泰吉华_Ayvakit怎么服用
泰吉华_Ayvakit,又被称为阿伐替尼、Avapritinib、阿伐替尼片;阿伐普替尼;阿伐普利尼;阿泊替尼等,是由Blueprint Medicines于2020-01-09推出的一款针对胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。泰吉华_Ayvakit的适应证胃肠道间质瘤Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显因子18突变(包括PDGFRα D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。系统性肥大细胞增生症Ayvakit适用于治疗晚期系统性肥大细胞增生症(AdvSM)的成人患者。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。使用限制:对于血小板计数低于50×109/L的AdvSM患者,不建议使用Ayvakit治疗。以上便是关于泰吉华_Ayvakit怎么服用全部内容介绍,希望能帮助到大家。想提醒一下大家,泰吉华_Ayvakit的应用必须谨慎,如果患者出现严重不良反应,请及时通知医生对症治疗。如果您对泰吉华_Ayvakit有其他疑问,可继续关注我们。
阿伐替尼
2022-02-23
阿伐替尼_Avapritinib怎么服用
阿伐替尼_Avapritinib能够特异的靶向结合KIT,PDGFRα细胞,抑制肿瘤细胞的生长;是属于抑制剂类药物。阿伐替尼_Avapritinib的问世和普及,对于胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。阿伐替尼_Avapritinib的不良反应胃肠道间质瘤接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。系统性肥大细胞增生症接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。阿伐替尼_Avapritinib的特殊人群妊娠期患者根据动物研究的结果及其作用机制,阿伐替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用阿伐替尼的可用数据,告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在阿伐替尼或其代谢物的数据,也没有关于阿伐替尼对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,建议妇女在使用阿伐替尼治疗期间以及服用最终剂量后的2周内不要母乳喂养。儿童患者阿伐替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。阿伐替尼_Avapritinib的贮藏储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移。通过上述信息介绍,相信大家对于阿伐替尼_Avapritinib怎么服用有了一定的了解。患者若出现任何不舒服或者不适的时候,患者要及时去看医生,避免导致病情恶化。如果想了解阿伐替尼_Avapritinib价格、阿伐替尼_Avapritinib报销比例等信息,可继续关注我们最新的发布。
阿伐替尼
2022-02-23
泰吉华怎么服用
泰吉华,又被称为Ayvakit、阿伐替尼、Avapritinib、阿伐替尼片;阿伐普替尼;阿伐普利尼;阿泊替尼等,是由Blueprint Medicines于2020-01-09推出的一款针对胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。泰吉华能够特异的靶向结合KIT,PDGFRα细胞,抑制肿瘤细胞的生长。泰吉华的问世和普及,对于胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。泰吉华的适应证胃肠道间质瘤Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显因子18突变(包括PDGFRα D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。系统性肥大细胞增生症Ayvakit适用于治疗晚期系统性肥大细胞增生症(AdvSM)的成人患者。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。使用限制:对于血小板计数低于50×109/L的AdvSM患者,不建议使用Ayvakit治疗。泰吉华的作用原理阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。泰吉华的贮藏储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移。以上便是泰吉华怎么服用的全部内容,希望能帮助到大家。提醒患者,若出现身体不适,请及时到正规医院就诊,以免错过最佳治疗时期。如果您对泰吉华有其他疑问,如泰吉华多久见效、医保报销等相关信息,可继续关注我们。
阿伐替尼
2022-02-23
阿伐替尼怎么服用
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。阿伐替尼能够特异的靶向结合KIT,PDGFRα细胞,抑制肿瘤细胞的生长;是属于抑制剂类药物。阿伐替尼的禁忌症暂无阿伐替尼的不良反应胃肠道间质瘤接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。系统性肥大细胞增生症接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。通过阿伐替尼怎么服用的介绍,相信大家对于“阿伐替尼怎么服用”有了一定的了解。需要注意的是,胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症患者在服阿伐替尼时,要根据医生开具的处方进行服药,如果出现耐受或不良反应,要遵循医嘱对药物剂量进行增加或减少。如果想了解阿伐替尼医保、阿伐替尼说明书是多少等信息,可继续关注我们最新的发布。
阿伐替尼
2022-02-23
阿伐替尼片说明书
阿伐替尼片的作用原理阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。阿伐替尼片的适应症胃肠道间质瘤Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显因子18突变(包括PDGFRα D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。系统性肥大细胞增生症Ayvakit适用于治疗晚期系统性肥大细胞增生症(AdvSM)的成人患者。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。使用限制:对于血小板计数低于50×109/L的AdvSM患者,不建议使用Ayvakit治疗。阿伐替尼片的用法用量胃肠道间质瘤阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。系统性肥大细胞增生症阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。阿伐替尼片的不良反应胃肠道间质瘤接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。系统性肥大细胞增生症接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。阿伐替尼片在特殊人群中的使用妊娠期患者根据动物研究的结果及其作用机制,阿伐替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用阿伐替尼的可用数据,告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在阿伐替尼或其代谢物的数据,也没有关于阿伐替尼对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,建议妇女在使用阿伐替尼治疗期间以及服用最终剂量后的2周内不要母乳喂养。儿童患者阿伐替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。阿伐替尼片的药物相互作用影响强和中度CYP3A抑制剂AYVAKIT与强或中度CYP3A抑制剂合用可增加阿伐普替尼(Avapritinib)在血浆中的浓度,这可能会增加AYVAKIT不良反应的发生率和严重程度。强和中度CYP3A诱导剂AYVAKIT与强或中度CYP3A诱导剂合用可降低阿伐普替尼(Avapritinib)在血浆中的浓度,这可能会降低AYVAKIT的疗效,避免AYVAKIT与强或中度CYP3A诱导剂合用。以上是关于阿伐替尼片的说明书内容,因为阿伐替尼片是处方药物,所以患者朋友在使用阿伐替尼片之前,与主治医生充分沟通,在医生指导下使用阿伐替尼片治疗,切忌自行用药。
阿伐替尼
2022-02-23
阿伐替尼的说明书
阿伐替尼的适应症胃肠道间质瘤Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显因子18突变(包括PDGFRα D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。系统性肥大细胞增生症Ayvakit适用于治疗晚期系统性肥大细胞增生症(AdvSM)的成人患者。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。使用限制:对于血小板计数低于50×109/L的AdvSM患者,不建议使用Ayvakit治疗。阿伐替尼的作用原理阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。阿伐替尼的用法用量胃肠道间质瘤阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。系统性肥大细胞增生症阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。阿伐替尼在特殊人群的使用妊娠期患者根据动物研究的结果及其作用机制,阿伐替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用阿伐替尼的可用数据,告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在阿伐替尼或其代谢物的数据,也没有关于阿伐替尼对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,建议妇女在使用阿伐替尼治疗期间以及服用最终剂量后的2周内不要母乳喂养。儿童患者阿伐替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。阿伐替尼的储存储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移。注意:阿伐替尼属于处方药物,患者使用阿伐替尼治疗之前,请仔细阅读阿伐替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药,请勿自行用药治疗。
阿伐替尼
2022-02-23
泰吉华阿伐替尼说明书
泰吉华阿伐替尼的适用证简介Ayvakit(阿伐替尼)是由Blueprint Medicines公司研发的口服高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂,于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ayvakit(阿伐替尼)是第一个被批准用于胃肠道间质瘤(GIST)的精准疗法,也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。泰吉华阿伐替尼的用法用量胃肠道间质瘤阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。系统性肥大细胞增生症阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。泰吉华阿伐替尼的不良反应患者在泰吉华阿伐替尼的使用过程中,可能会带来一些不适症状,这属于泰吉华阿伐替尼药物的不良反应,所有的药物都有不良反应,但并非会发生在所有患者身上。泰吉华阿伐替尼部分不良反应会在药物使用过程中消失,当治疗中遇到任何不良反应时,应及时与医生沟通。胃肠道间质瘤接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。系统性肥大细胞增生症接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。
阿伐替尼
2022-02-23
阿伐替尼使用说明书
阿伐替尼使用说明书详情阿伐替尼的作用原理阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。阿伐替尼的适应证说明胃肠道间质瘤Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显因子18突变(包括PDGFRα D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。系统性肥大细胞增生症Ayvakit适用于治疗晚期系统性肥大细胞增生症(AdvSM)的成人患者。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。使用限制:对于血小板计数低于50×109/L的AdvSM患者,不建议使用Ayvakit治疗。阿伐替尼的使用方法胃肠道间质瘤阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。系统性肥大细胞增生症阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。阿伐替尼使用中注意事项颅内出血接受阿伐替尼治疗可能引起严重颅内出血的情况,密切监测患者颅内出血的风险,包括血小板减少症、血管瘤或上一年内有颅内出血或脑血管意外史的患者。如果发生任何级别的颅内出血,则永久停止使用阿伐替尼。认知影响接受阿伐替尼治疗的患者可能发生广泛的认知不良反应。根据病情严重程度,停用阿伐替尼,然后在改善后继续使用相同或减少剂量的阿伐替尼继续服用,或永久停止使胚胎-胎儿毒性根据动物研究的结果及其作用机制,阿伐替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性和男性在使用阿伐替尼治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。
阿伐替尼
2022-02-23
阿伐替尼靶向药说明书
阿伐替尼靶向药适应证胃肠道间质瘤Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显因子18突变(包括PDGFRα D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。系统性肥大细胞增生症Ayvakit适用于治疗晚期系统性肥大细胞增生症(AdvSM)的成人患者。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。使用限制:对于血小板计数低于50×109/L的AdvSM患者,不建议使用Ayvakit治疗。阿伐替尼靶向药用法用量胃肠道间质瘤阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。系统性肥大细胞增生症阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。阿伐替尼靶向药作用原理阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。阿伐替尼靶向药不良反应胃肠道间质瘤接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。系统性肥大细胞增生症接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。阿伐替尼靶向药属于处方药物,使用阿伐替尼靶向药治疗前,请仔细阅读阿伐替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药,请勿自行随意使用。
阿伐替尼
2022-02-23
阿伐替尼说明书
阿伐替尼说明书简介Ayvakit(阿伐替尼)是由Blueprint Medicines公司研发的口服高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂,于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ayvakit(阿伐替尼)是第一个被批准用于胃肠道间质瘤(GIST)的精准疗法,也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。阿伐替尼的用法用量使用阿伐替尼治疗前,请仔细阅读阿伐替尼说明书并按照阿伐替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代阿伐替尼需要在医师指导下进行。胃肠道间质瘤阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。系统性肥大细胞增生症阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。阿伐替尼的不良反应在阿伐替尼药物的使用过程中,可能会带来一些不适症状,这属于药物的不良反应,所有的药物都有不良反应,但并非会发生在所有患者身上。阿伐替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失,当治疗中遇到任何不良反应时,应及时与主治医生沟通。胃肠道间质瘤接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。系统性肥大细胞增生症接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。阿伐替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者根据动物研究的结果及其作用机制,阿伐替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用阿伐替尼的可用数据,告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在阿伐替尼或其代谢物的数据,也没有关于阿伐替尼对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,建议妇女在使用阿伐替尼治疗期间以及服用最终剂量后的2周内不要母乳喂养。儿童患者阿伐替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
阿伐替尼
2022-02-23