗原4（CTLA-4），阻断 CTLA-4与 配体的相互作用，从而增加T细胞的活化和增殖， 实现抗肿瘤作用，是全球首个CTLA-4抑制剂。2020年5月15日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Opdivo（nivolumab）加Yervoy（ipilimumab）静脉注射用于通过FDA批准的试验确定肿瘤表达PD-L1(≥1%），没有EGFR或ALK基因组肿瘤畸变的，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者的一线治疗。{drug_67}