塞尔帕替尼 的用药指南

甲状腺髓样癌（MTC）一线治疗方案权威癌症研究机构美国国家癌症研究所 (NCI)对甲状腺髓样癌（MTC）一线治疗方案：局部晚期和转移性甲状腺髓样癌（MTC）-靶向治疗（RET激酶抑制剂（塞尔帕替尼））。靶向治疗（RET激酶抑制剂（塞尔帕替尼））治疗甲状腺髓样癌（MTC）医学证据一项 I/II 期试验 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128])[1]评估了selpercatinib（塞尔帕替尼）在患有任何具有激活RET改变的实体瘤类型的青少年和成人患者中的安全性和有效性。主要终点是客观反应（完全反应或部分反应）。该试验招募了55名RET突变MTC患者，这些患者之前接受过凡德他尼、卡博替尼或两者兼有治疗；88名RET突变MTC患者之前未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗。82% 的既往接受过治疗的患者接受了推荐的 II 期剂量，即每天两次160mg，98% 的既往未接受过治疗的患者接受了每天两次160mg。[2]a.对于先前接受过凡德他尼或卡博替尼治疗的RET突变型 MTC 患者：1)客观缓解率为 69%（95% CI，55%−81%）；9% 的患者有完全反应，60% 的患者有部分反应。2)1年时，86% 的缓解持续进行（95% CI，67%-95%），100% 的患者无进展。b.对于先前未接受过凡德他尼或卡博替尼治疗 的RET突变型 MTC 患者：1)客观缓解率为 73%（95% CI，62%−82%）；11% 的患者完全缓解，61% 的患者获得部分缓解。[2][证据级别：3iiiD ]2)1年时，91% 的缓解持续（95% CI，72%-97%），92% 的患者无进展。c.94% 的患者发生了与治疗相关的不良事件（任何级别）。1)在28%的患者中观察到 3 级不良事件，在 2% 的患者中观察到 4 级不良事件。2)最常见的不良事件是口干 (46%)、高血压 (43%)、腹泻 (38%)、疲劳 (38%)、天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 水平升高 (35%)、恶心 (35%) 和便秘（35%）。3)30%的患者因治疗相关的不良事件而减少剂量，2% 的患者因不良事件停药。参考资料：[1]A Study of Selpercatinib (LOXO-292) in Participants With Advanced Solid Tumors, RET Fusion-Positive Solid Tumors, and Medullary Thyroid Cancer (LIBRETTO-001)[NCT03157128].[2]Wirth LJ, Sherman E, Robinson B, et al.: Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers. N Engl J Med 383 (9): 825-835, 2020. 

乳头状和滤泡状甲状腺癌一线治疗方案权威癌症研究机构美国国家癌症研究所 (NCI)对乳头状和滤泡状甲状腺癌一线治疗方案：复发性乳头状和滤泡状甲状腺癌-靶向治疗（RET激酶抑制剂（塞尔帕替尼））。靶向治疗（RET激酶抑制剂（塞尔帕替尼））治疗乳头状和滤泡状甲状腺癌医学证据一项 I/II 期试验 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128])[1]评估了塞尔帕替尼在患有任何具有激活RET改变的实体瘤类型的青少年和成人患者中的安全性和有效性。主要终点是客观反应（完全反应或部分反应）。RET融合阳性甲状腺癌患者患有放射性碘难治性疾病，并且之前至少接受过一种除放射性碘以外的全身治疗。招募了 19名RET融合阳性甲状腺癌患者；甲状腺乳头状癌13例，低分化甲状腺癌3例，间变性甲状腺癌1例，Hürthle细胞甲状腺癌1例。95% 的RET患者融合阳性甲状腺癌接受了每天两次 160 毫克的 II 期剂量。[2]1.客观反应率为 79%（95% CI，54%−94%）。[2][证据级别：3iiiD ]2.1年时，71% 的缓解持续（95% CI，39%-88%），64% 的患者无进展。3.94% 的患者发生了与治疗相关的不良事件（任何级别）。1）在 28% 的患者中观察到 3 级不良事件，在 2% 的患者中观察到 4 级不良事件。2）最常见的不良事件是口干 (46%)、高血压 (43%)、腹泻 (38%)、疲劳 (38%)、天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 水平升高 (35%)、恶心 (35%) 和便秘（35%）。3）30%的患者因治疗相关的不良事件而减少剂量，2% 的患者因不良事件停药。参考资料：[1]A Study of Selpercatinib (LOXO-292) in Participants With Advanced Solid Tumors, RET Fusion-Positive Solid Tumors, and Medullary Thyroid Cancer (LIBRETTO-001)[NCT03157128].[2]Wirth LJ, Sherman E, Robinson B, et al.: Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers. N Engl J Med 383 (9): 825-835, 2020.

进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）二线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者二线治疗方案：RET抑制剂（塞尔帕替尼）。RET抑制剂（塞尔帕替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果一项I/II 期研究 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128])[1] 招募了RET融合阳性实体瘤、甲状腺髓样癌和其他具有RET激活的肿瘤的患者。144 名患者患有RET融合阳性 NSCLC。中位DOR（缓解持续时间）为17.5个月。中位PFS（无进展生存期）为16.5个月。RET抑制剂（塞尔帕替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标I/II 期研究 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128])[1] ：1.在先前接受过铂类化疗的 105 名患者中，总体缓解率为 64%其中完全缓解率为 2%。2.中位DOR（缓解持续时间）为17.5个月。3.中位PFS（无进展生存期）为16.5个月。4.在39名既往未经治疗的患者中，总体反应率为85%。RET抑制剂（塞尔帕替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据一项I/II 期研究 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128])[1] 招募了RET融合阳性实体瘤、甲状腺髓样癌和其他具有RET激活的肿瘤的患者。144 名患者患有RET融合阳性 NSCLC。RET融合状态通过局部分子检测（NGS、FISH 或聚合酶链反应测定）确定，无需中央确认。主要终点是客观反应。[2][证据级别：3iiiDiv ]1.在先前接受过铂类化疗的 105 名患者中，总体缓解率为 64%（95% CI，54%-73%），其中完全缓解率为 2%。中位 DOR 为 17.5 个月（95% CI，12.0-不可估计）。中位PFS为16.5个月（95% CI，13.7-不可估计）。2.在 39 名既往未经治疗的患者中，总体反应率为 85%（95% CI，70%-94%）。随访时未达到中位 PFS。3.在 11 名可测量的中枢神经系统疾病患者中，客观颅内缓解率为 91%，其中 27% 为完全缓解。4.大多数不良事件为1至2级3至4级事件，无论归因如何，包括高血压（14% 的参与者）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（13%）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高（10%） )、低钠血症 (6%) 和淋巴细胞减少 (6%)。在531名患者的整个研究队列中，30%的患者减少了剂量，而2%的患者因治疗相关的不良事件（ALT 升高和超敏反应）而停用了Selpercatinib（塞尔帕替尼）。参考资料：[1]A Study of Selpercatinib (LOXO-292) in Participants With Advanced Solid Tumors, RET Fusion-Positive Solid Tumors, and Medullary Thyroid Cancer (LIBRETTO-001)[NCT03157128].[2]Drilon A, Oxnard GR, Tan DSW, et al.: Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med 383 (9): 813-824, 2020.

新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线治疗方案：RET抑制剂（塞尔帕替尼）。RET抑制剂（塞尔帕替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果RET的体细胞基因融合发生在1%至2%的NSCLC患者和甲状腺癌患者中。[1]一项 I/II 期研究 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128]) [3]招募了RET融合阳性实体瘤、甲状腺髓样癌和其他具有 RET 激活的肿瘤的患者。144 名患者患有RET融合阳性 NSCLC。RET融合状态通过局部分子检测（NGS、FISH 或聚合酶链反应测定）确定，无需中心确认。在先前接受过铂类化疗的 105 名患者中，总体缓解率为 64%，其中完全缓解率为 2%。中位DOR 为17.5 个月，中位PFS为 16.5 个月。在 39 名既往未经治疗的患者中，总体反应率为 85%。在 39 名既往未经治疗的患者中，总体反应率为85%。RET抑制剂（塞尔帕替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标I/II 期研究 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128]) [3]：1.在先前接受过铂类化疗的 105 名患者中，总体缓解率为 64%，中位PFS（无进展生存期）为16.5 个月。2.在 39 名既往未经治疗的患者中，总体反应率为 85%。3.在 11 名可测量的中枢神经系统疾病患者中，客观颅内缓解率为 91%，其中 27% 为完全缓解。4.大多数不良事件为1至2级。RET抑制剂（塞尔帕替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据RET的体细胞基因融合发生在1%至2%的NSCLC患者和甲状腺癌患者中。[1]一项 I/II 期研究 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128]) [3]招募了RET融合阳性实体瘤、甲状腺髓样癌和其他具有 RET 激活的肿瘤的患者。144 名患者患有RET融合阳性 NSCLC。RET融合状态通过局部分子检测（NGS、FISH 或聚合酶链反应测定）确定，无需中心确认。主要终点是客观反应。[2]][证据级别：3iiiDiv ]1.在先前接受过铂类化疗的 105 名患者中，总体缓解率为 64%（95% CI，54%-73%），其中完全缓解率为 2%。中位DOR 为 17.5 个月（95% CI，12.0-不可估计）。中位 PFS 为16.5 个月（95% CI，13.7-不可估计）。2.在 39 名既往未经治疗的患者中，总体反应率为 85%（95% CI，70%-94%）。随访时未达到中位PFS。3.在 11 名可测量的中枢神经系统疾病患者中，客观颅内缓解率为 91%，其中 27% 为完全缓解。4.大多数不良事件为1至2级。3 至 4 级事件，无论归因如何，包括高血压（14% 的参与者）、丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高（13%）、天冬氨酸氨基转移酶升高（10%）、低钠血症（6%）和淋巴细胞减少（6%）。在 531 名患者的整个研究队列中，30% 的患者减少了剂量，而2%的患者因治疗相关的不良事件（ALT 升高和超敏反应）而停用了Selpercatinib（塞尔帕替尼）。总结： I/II 期研究 ( LIBRETTO-001 [NCT03157128])研究中，在先前接受过铂类化疗的 105 名患者中，总体缓解率为 64%，其中完全缓解率为 2%。中位DOR 为 17.5 个月，中位 PFS 为 16.5 个月。在 39 名既往未经治疗的患者中，总体反应率为 85%。在 39 名既往未经治疗的患者中，总体反应率为85%。参考资料：[1]Drilon A, Hu ZI, Lai GGY, et al.: Targeting RET-driven cancers: lessons from evolving preclinical and clinical landscapes. Nat Rev Clin Oncol 15 (3): 151-167, 2018.[2]Drilon A, Oxnard GR, Tan DSW, et al.: Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med 383 (9): 813-824, 2020.[3]A Study of Selpercatinib (LOXO-292) in Participants With Advanced Solid Tumors, RET Fusion-Positive Solid Tumors, and Medullary Thyroid Cancer (LIBRETTO-001)[NCT03157128].

Retevmo_Retevmo能够特异的靶向结合RET细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。Retevmo_Retevmo的问世和普及，对于非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。Retevmo_Retevmo的不良反应非小细胞肺癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。甲状腺髓样癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。转移性甲状腺癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。Retevmo_Retevmo的适应证非小细胞肺癌Retevmo用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。甲状腺髓样癌Retevmo用于治疗RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者。转移性甲状腺癌Retevmo适用于RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。Retevmo_Retevmo的作用原理塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。通过上述信息介绍，相信大家对于标题有了一定的了解。由于每一位非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌患者的治疗方案是基于患者的独特病情而定，所以切勿自行停药或药物加量，一定要结合自身实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药。如果您对Retevmo_Retevmo有其他疑问，可继续关注我们，可获取Retevmo_Retevmo价格、医保报销等相关信息。

塞尔帕替尼_Selpercatinib能够特异的靶向结合RET细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。塞尔帕替尼_Selpercatinib的问世和普及，对于非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。塞尔帕替尼_Selpercatinib的适应证非小细胞肺癌Retevmo用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。甲状腺髓样癌Retevmo用于治疗RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者。转移性甲状腺癌Retevmo适用于RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。塞尔帕替尼_Selpercatinib的特殊人群妊娠期患者根据动物研究及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Retevmo告知药物相关风险的可用数据，在器官发生期间，给怀孕大鼠服用塞尔帕替尼会导致母体暴露时的胚胎致死性和畸形，告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于塞尔帕替尼或其代谢物是否存在母乳中的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Retevmo治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者Retevmo的安全性和有效性已在12岁及以上需要系统治疗的甲状腺髓样癌（MTC）患儿和需要系统治疗且放射性碘难治的晚期RET融合阳性甲状腺癌（如果放射性碘合适）患儿中得到证实。塞尔帕替尼_Selpercatinib的贮藏Retevmo应存放在68°F至77°F（20°C至25°C）之间的室温下。以上便是塞尔帕替尼_Selpercatinib服用方式的全部内容，希望能帮助到大家。患者需谨记，在治疗期间，定期复查，随时监测患者的身体状况并及时与医生沟通，对药物剂量进行增加或减少时一定需遵医嘱。如果想获取更多关于塞尔帕替尼_Selpercatinib的信息，如塞尔帕替尼_Selpercatinib价格是多少、副作用有哪些等信息的患者，可持续关注我们即可。

Retevmo的问世对于非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。Retevmo，又被称为Selpercatinib、塞尔帕替尼胶囊；塞珀卡替尼、塞尔帕替尼等，是由礼来于2020-05-08推出的一款针对非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。Retevmo的注意事项肝毒性2.6%的患者使用Retevmo治疗后出现严重的肝不良反应，51%的患者出现AST升高，包括8%的3级或4级事件，45%的患者出现ALT升高，包括9%的3级或4级事件。在开始Retevmo治疗前监测ALT和AST，前3个月内每2周监测一次，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度，停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。高血压35%的患者出现高血压，其中3级高血压占17%，4级高血压占1（0.1%）。对于未控制的高血压患者，不要使用Retevmo治疗。在开始RETEVMO之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据需要启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。QT间期延长Retevmo可导致浓度依赖性QT间期延长。监测有发生QT间期延长风险的患者，包括患有已知的长期QT综合征，临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH，并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用本药之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当本药同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时，更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止本药。出血事件Retevmo可发生严重出血事件，包括致命出血事件。等级≥ 3例出血事件发生在2.3%接受Retevmo治疗的患者中，其中3例（0.4%）发生致命出血事件，包括脑出血、气管造口部位出血和咯血。对于严重或危及生命的出血患者，永久停止使用Retevmo。超敏反应症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等，伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应，暂停本药，并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后，需降低本药剂量并按照耐受性每周增加本药剂量，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。肿瘤溶解综合征接受Retevmo治疗的甲状腺髓样癌患者中有1%出现肿瘤溶解综合征（TLS）。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水，则可能存在TLS的风险。密切监测有危险的患者，考虑适当预防措施，包括水化，并按临床指示进行治疗。伤口愈合受损的风险接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此，Retevmo有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少7天内保留Retevmo。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Retevmo的安全性尚未确定。胚胎-胎儿毒性根据动物繁殖研究的数据及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在使用Retevmo治疗期间以及在最后一次剂量后至少1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Retevmo治疗期间和最终剂量后1周内使用有效避孕措施。Retevmo的作用原理塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。Retevmo的禁忌症暂无Retevmo的特殊人群妊娠期患者根据动物研究及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Retevmo告知药物相关风险的可用数据，在器官发生期间，给怀孕大鼠服用塞尔帕替尼会导致母体暴露时的胚胎致死性和畸形，告知孕妇对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于塞尔帕替尼或其代谢物是否存在母乳中的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Retevmo治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者Retevmo的安全性和有效性已在12岁及以上需要系统治疗的甲状腺髓样癌（MTC）患儿和需要系统治疗且放射性碘难治的晚期RET融合阳性甲状腺癌（如果放射性碘合适）患儿中得到证实。如果患者出现任何不舒服或者不适的时候，应及时通知主治医师，同时应当以正确的心态看待Retevmo靶向治疗，积极的配合医生，调整自己的治疗方案。如果想了解Retevmo疗效、Retevmo医保等信息，可继续关注我们最新的发布。

塞尔帕替尼，又被称为塞尔帕替尼胶囊；塞珀卡替尼、Retevmo、Selpercatinib等，是由礼来于2020-05-08推出的一款针对非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。塞尔帕替尼能够特异的靶向结合RET细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。塞尔帕替尼的不良反应非小细胞肺癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。甲状腺髓样癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。转移性甲状腺癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。塞尔帕替尼的注意事项肝毒性2.6%的患者使用Retevmo治疗后出现严重的肝不良反应，51%的患者出现AST升高，包括8%的3级或4级事件，45%的患者出现ALT升高，包括9%的3级或4级事件。在开始Retevmo治疗前监测ALT和AST，前3个月内每2周监测一次，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度，停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。高血压35%的患者出现高血压，其中3级高血压占17%，4级高血压占1（0.1%）。对于未控制的高血压患者，不要使用Retevmo治疗。在开始RETEVMO之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据需要启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。QT间期延长Retevmo可导致浓度依赖性QT间期延长。监测有发生QT间期延长风险的患者，包括患有已知的长期QT综合征，临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH，并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用本药之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当本药同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时，更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止本药。出血事件Retevmo可发生严重出血事件，包括致命出血事件。等级≥ 3例出血事件发生在2.3%接受Retevmo治疗的患者中，其中3例（0.4%）发生致命出血事件，包括脑出血、气管造口部位出血和咯血。对于严重或危及生命的出血患者，永久停止使用Retevmo。超敏反应症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等，伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应，暂停本药，并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后，需降低本药剂量并按照耐受性每周增加本药剂量，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。肿瘤溶解综合征接受Retevmo治疗的甲状腺髓样癌患者中有1%出现肿瘤溶解综合征（TLS）。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水，则可能存在TLS的风险。密切监测有危险的患者，考虑适当预防措施，包括水化，并按临床指示进行治疗。伤口愈合受损的风险接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此，Retevmo有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少7天内保留Retevmo。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Retevmo的安全性尚未确定。胚胎-胎儿毒性根据动物繁殖研究的数据及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在使用Retevmo治疗期间以及在最后一次剂量后至少1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Retevmo治疗期间和最终剂量后1周内使用有效避孕措施。塞尔帕替尼的禁忌症暂无若患者出现严重不良反应，请及时通知医生对症治疗，塞尔帕替尼的服用必须谨慎，同时要遵循医嘱对药物剂量进行增加或减少。如果想了解塞尔帕替尼医保、塞尔帕替尼疗效等信息，可继续关注我们最新的发布。

Retevmo_Retevmo的问世和普及，对于非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。Retevmo_Retevmo，又被称为塞尔帕替尼胶囊；塞珀卡替尼、塞尔帕替尼、Selpercatinib等，是由礼来于2020-05-08推出的一款针对非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌（所有适应证）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。Retevmo_Retevmo的禁忌症暂无Retevmo_Retevmo的作用原理塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。Retevmo_Retevmo的不良反应非小细胞肺癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。甲状腺髓样癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。转移性甲状腺癌最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。为了患者的用药安全、有效，患者最好先请有用药资质的注册医生诊断病情，根据医生的诊症和评估，结合患者实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药，切不可自行服用药物或服用来路不明的非正规来源药品。如果您对Retevmo_Retevmo有其他疑问，可继续关注我们最新的发布。

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