恩曲替尼 的用药指南

乳头状和滤泡状甲状腺癌一线治疗方案权威癌症研究机构美国国家癌症研究所 (NCI)对乳头状和滤泡状甲状腺癌一线治疗方案：复发性乳头状和滤泡状甲状腺癌-靶向治疗（NTRK抑制剂（恩曲替尼））。靶向治疗（NTRK抑制剂（恩曲替尼））治疗乳头状和滤泡状甲状腺癌医学证据1.对三项 I/II 期试验进行汇总分析，以评估恩曲替尼在转移性或局部晚期或不可切除的NTRK融合阳性实体瘤患者中的疗效和安全性。疗效分析包括 54 名患有晚期或转移性NTRK融合阳性实体瘤的成年患者 。 [1]1)客观缓解率为 57%（95% CI，34.2%−70.8%）。7% 的患者有完全反应，50% 的患者有部分反应。[1][证据级别：3iiiD ]2)中位缓解持续时间为 10 个月（95% CI，7.1-NE），中位 PFS 为 11 个月（95% CI，8-14.9）。3)对于 5 名甲状腺癌患者，总体反应率为 20%（95% CI，1%-72%）。4)在总体安全人群 (n = 355) 中，最常报告的与治疗相关的不良事件是味觉障碍 (41%)、疲劳 (28%)、头晕 (26%)、便秘 (23%) 和腹泻 (22%) ）。a.最常见的3级或4级治疗相关不良事件是体重增加 (5%) 和贫血 (5%)。参考资料：[1]Doebele RC, Drilon A, Paz-Ares L, et al.: Entrectinib in patients with advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours: integrated analysis of three phase 1-2 trials. Lancet Oncol 21 (2): 271-282, 2020.

进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）二线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者二线治疗方案：NTRK抑制剂（恩曲替尼）。NTRK抑制剂（恩曲替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果恩曲替尼在携带NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合的转移性或局部晚期实体瘤（包括 NSCLC）的 NTRK 抑制剂初治患者中的安全性和临床活性是通过对三个早期、多中心、单臂的综合分析确定的, 开放标签临床试验 (ALKA-372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810] [1]和STARTRK-2 [NCT02568267])[2]。[ 3] 治疗包括口服恩曲替尼，剂量至少为 600 mg，每天一次。在10名NSCLC患者中，总体缓解率为 70%，DOR（缓解持续时间）介于1.9个月至20.1个月之间。中位PFS（无进展生存期）为 11.2 个月。在基线CNS（中枢神经系统）疾病患者中，中位PFS为7.7个月，在没有基线CNS（中枢神经系统）疾病的患者中为12个月。Entrectinib（恩曲替尼）获得 FDA 加速批准，用于治疗具有NTRK基因融合但没有已知获得性耐药突变、转移性、治疗后进展、没有令人满意的替代疗法或手术切除可能导致严重的发病率。NTRK抑制剂（恩曲替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标ALKA-372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810] [1]和STARTRK-2 [NCT02568267])[2]：1.54例患者的客观缓解率为 57%。2.中位DOR（缓解持续时间）为10.4个月。3.在10名NSCLC患者中，总体缓解率为 70%，DOR（缓解持续时间）介于1.9个月至20.1个月之间。4.中位PFS（无进展生存期）为 11.2 个月。在基线CNS（中枢神经系统）疾病患者中，中位PFS为7.7个月，在没有基线CNS（中枢神经系统）疾病的患者中为12个月。NTRK抑制剂（恩曲替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据恩曲替尼在携带NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合的转移性或局部晚期实体瘤（包括 NSCLC）的 NTRK 抑制剂初治患者中的安全性和临床活性是通过对三个早期、多中心、单臂的综合分析确定的, 开放标签临床试验 (ALKA-372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810] [1]和STARTRK-2 [NCT02568267])[2]。[ 3] 治疗包括口服恩曲替尼，剂量至少为 600 mg，每天一次。主要终点是客观反应和中位 DOR，由盲法独立中央审查评估。值得注意的是，在没有控制臂的情况下很难解释事件发生时间的终点。NTRK基因融合阳性状态的鉴定是在当地实验室或中心实验室使用各种基于核酸的测试前瞻性地进行的。在NTRK基因融合阳性疗效可评估人群中的 54 名患者中，20 名（37%）既往未接受过全身治疗，11 名（20%）曾接受过一次全身治疗，23 名（43%）曾接受过两次或以上全身治疗。12 名 (22%) 患者在基线时患有CNS疾病。十名（19%）患者患有非小细胞肺癌。52 名 (96%) 患者通过NGS检测到NTRK基因融合，2 名 (4%)患者通过其他基于核酸的检测检测到NTRK基因融合。1.54 例患者的客观缓解率为 57%（95% CI，43.2%-70.8%）。7% 的患者有完全反应，50% 有部分反应。在有基线 CNS 疾病的患者中，总反应率为 50%（所有部分反应），而在没有基线 CNS 疾病的患者中，总反应率为 60%（10% 完全反应；50% 部分反应）。[ 3 ][证据等级：3iiiDiv ]2.中位DOR为10.4个月（95% CI，7.1-不可估计）。在有基线 CNS 疾病的患者中，DOR 不可估计，而在没有基线 CNS 疾病的患者中为 12.9 个月（95% CI，7.1-不可估计）。3.在10名NSCLC患者中，总体缓解率为 70%（95% CI，35%-93%），DOR介于1.9个月至20.1个月之间。（有关更多信息，请参阅处方信息。）3.安全性可评估人群包括 68名 NTRK融合阳性肿瘤患者。大多数 TRAE 为 1 级或 2 级并且是可逆的。最常见的 3 级或 4 级 TRAE 是体重增加（10%）和贫血（12%）。7 名（10%）患者报告了严重的 TRAE。3 名 (4%) 患者出现剂量中断，27 名 (40%) 患者因 TRAE 而剂量减少。没有与治疗相关的死亡。4.中位 PFS 为 11.2 个月（95% CI，8.0-14.9）。在基线CNS疾病患者中，中位PFS为 7.7个月（95% CI，4.7-不可估计），在没有基线 CNS 疾病的患者中为 12 个月（95% CI，8.7-15.7）。Entrectinib（恩曲替尼）获得 FDA 加速批准，用于治疗具有NTRK基因融合但没有已知获得性耐药突变、转移性、治疗后进展、没有令人满意的替代疗法或手术切除可能导致严重的发病率。参考资料：[1]Study of Oral RXDX-101 in Adult Patients With Locally Advanced or Metastatic Cancer Targeting NTRK1, NTRK2, NTRK3, ROS1, or ALK Molecular Alterations.[2]Basket Study of Entrectinib (RXDX-101) for the Treatment of Patients With Solid Tumors Harboring NTRK 1 / 2 / 3 (Trk A / B / C), ROS1, or ALK Gene Rearrangements (Fusions).[3]Doebele RC, Drilon A, Paz-Ares L, et al.: Entrectinib in patients with advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours: integrated analysis of three phase 1-2 trials. Lancet Oncol 21 (2): 271-282, 2020.

进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）二线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者二线治疗方案：ROS1定向治疗（恩曲替尼）。ROS1定向治疗（恩曲替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果对三个多中心、单臂、开放标签临床试验（ALKA -372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810][1] 和STARTRK-2 [NCT02568267])[2][ 3 ] Entrectinib（恩曲替尼）以每天至少600 mg的剂量口服给药。该实验中位 DOR 为 24.6 个月；基线CNS疾病患者为 12.6 个月；基线无CNS疾病患者为 24.6 个月。中位 PFS 为 19 个月，基线 CNS 疾病患者为 13.6 个月，无基线 CNS 疾病患者为 26.3 个月。Entrectinib（恩曲替尼）已获得 FDA 批准，用于治疗肿瘤为ROS1阳性的转移性 NSCLC 患者，无论之前的全身治疗次数如何。ROS1定向治疗（恩曲替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标对三个多中心、单臂、开放标签临床试验（ALKA -372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810][1] 和STARTRK-2 [NCT02568267])[2]：1.中位 DOR （缓解持续时间）为 24.6 个月。2.中位 PFS （无进展生存期）为 19 个月，基线 CNS 疾病患者为 13.6 个月，无基线 CNS 疾病患者为 26.3 个月。ROS1定向治疗（恩曲替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据通过对三个多中心、单臂、开放标签临床试验（ALKA -372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810][1] 和STARTRK-2 [NCT02568267])[2]。[ 3 ] Entrectinib（恩曲替尼）以每天至少600 mg的剂量口服给药。主要终点是总体反应率和由盲法独立中央审查确定的DOR。值得注意的是，在没有控制臂的情况下很难解释事件发生时间的终点。评估肿瘤样本的ROS1使用 FISH 或下一代测序 (NGS) 实验室开发的测试在当地实验室前瞻性地进行基因融合。17 名 (32%) 患者既往未接受过全身治疗，23 名 (43%) 曾接受过一种治疗，13 名 (25%) 曾接受过两种或多种治疗。基线时 23 名 (43%) 患者存在 CNS 疾病。31 名 (59%) 患者从不吸烟，52 名 (98%) 患者有腺癌组织学。1.53 名疗效可评估患者的总体反应率为 77%（95% CI，64%-88%）。6%的患者有完全反应，72%有部分反应。在基线时患有CNS疾病的患者中，总体缓解率为 74%，所有患者均获得部分缓解。在基线时没有 CNS 疾病的患者中，总反应率为80%（10%完全反应；70%部分反应）。[ 3 ][证据等级：3iiiDiv ]2.中位 DOR 为 24.6 个月（95% CI，11.4-34.8）；基线CNS疾病患者为 12.6 个月（95% CI，6.5-不可估计），基线无CNS疾病患者为 24.6 个月（95% CI，11.4-34.8）。3.对安全性可评估人群中的 134 名患者进行了 TRAE 评估。在 79 名 (59%) 患者中观察到 1 级或 2 级 TRAE。在 46 名 (34%) 患者中观察到 3 级或 4 级 TRAE。15 名 (11%) 患者有严重的 TRAE。没有与治疗相关的死亡。3.中位 PFS 为 19 个月（95% CI，12.2-36.6）；基线 CNS 疾病患者为 13.6 个月（95% CI，4.5-不可估计），无基线 CNS 疾病患者为 26.3 个月（95% CI，15.7-36.6）。Entrectinib（恩曲替尼）已获得 FDA 批准，用于治疗肿瘤为ROS1阳性的转移性 NSCLC 患者，无论之前的全身治疗次数如何。参考资料：[1]Study of Oral RXDX-101 in Adult Patients With Locally Advanced or Metastatic Cancer Targeting NTRK1, NTRK2, NTRK3, ROS1, or ALK Molecular Alterations.[2]Basket Study of Entrectinib (RXDX-101) for the Treatment of Patients With Solid Tumors Harboring NTRK 1 / 2 / 3 (Trk A / B / C), ROS1, or ALK Gene Rearrangements (Fusions).[3]Drilon A, Siena S, Dziadziuszko R, et al.: Entrectinib in ROS1 fusion-positive non-small-cell lung cancer: integrated analysis of three phase 1-2 trials. Lancet Oncol 21 (2): 261-270, 2020.

新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线治疗方案：NTRK抑制剂（恩曲替尼）。NTRK抑制剂（恩曲替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果恩曲替尼在携带NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合 的转移性或局部晚期实体瘤（包括 NSCLC）的 NTRK 抑制剂初治患者中的安全性和临床活性是通过对三个早期、多中心、单臂的综合分析确定的, 开放标签临床试验 (ALKA-372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810] 和 STARTRK-2 [NCT02568267])。[1]治疗包括口服恩曲替尼，剂量至少为 600 mg，每天一次。主要终点是客观反应率和中位 DOR，由盲法独立中心审查评估。中位PFS为 11.2 个月，在基线CNS疾病患者中，中位 PFS （无进展生存期）为 7.7 个月，在没有基线 CNS 疾病的患者中为 12 个月。Entrectinib（恩曲替尼）已获得FDA的加速批准，用于治疗具有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变的实体瘤、转移性实体瘤、治疗后有进展、没有令人满意的替代疗法，或手术切除可能导致严重发病的病例。NTRK 抑制剂（恩曲替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标ALKA-372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810] 和 STARTRK-2 [NCT02568267])[1]试验：1.54 例患者的客观缓解率（ORR）为 57%。7% 的患者有完全反应，50% 有部分反应。证据级别: 3iiiDiv。2.可评估疗效患者的中位缓解持续时间（DOR ）为 10.4 个月3.在 10 例 NSCLC 患者中，缓解率为 70%,缓解持续时间（DOR ）范围为 1.9 个月至 20.1 个月。4.中位 PFS （无进展生存期）为 11.2 个月。NTRK抑制剂（恩曲替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据恩曲替尼在携带NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合 的转移性或局部晚期实体瘤（包括 NSCLC）的 NTRK 抑制剂初治患者中的安全性和临床活性是通过对三个早期、多中心、单臂的综合分析确定的, 开放标签临床试验 (ALKA-372-001/EudraCT, 2012-000148-88, STARTRK-1 [NCT02097810] 和 STARTRK-2 [NCT02568267])。[1]治疗包括口服恩曲替尼，剂量至少为 600 mg，每天一次。主要终点是客观反应率和中位 DOR，由盲法独立中心审查评估。值得注意的是，在没有控制臂的情况下很难解释事件发生时间的终点。在当地实验室或中心实验室使用各种基于核酸的测试前瞻性地鉴定NTRK基因融合状态阳性。在NTRK基因融合阳性疗效可评估人群中的 54 名患者中，20 名（37%）既往未接受过全身治疗，11 名（20%）曾接受过一次全身治疗，23 名（43%）曾接受过两次或以上全身治疗。12 名 (22%) 患者在基线时患有 CNS 疾病。十名（19%）患者患有非小细胞肺癌。52 名 (96%) 患者通过 NGS 检测到NTRK基因融合，2 名 (4%)患者通过其他基于核酸的检测检测到NTRK基因融合。1.54 例患者的客观缓解率为 57%（95% CI，43.2%-70.8%）。7% 的患者有完全反应，50% 有部分反应。在有基线 CNS 疾病的患者中，50% 达到了反应（所有部分反应），而在没有基线 CNS 疾病的患者中，60% 达到了反应（10% 完全反应；50% 部分反应）。[[1][证据水平: 3iiiDiv ]2.可评估疗效患者的中位 DOR 为 10.4 个月（95% CI，7.1-不可估计）。在有基线 CNS 疾病的患者中，DOR不可估计，在没有基线CNS疾病的患者中，DOR为12.9个月（95% CI，7.1-不可估计）。3.在 10 例 NSCLC 患者中，缓解率为 70%（95% CI，35%−93%），DOR 范围为 1.9 个月至 20.1 个月。（有关更多信息，请参阅处方信息。）4.安全性可评估人群包括68名NTRK融合阳性肿瘤患者。大多数 TRAE 为 1 级或 2 级并且是可逆的。最常见的 3 级或 4 级 TRAE 是体重增加（10%）和贫血（12%）。7 名（10%）患者报告了严重的 TRAE。3 名 (4%) 患者出现剂量中断，27 名 (40%) 患者因 TRAE 而剂量减少。没有与治疗相关的死亡。5.中位 PFS 为 11.2 个月（95% CI，8.0-14.9）。在基线 CNS 疾病患者中，中位 PFS 为 7.7 个月（95% CI，4.7-不可估计），在没有基线 CNS 疾病的患者中为 12 个月（95% CI，8.7-15.7）。总结：Entrectinib（恩曲替尼）已获得FDA的加速批准，用于治疗具有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变的实体瘤、转移性实体瘤、治疗后有进展、没有令人满意的替代疗法，或手术切除可能导致严重发病的病例。参考资料：[1]Doebele RC, Drilon A, Paz-Ares L, et al.: Entrectinib in patients with advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours: integrated analysis of three phase 1-2 trials. Lancet Oncol 21 (2): 271-282, 2020.

新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线治疗方案：ROS1抑制剂（恩曲替尼）。ROS1抑制剂（恩曲替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果通过对三项多中心、单臂、开放标签临床试验（ALKA-372-001/EudraCT，2012-000148-88，STARTRK-1[NCT02097810][1]和STARTRK-2[NCT02568267]）[2]的综合分析，确定恩曲替尼治疗ROS1融合阳性转移性非小细胞肺癌的安全性和临床活性。[3]恩特立替尼的口服剂量至少为600毫克，每天一次。53名疗效可评估患者的客观缓解率为77%，证据级别：3iiiDiv。在疗效可评价的患者中中位DOR为24.6个月，在疗效可评价的患者中中位PFS为19个月。恩曲替尼已获得FDA批准，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌患者，无论之前接受过多少次全身治疗。ROS1抑制剂（恩曲替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标ALKA-372-001/EudraCT，2012-000148-88，STARTRK-1[NCT02097810][1]和STARTRK-2[NCT02568267]）[2]试验：1.53名疗效可评估患者的客观缓解率（ORR）为77%。2.在疗效可评价的患者中中位缓解持续时间（DOR）为24.6个月。3.在疗效可评价的患者中中位无进展生存期（PFS）为19个月。ROS1抑制剂（恩曲替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据通过对三项多中心、单臂、开放标签临床试验（ALKA-372-001/EudraCT，2012-000148-88，STARTRK-1[NCT02097810][1]和STARTRK-2[NCT02568267]）[2]的综合分析，确定恩曲替尼治疗ROS1融合阳性转移性非小细胞肺癌的安全性和临床活性。[3]恩特立替尼的口服剂量至少为600毫克，每天一次。主要终点是客观缓解率和盲法独立中心评价确定的DOR。值得注意的是，在没有控制臂的情况下，很难解释事件时间终点。使用FISH或下一代测序（NGS）实验室开发的测试，在当地实验室对ROS1基因融合的肿瘤样本进行前瞻性评估。17名（32%）患者既往未接受过系统治疗，23名（43%）患者既往曾接受过一次治疗，13名（25%）患者曾接受过两种或两种以上的治疗。在基线检查时，23名（43%）患者出现中枢神经系统疾病。31例（59%）患者从不吸烟，52例（98%）患者有腺癌组织学检查。1.53名疗效可评估患者的客观有效率为77%（95%可信区间，64%）−88%)。6%的患者完全缓解，72%的患者部分缓解。在基线检查时患有中枢神经系统疾病的患者中，客观缓解率为74%（95%可信区间，52%）−90%），所有患者均有部分缓解。在基线检查时无中枢神经系统疾病的患者中，总有效率为80%（95%可信区间，61%）−92%）（10%完全应答，70%部分应答）[3][证据级别：3iiiDiv]2.在疗效可评价的患者中中位DOR为24.6个月（95%可信区间，11.4%）−34.8）；12.6个月（95%可信区间，6.5−不可估计）和24.6个月（95%CI，11.4−34.8）在基线检查时无中枢神经系统疾病的患者。3.对安全性可评估人群中的134名患者进行TRAEs评估。79例（59%）患者出现1级或2级TRAEs。46例（34%）患者出现3级或4级TRAEs。15例（11%）患者有严重TRAEs。没有治疗相关死亡。4.在疗效可评价的患者中中位PFS为19个月（95%可信区间为12.2）−36.6）；13.6个月（95%可信区间，4.5−不可估计）和26.3个月（95%CI，15.7−36.6）无基线CNS疾病的患者。总结：53名疗效可评估患者的客观缓解率（ORR）为77%，证据级别：3iiiDiv。在疗效可评价的患者中中位无进展生存期（PFS）为19个月。恩曲替尼已获得FDA批准，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌患者，无论之前接受过多少次全身治疗。参考资料：[1]Study of Oral RXDX-101 in Adult Patients With Locally Advanced or Metastatic Cancer Targeting NTRK1, NTRK2, NTRK3, ROS1, or ALK Molecular Alterations.[NCT02097810][2]Basket Study of Entrectinib (RXDX-101) for the Treatment of Patients With Solid Tumors Harboring NTRK 1 / 2 / 3 (Trk A / B / C), ROS1, or ALK Gene Rearrangements (Fusions)[NCT02568267][3]Drilon A, Siena S, Dziadziuszko R, et al.: Entrectinib in ROS1 fusion-positive non-small-cell lung cancer: integrated analysis of three phase 1-2 trials. Lancet Oncol 21 (2): 261-270, 2020.

Rozlytrek_Rozlytrek能够特异的靶向结合ALK，ROS1，TRKC，TRKB，TRKA细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。Rozlytrek_Rozlytrek的问世和普及，对于非小细胞肺癌，实体瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。Rozlytrek_Rozlytrek的不良反应非小细胞肺癌接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。实体瘤接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。Rozlytrek_Rozlytrek的适应证非小细胞肺癌Rozlytrek适用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。实体瘤Rozlytrek适用于治疗具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重发病率，以及治疗后有进展或没有令人满意的替代疗法的，12岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者。Rozlytrek_Rozlytrek的作用原理Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。Rozlytrek还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。Rozlytrek的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白，可通过下游信号通路的过度激活而导致不受限制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。Rozlytrek在体外和体内均能抑制多种肿瘤细胞系，这些肿瘤细胞系含有NTRK、ROS1和ALK融合基因。Rozlytrek在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳定的脑-血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。通过上述信息介绍，相信大家对于标题有了一定的了解。由于每一位非小细胞肺癌，实体瘤患者的治疗方案是基于患者的独特病情而定，所以切勿自行停药或药物加量，一定要结合自身实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药。如果您对Rozlytrek_Rozlytrek有其他疑问，可继续关注我们，可获取Rozlytrek_Rozlytrek价格、医保报销等相关信息。

恩曲替尼_Entrectinib能够特异的靶向结合ALK，ROS1，TRKC，TRKB，TRKA细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。恩曲替尼_Entrectinib的问世和普及，对于非小细胞肺癌，实体瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。恩曲替尼_Entrectinib的适应证非小细胞肺癌Rozlytrek适用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。实体瘤Rozlytrek适用于治疗具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重发病率，以及治疗后有进展或没有令人满意的替代疗法的，12岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者。恩曲替尼_Entrectinib的特殊人群哺乳期患者当给孕妇服用Rozlytrek时，会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Rozlytrek的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。妊娠期患者没有数据表明Rozlytrek或其代谢物在母乳中的存在，也没有数据表明Rozlytrek或其代谢物对母乳喂养儿童或产奶量的影响。由于Rozlytrek母乳喂养的儿童可能出现不良反应，建议哺乳期妇女在使用Rozlytrek治疗期间以及最终剂量后7天内停止母乳喂养。儿童患者Rozlytrek在12岁及以上患有NTRK基因融合的实体瘤的儿童患者中的安全性和有效性已得到证实；在12岁以下患有实体瘤且具有NTRK基因融合的儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。Rozlytrek治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患儿的安全性和有效性尚未确定。恩曲替尼_Entrectinib的贮藏储存温度低于30°C（86°F）。以上便是恩曲替尼_Entrectinib服用方式的全部内容，希望能帮助到大家。患者需谨记，在治疗期间，定期复查，随时监测患者的身体状况并及时与医生沟通，对药物剂量进行增加或减少时一定需遵医嘱。如果想获取更多关于恩曲替尼_Entrectinib的信息，如恩曲替尼_Entrectinib价格是多少、副作用有哪些等信息的患者，可持续关注我们即可。

Rozlytrek的问世对于非小细胞肺癌，实体瘤患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。Rozlytrek，又被称为Entrectinib、恩曲替尼胶囊、恩曲替尼等，是由罗氏于2019-08-15推出的一款针对非小细胞肺癌，实体瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。Rozlytrek的注意事项充血性心力衰竭接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现充血性心力衰竭（CHF），对有CHF症状或已知危险因素的患者，在开始Rozlytrek治疗前评估左室射血分数。监测患者充血性心力衰竭（CHF）的临床体征和症状。对于有或无射血分数降低的心肌炎患者，可能需要MRI或心脏活检进行诊断。对于新发或恶化的CHF，停止Rozlytrek，重新评估LVEF并进行适当的医疗管理。根据CHF的严重程度或LVEF的恶化，减少剂量或永久停止Rozlytrek。中枢神经系统（CNS）影响接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现了广泛的中枢神经系统（CNS）不良反应，包括认知障碍、情绪障碍、眩晕和睡眠障碍。使用Rozlytrek告知患者和护理者这些风险。如果患者出现中枢神经系统不良反应，停止服用，然后在改善后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度永久停止Rozlytrek。骨骼骨折Rozlytrek可能会增加骨折风险。及时评估有骨折迹象或症状（如疼痛、活动性变化、畸形）的患者。没有关于Rozlytrek对已知骨折愈合的影响和未来骨折风险的数据。肝毒性接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现任何级别的AST升高。在治疗的第一个月内，每2周监测一次肝脏试验，包括ALT和AST，然后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度扣留或永久停止Rozlytrek。如果保留，根据严重程度以相同或减少的剂量恢复Rozlytrek。高尿酸血症接受Rozlytrek的患者中可能会出现高尿酸血症，伴随症状的不良反应以及尿酸水平升高。在开始Rozlytrek治疗前和治疗期间定期评估血清尿酸水平。监测患者的高尿酸血症症状和体征。根据临床指示，开始使用降尿酸药物进行治疗，并停止使用Rozlytrek治疗高尿酸血症的症状和体征。根据严重程度改善后，恢复相同或减少剂量。QT间期延长接受ROZLYTREK治疗的患者可能会出现QT间期延长，监测有或有QTc间期延长风险的患者。在基线和治疗期间定期评估QT间期和电解质。停止服用，然后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度永久停止Rozlytrek。视力障碍接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现视力变化，对于有新的视觉变化或影响日常生活活动的变化的患者，停止Rozlytrek，直到症状改善或稳定，并根据临床情况进行眼科评估。改善或稳定后，以相同或减少的剂量恢复Rozlytrek。胚胎-胎儿毒性当给孕妇服用Rozlytrek时，会对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性患者在使用Rozlytrek治疗期间和最终剂量后的5周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Rozlytrek治疗期间和最终剂量后3个月内使用有效的避孕措施。Rozlytrek的作用原理Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。Rozlytrek还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。Rozlytrek的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白，可通过下游信号通路的过度激活而导致不受限制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。Rozlytrek在体外和体内均能抑制多种肿瘤细胞系，这些肿瘤细胞系含有NTRK、ROS1和ALK融合基因。Rozlytrek在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳定的脑-血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。Rozlytrek的禁忌症暂无Rozlytrek的特殊人群哺乳期患者当给孕妇服用Rozlytrek时，会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Rozlytrek的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。妊娠期患者没有数据表明Rozlytrek或其代谢物在母乳中的存在，也没有数据表明Rozlytrek或其代谢物对母乳喂养儿童或产奶量的影响。由于Rozlytrek母乳喂养的儿童可能出现不良反应，建议哺乳期妇女在使用Rozlytrek治疗期间以及最终剂量后7天内停止母乳喂养。儿童患者Rozlytrek在12岁及以上患有NTRK基因融合的实体瘤的儿童患者中的安全性和有效性已得到证实；在12岁以下患有实体瘤且具有NTRK基因融合的儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。Rozlytrek治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患儿的安全性和有效性尚未确定。如果患者出现任何不舒服或者不适的时候，应及时通知主治医师，同时应当以正确的心态看待Rozlytrek靶向治疗，积极的配合医生，调整自己的治疗方案。如果想了解Rozlytrek疗效、Rozlytrek医保等信息，可继续关注我们最新的发布。

恩曲替尼，又被称为恩曲替尼胶囊、Rozlytrek、Entrectinib等，是由罗氏于2019-08-15推出的一款针对非小细胞肺癌，实体瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。恩曲替尼能够特异的靶向结合ALK，ROS1，TRKC，TRKB，TRKA细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。恩曲替尼的不良反应非小细胞肺癌接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。实体瘤接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。恩曲替尼的注意事项充血性心力衰竭接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现充血性心力衰竭（CHF），对有CHF症状或已知危险因素的患者，在开始Rozlytrek治疗前评估左室射血分数。监测患者充血性心力衰竭（CHF）的临床体征和症状。对于有或无射血分数降低的心肌炎患者，可能需要MRI或心脏活检进行诊断。对于新发或恶化的CHF，停止Rozlytrek，重新评估LVEF并进行适当的医疗管理。根据CHF的严重程度或LVEF的恶化，减少剂量或永久停止Rozlytrek。中枢神经系统（CNS）影响接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现了广泛的中枢神经系统（CNS）不良反应，包括认知障碍、情绪障碍、眩晕和睡眠障碍。使用Rozlytrek告知患者和护理者这些风险。如果患者出现中枢神经系统不良反应，停止服用，然后在改善后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度永久停止Rozlytrek。骨骼骨折Rozlytrek可能会增加骨折风险。及时评估有骨折迹象或症状（如疼痛、活动性变化、畸形）的患者。没有关于Rozlytrek对已知骨折愈合的影响和未来骨折风险的数据。肝毒性接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现任何级别的AST升高。在治疗的第一个月内，每2周监测一次肝脏试验，包括ALT和AST，然后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度扣留或永久停止Rozlytrek。如果保留，根据严重程度以相同或减少的剂量恢复Rozlytrek。高尿酸血症接受Rozlytrek的患者中可能会出现高尿酸血症，伴随症状的不良反应以及尿酸水平升高。在开始Rozlytrek治疗前和治疗期间定期评估血清尿酸水平。监测患者的高尿酸血症症状和体征。根据临床指示，开始使用降尿酸药物进行治疗，并停止使用Rozlytrek治疗高尿酸血症的症状和体征。根据严重程度改善后，恢复相同或减少剂量。QT间期延长接受ROZLYTREK治疗的患者可能会出现QT间期延长，监测有或有QTc间期延长风险的患者。在基线和治疗期间定期评估QT间期和电解质。停止服用，然后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度永久停止Rozlytrek。视力障碍接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现视力变化，对于有新的视觉变化或影响日常生活活动的变化的患者，停止Rozlytrek，直到症状改善或稳定，并根据临床情况进行眼科评估。改善或稳定后，以相同或减少的剂量恢复Rozlytrek。胚胎-胎儿毒性当给孕妇服用Rozlytrek时，会对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性患者在使用Rozlytrek治疗期间和最终剂量后的5周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Rozlytrek治疗期间和最终剂量后3个月内使用有效的避孕措施。恩曲替尼的禁忌症暂无若患者出现严重不良反应，请及时通知医生对症治疗，恩曲替尼的服用必须谨慎，同时要遵循医嘱对药物剂量进行增加或减少。如果想了解恩曲替尼医保、恩曲替尼疗效等信息，可继续关注我们最新的发布。

Rozlytrek_Rozlytrek的问世和普及，对于非小细胞肺癌，实体瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。Rozlytrek_Rozlytrek，又被称为恩曲替尼胶囊、恩曲替尼、Entrectinib等，是由罗氏于2019-08-15推出的一款针对非小细胞肺癌，实体瘤（所有适应证）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。Rozlytrek_Rozlytrek的禁忌症暂无Rozlytrek_Rozlytrek的作用原理Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。Rozlytrek还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。Rozlytrek的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白，可通过下游信号通路的过度激活而导致不受限制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。Rozlytrek在体外和体内均能抑制多种肿瘤细胞系，这些肿瘤细胞系含有NTRK、ROS1和ALK融合基因。Rozlytrek在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳定的脑-血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。Rozlytrek_Rozlytrek的不良反应非小细胞肺癌接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。实体瘤接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。为了患者的用药安全、有效，患者最好先请有用药资质的注册医生诊断病情，根据医生的诊症和评估，结合患者实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药，切不可自行服用药物或服用来路不明的非正规来源药品。如果您对Rozlytrek_Rozlytrek有其他疑问，可继续关注我们最新的发布。