特泊替尼 的用药指南

特泊替尼靶向药适应证非小细胞肺癌Tepmetko（特泊替尼）适用于携带间充质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌。根据总体缓解率和缓解持续时间，加速批准该适应症。是否继续批准该适应症可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。特泊替尼靶向药用法用量患者选择在携带 METex14 跳跃突变的肿瘤样本中选择接受 Tepmetko 治疗的患者。非小细胞肺癌Tepmetko（特泊替尼）推荐剂量：450 mg 每天一次与食物一起口服，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服，不要压碎、咀嚼或者分割药片。建议患者在每天的同一时间用药，不要在下一次服药的8小时内服用漏服的剂量，若服用后发生呕吐，直接按照预定时间服用下一剂量。特泊替尼靶向药作用原理Tepmetko（特泊替尼）是一种低分子化合物，对间质表皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。Tepotinib抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。Tepotinib 是一种靶向 M​​ET 的激酶抑制剂，包括具有外显子 14 跳跃改变的变体。 Tepotinib 抑制肝细胞生长因子 (HGF) 依赖性和非依赖性 MET 磷酸化以及 MET 依赖性下游信号通路。 Tepotinib 还在临床可达到的浓度下抑制褪黑激素 2 和咪唑啉 1 受体。在体外，Tepotinib 抑制了肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。 在植入具有 MET 致癌激活（包括 METex14 跳跃改变）的肿瘤细胞系的小鼠中，Tepotinib 抑制肿瘤生长，导致 MET 磷酸化的持续抑制，并且在一种模型中，减少了转移的形成。特泊替尼靶向药不良反应非小细胞肺癌最常见的不良反应 (≥ 20%) 是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。 最常见的 3 至 4 级实验室异常（≥ 2%）是淋巴细胞减少、白蛋白减少、钠减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淀粉酶增加、ALT 增加、AST 增加和血红蛋白减少。特泊替尼靶向药属于处方药物，使用特泊替尼靶向药治疗前，请仔细阅读特泊替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

特泊替尼说明书简介Tepmetko（特泊替尼）由默克公司（Merck KGaA）研发一种口服MET抑制剂，于2020年3月在日本获批上市。Tepmetko（特泊替尼）可抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导，包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达，是全球首个MET肺癌靶向药。特泊替尼的用法用量使用特泊替尼治疗前，请仔细阅读特泊替尼说明书并按照特泊替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代特泊替尼需要在医师指导下进行。患者选择在携带 METex14 跳跃突变的肿瘤样本中选择接受 Tepmetko 治疗的患者。非小细胞肺癌Tepmetko（特泊替尼）推荐剂量：450 mg 每天一次与食物一起口服，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服，不要压碎、咀嚼或者分割药片。建议患者在每天的同一时间用药，不要在下一次服药的8小时内服用漏服的剂量，若服用后发生呕吐，直接按照预定时间服用下一剂量。特泊替尼的不良反应在特泊替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。特泊替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。非小细胞肺癌最常见的不良反应 (≥ 20%) 是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。 最常见的 3 至 4 级实验室异常（≥ 2%）是淋巴细胞减少、白蛋白减少、钠减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淀粉酶增加、ALT 增加、AST 增加和血红蛋白减少。特泊替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者尚无孕妇使用Tepmetko 的有效数据。根据临床试验，妊娠期使用Tepmetko可能会造成胎儿畸形或者死亡。告知孕妇使用Tepmetko对胎儿的潜在毒性。哺乳期患者目前尚无Tepotinib或其代谢物在人乳中分泌、对母乳喂养婴儿或对产奶量影响的数据。建议女性在Tepmetko治疗期间和停药后一周内不要母乳喂养。儿童患者目前尚无儿童患者使用Tepmetko的安全性和有效性数据。