伊沙佐米 的用药指南

伊沙佐米靶向药适应证多发性骨髓瘤Ninlaro联合来那度胺和地塞米松治疗至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤患者。伊沙佐米靶向药用法用量多发性骨髓瘤Ninlaro联合来那度胺和地塞米松用药，Ninlaro的推荐起始剂量为4 mg，在28天治疗周期的第1天、第8天和第15天每周口服一次。来那度胺的推荐起始剂量为25 mg，在28天治疗周期的第1天至第21天每天给药。建议在28天治疗周期的第1天、第8天、第15天和第22天给予40 mg地塞米松。Ninlaro应在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用。若在服药过程中延误或漏服了一次伊沙佐米，只有当距离下次计服药时间≥72小时，方可按照原来的剂量补服一次，距离在下次计服药的72小时内不得补服漏服的剂量，也不能服用双倍的剂量以弥补漏服的剂量。如果在服药后呕吐，不应重复服药，应在下次服药时正常服药即可。伊沙佐米靶向药作用原理Ixazomib是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。Ixazomib优先结合并抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性，在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡。Ixazomib对先前多次治疗（包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松）后复发的患者的骨髓瘤细胞具有体外细胞毒性。在多发性骨髓瘤细胞系中，伊沙唑米和来那度胺的联合应用显示出协同的细胞毒性作用。在体内，ixazomib在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。伊沙佐米靶向药不良反应多发性骨髓瘤最常见的不良反应（≥ 20%）为腹泻、便秘、血小板减少、周围神经病变、恶心、周围水肿、呕吐和背痛。伊沙佐米靶向药属于处方药物，使用伊沙佐米靶向药治疗前，请仔细阅读伊沙佐米靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

伊沙佐米说明书简介伊沙佐米是由武田制药公司研发的一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，于2015年在美国获得批准上市。伊沙佐米优先结合于胰糜蛋白酶样-20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性，与来那度胺联合用药对抑制多种肿瘤细胞有协同作用。伊沙佐米的用法用量使用伊沙佐米治疗前，请仔细阅读伊沙佐米说明书并按照伊沙佐米说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代伊沙佐米需要在医师指导下进行。多发性骨髓瘤Ninlaro联合来那度胺和地塞米松用药，Ninlaro的推荐起始剂量为4 mg，在28天治疗周期的第1天、第8天和第15天每周口服一次。来那度胺的推荐起始剂量为25 mg，在28天治疗周期的第1天至第21天每天给药。建议在28天治疗周期的第1天、第8天、第15天和第22天给予40 mg地塞米松。Ninlaro应在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用。若在服药过程中延误或漏服了一次伊沙佐米，只有当距离下次计服药时间≥72小时，方可按照原来的剂量补服一次，距离在下次计服药的72小时内不得补服漏服的剂量，也不能服用双倍的剂量以弥补漏服的剂量。如果在服药后呕吐，不应重复服药，应在下次服药时正常服药即可。伊沙佐米的不良反应在伊沙佐米药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。伊沙佐米的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。多发性骨髓瘤最常见的不良反应（≥ 20%）为腹泻、便秘、血小板减少、周围神经病变、恶心、周围水肿、呕吐和背痛。伊沙佐米在特殊人群中的使用妊娠期患者Ninlaro给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。关于Ninlaro对妊娠或胚胎或胎儿发育的潜在影响，目前尚无可用的人体数据。Ixazomib在怀孕大鼠和兔子中引起胚胎-胎儿毒性，其剂量导致暴露量略高于在接受推荐剂量的患者中观察到的暴露量。建议妇女避免在接受Ninlaro治疗时怀孕。哺乳期患者目前尚不清楚母乳中是否存在NINLARO或其代谢物。因此，在哺乳期婴儿中可能存在潜在的不良事件。建议女性停止母乳喂养。儿童患者儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

伊沙佐米（Ixazomib）伊沙佐米（Ixazomib）是由武田制药公司研发的一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，于2015年在美国获得批准上市。伊沙佐米优先结合于胰糜蛋白酶样-20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性，与来那度胺联合用药对抑制多种肿瘤细胞有协同作用。制剂与规格：胶囊：2.3mg、3mg、4mg适应证：与来那度胺和地塞米松联用，治疗已接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。合理用药要点：1.本品的给药途径为口服。患者应该在每个治疗周期第1、8和15天大致相同的时间服药，在进餐前至少1小时或进餐后至少2小时服用本品，应用水送服整粒胶囊。请勿压碎、咀嚼或打开胶囊。2.在开始一个新的治疗周期前应满足：中性粒细胞绝对计数应≥1×109/L、血小板计数应≥75×109/L，非血液学毒性一般应恢复至患者的基线状况或≤1级。3.治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。由于24个周期之后的耐受性和毒性相关数据有限，因此对于需要长于24个周期的联合给药治疗，应基于患者个体获益风险评估结果。4.如果延误或漏服一剂本品，只有当距离下次计划给药时间≥72小时，方可补服漏服剂量。距离在下次计划给药的72小时内不得补服漏服剂量。不得服用双倍剂量以弥补漏服的剂量。如果患者在服药后呕吐，不应重复服药，而应在下次计划给药时恢复给药。5.在接受本品治疗的患者中，应考虑抗病毒药物的预防治疗，降低带状疱疹病毒再激活的风险。在伊沙佐米研究中，接受抗病毒药物预防治疗患者的带状疱疹感染发生率低于未接受预防治疗的患者。6.对于伊沙佐米和来那度胺血小板减少、中性粒细胞减少和皮疹的重叠毒性，建议交替调整伊沙佐米和来那度胺的剂量。对于这些毒性，剂量调整的第一步是停用/减低来那度胺剂量，关于这些毒性的剂量减低步骤，参见来那度胺药品说明书。7.对于轻度肝功能损伤患者（总胆红素≤ULN和AST＞ULN，或总胆红素＞1～1.5倍ULN和AST任何水平），无需调整本品的剂量。对于中度（总胆红素＞1.5～3倍ULN）或重度（总胆红素＞3倍ULN）肝功能损伤患者，建议减量至3mg。8.对于轻中度肾功能损伤患者（肌酐清除率≥30ml/min），无需调整本品的剂量。对于重度肾功能损伤（肌酐清除率＜30ml/min）或需透析的终末期肾病患者，建议减量至3mg。伊沙佐米不能通过透析清除，因此给药时可以无需考虑透析时间。9.对于年龄大于65岁的患者，无需调整本品的剂量。10.伊沙佐米常见不良反应（＞20%）包括腹泻、便秘、血小板减少、周围神经病变、恶心、外周水肿、呕吐和背痛。周围神经病变发生率低于硼替佐米。11.伊沙佐米和CYP3A强效抑制剂、CYP1A2强效抑制剂联合给药需要进行剂量调整。12.当伊沙佐米与地塞米松联合给药时，需考虑口服避孕药疗效降低的风险。使用激素避孕的女性还需采用屏障避孕。13.新诊断的多发性骨髓瘤、淀粉样变性、华氏巨球蛋白血症（仅有I～Ⅱ期临床数据）。{drug_144}{info_241}{info_239}{info_298}{info_26}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml