克唑替尼 的用药指南

进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）二线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者二线治疗方案：ROS1定向治疗（克唑替尼）。ROS1定向治疗（克唑替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果a.在克唑替尼I期研究的扩展队列中，50名晚期NSCLC患者接受了口服克唑替尼250mg每日两次的治疗，这些患者的ROS1重排检测呈阳性。[1]中位PFS（无进展生存期）为19.2个月，估计的DOR（缓解持续时间）为17.6个月。b.在一项II期、开放标签、单臂试验中，127名ROS1阳性的东亚非小细胞肺癌患者每天两次服用250毫克的克唑替尼。[2]24名患者（18.9%）未接受过任何晚期疾病治疗，53名患者（41.7%）曾接受过一次治疗，50名患者（39%）曾接受过两次或三次治疗。中位PFS（无进展生存期）为15.9个月，DOR（缓解持续时间）为19.7个月。OS（总生存期）为32.5个月。克唑替尼被批准用于肿瘤为ROS1阳性的转移性 NSCLC 患者，无论之前的全身治疗次数如何。ROS1定向治疗（克唑替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标a.在克唑替尼I期研究的扩展队列中，50名晚期NSCLC患者接受了口服克唑替尼250mg每日两次的治疗，这些患者的ROS1重排检测呈阳性。[1]1.总有效率为72%。2.中位PFS（无进展生存期）为19.2个月，估计的DOR（缓解持续时间）为17.6个月。b.在一项II期、开放标签、单臂试验中，127名ROS1阳性的东亚非小细胞肺癌患者每天两次服用250毫克的克唑替尼。[2]1.客观有效率为71.7%。2.中位PFS（无进展生存期）为15.9个月，DOR（缓解持续时间）为19.7个月。3.OS（总生存期）为32.5个月。ROS1定向治疗（克唑替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据a.在克唑替尼I期研究的扩展队列中，50名晚期NSCLC患者接受了口服克唑替尼250mg每日两次的治疗，这些患者的ROS1重排检测呈阳性。[1]使用分离FISH或逆转录酶鉴定ROS1重排−聚合酶链反应分析。7名患者（14%）未接受过任何晚期疾病治疗，21名患者（42%）曾接受过一次治疗，22名患者（44%）曾接受过多次治疗。主要终点是有效率。1.总有效率为72%（95%可信区间，58%–84%）。6%的患者有完全缓解，66%的患者有部分缓解，18%的患者病情稳定是他们的最佳缓解。2.中位PFS为19.2个月（95%可信区间，14.4-未达到）。估计的DOR为17.6个月（95%可信区间，14.5-未达到）。[1][证据级别：3iiiDiv]b.在一项II期、开放标签、单臂试验中，127名ROS1阳性的东亚非小细胞肺癌患者每天两次服用250毫克的克唑替尼。[2]24名患者（18.9%）未接受过任何晚期疾病治疗，53名患者（41.7%）曾接受过一次治疗，50名患者（39%）曾接受过两次或三次治疗。主要终点是通过独立审查得出的客观缓解率。1.客观有效率为71.7%（95%可信区间，63.0%–79.3%）。无论之前接受过多少次治疗，应答率都是相似的。13.4%的患者出现完全应答，58.3%的患者出现部分应答，16.5%的患者出现稳定的疾病作为其最佳应答。[2][证据级别：3iiiDiv]2.中位PFS为15.9个月（95%可信区间，12.9-24）。DOR为19.7个月（95%可信区间，14.1-未达到）。3.OS为32.5个月（95%可信区间，32.5-未达到）。参考资料：[1]Shaw AT, Ou SH, Bang YJ, et al.: Crizotinib in ROS1-rearranged non-small-cell lung cancer. N Engl J Med 371 (21): 1963-71, 2014.[2]Wu YL, Yang JC, Kim DW, et al.: Phase II Study of Crizotinib in East Asian Patients With ROS1-Positive Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer. J Clin Oncol 36 (14): 1405-1411, 2018.

进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）二线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者二线治疗方案：靶向ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）之一线化疗后靶向ALK TKIs治疗（克唑替尼）。靶向ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）之一线化疗后靶向ALK TKIs治疗（克唑替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果第一项对1500名NSCLC患者进行ALK重排筛查的研究（NCT00585195）[1]确定了82名晚期ALK阳性疾病患者，该研究是在第一阶段剂量升级后开始的，已确定了推荐剂量的克唑替尼双重和ALK抑制剂，每天两次，每次250毫克以28天为周期。[2]大多数患者都曾接受过治疗。6个月PFS（无进展生存期）的估计概率为72%。1年OS（总生存期）率为74%，2年OS（总生存期）率为54%。第二项开放标签、随机、III期研究中，347名患有ALK易位的IIIB/IV期非小细胞肺癌患者，之前曾接受过一种基于铂的化疗方案，他们要么接受环唑替尼（每天两次口服250毫克）要么接受化疗（培美曲塞不含培美曲塞500毫克/平方米，要么每21天静脉注射多西他赛75毫克/平方米）。[4]中位PFS（无进展生存期）显著长于克唑替尼。作为次要终点的OS（总生存期）没有显著差异，但在设计中存在显著的交叉。靶向ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）之一线化疗后靶向ALK TKIs治疗（克唑替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标a.一项对1500名NSCLC患者进行ALK重排筛查的研究（NCT00585195）[1]：1.平均治疗时间为6.4个月时，总有效率为57%，27名患者（33%）病情稳定。2.6个月PFS（无进展生存期）的估计概率为72%。3.1年OS（总生存期）率为74%，2年OS（总生存期）率为54%。证据级别：3iiiDb.在一项开放标签、随机、III期研究中，347名患有ALK易位的IIIB/IV期非小细胞肺癌患者，之前曾接受过一种基于铂的化疗方案。1.中位PFS（无进展生存期）显著长于克唑替尼。2.作为次要终点的OS（总生存期）没有显著差异，但在设计中存在显著的交叉。证据级别：1IDIII靶向ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）之一线化疗后靶向ALK TKIs治疗（克唑替尼）治疗进展性Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据a.一项对1500名NSCLC患者进行ALK重排筛查的研究（NCT00585195）[1]确定了82名晚期ALK阳性疾病患者，他们被纳入了一项临床试验，该临床试验是一项扩大的队列研究，该研究是在第一阶段剂量升级后开始的，已确定了推荐剂量的克唑替尼双重和ALK抑制剂，每天两次，每次250毫克以28天为周期。[2]大多数患者都曾接受过治疗。1.平均治疗时间为6.4个月时，总有效率为57%（82例患者中有47例，46例确认部分缓解，1例确认完全缓解）；27名患者（33%）病情稳定。[2][证据级别：3iiiD]2.6个月PFS的估计概率为72%。3.1年OS率为74%（95%CI，63%–82%），2年OS率为54%（40%–66%）。4.在二线或三线环境中，接受克唑替尼治疗的30名ALK阳性患者，生存期明显长于从接受任何二线治疗的不同队列中确定的23名ALK阳性对照（中位 OS 未达到 [95% CI，14 个月 - 未达到] 与 6 个月 [95% CI，4–17]，1 年 OS 率，70% [95% CI，50%–83%] 与 44% [95% CI， 23%–64%]，2 年 OS 率，55% [33%–72%] vs. 12% [2%–30%]；HR，0.36；95% CI，0.17–0.75；P = . 004)。[3][证据级别：3iiiD]5.常见毒性为1级或2级（轻度）胃肠道副作用。6.有ALK重排的患者往往比没有重排的患者年轻；大多数患者很少或根本没有接触烟草；患者患有腺癌。b.在一项开放标签、随机、III期研究中，347名患有ALK易位的IIIB/IV期非小细胞肺癌患者，之前曾接受过一种基于铂的化疗方案，他们要么接受环唑替尼（每天两次口服250毫克）要么接受化疗（培美曲塞不含培美曲塞500毫克/平方米，要么每21天静脉注射多西他赛75毫克/平方米）。[4]1.主要终点是PFS。中位PFS显著长于克唑替尼（7.7个月比3.0个月，P<0.001）。[4][证据级别：1IDIII]2.作为次要终点的OS没有显著差异，但在设计中存在显著的交叉。总结：在大多数患者都曾接受过治疗，后接受靶向ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）之一线化疗后靶向ALK TKIs治疗（克唑替尼），6个月PFS（无进展生存期）的估计概率为72%。1年OS（总生存期）率为74%，2年OS（总生存期）率为54%。参考资料：[1]A Study Of Oral PF-02341066, A C-Met / Hepatocyte Growth Factor Tyrosine Kinase Inhibitor, In Patients With Advanced Cancer[NCT00585195 ].[2]Kwak EL, Bang YJ, Camidge DR, et al.: Anaplastic lymphoma kinase inhibition in non-small-cell lung cancer. N Engl J Med 363 (18): 1693-703, 2010.[3]Shaw AT, Yeap BY, Solomon BJ, et al.: Effect of crizotinib on overall survival in patients with advanced non-small-cell lung cancer harbouring ALK gene rearrangement: a retrospective analysis. Lancet Oncol 12 (11): 1004-12, 2011.[4]Shaw AT, Kim DW, Nakagawa K, et al.: Crizotinib versus chemotherapy in advanced ALK-positive lung cancer. N Engl J Med 368 (25): 2385-94, 2013.

新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗方案权威美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线治疗方案：ROS1抑制剂（克唑替尼）。ROS1抑制剂（克唑替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果在克唑替尼I期研究的扩展队列中，50名晚期NSCLC患者接受了口服克唑替尼250mg每日两次的治疗，这些患者的ROS1重排检测呈阳性。[1]总有效率为72%，中位PFS（无进展生存期）为19.2个月，估计的DOR（缓解持续时间）为17.6个月。在一项II期、开放标签、单臂试验中，127名ROS1阳性的东亚非小细胞肺癌患者每天两次服用250毫克的克唑替尼。[2]客观有效率为71.7%，中位PFS（无进展生存期）为15.9个月，DOR（缓解持续时间）为19.7个月。克里佐替尼被批准用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌患者，无论之前接受过多少次全身治疗。ROS1抑制剂（克唑替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标1.50名晚期NSCLC患者接受了口服克唑替尼：1）总有效率为72%，中位无进展生存期（PFS）为19.2个月。证据级别：3iiiDiv。2.II期、开放标签、单臂试验中，127名ROS1阳性的东亚非小细胞肺癌患者，接受了口服克唑替尼治疗：1）客观有效率为71.7%；中位无进展生存期（PFS）为15.9个月；缓解持续时间（DOR）为19.7个月；5年总生存期（OS）为32.5个月。证据级别：3iiiDiv。ROS1抑制剂（克唑替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据1.在克唑替尼I期研究的扩展队列中，50名晚期NSCLC患者接受了口服克唑替尼250mg每日两次的治疗，这些患者的ROS1重排检测呈阳性。[1]使用分离FISH或逆转录酶鉴定ROS1重排−聚合酶链反应分析。7名患者（14%）未接受过任何晚期疾病治疗，21名患者（42%）曾接受过一次治疗，22名患者（44%）曾接受过一次以上治疗。主要终点是有效率。1)总有效率为72%（95%可信区间，58%–84%）。6%的患者有完全缓解，66%的患者有部分缓解，18%的患者病情稳定是他们的最佳缓解。2)中位PFS为19.2个月（95%可信区间，14.4-未达到）。估计的DOR为17.6个月（95%可信区间，14.5-未达到）。[1][证据级别：3iiiDiv]2.在一项II期、开放标签、单臂试验中，127名ROS1阳性的东亚非小细胞肺癌患者每天两次服用250毫克的克唑替尼。[2]24名患者（18.9%）未接受过任何晚期疾病治疗，53名患者（41.7%）曾接受过一次治疗，50名患者（39%）曾接受过两次或三次治疗。主要终点是通过独立审查得出的客观缓解率。1)客观有效率为71.7%（95%可信区间，63.0%–79.3%）。无论之前接受过多少次治疗，应答率都是相似的。13.4%的患者出现完全应答，58.3%的患者出现部分应答，16.5%的患者出现稳定的疾病作为其最佳应答。[2][证据级别：3iiiDiv]2)中位PFS为15.9个月（95%可信区间，12.9-24）。DOR为19.7个月（95%可信区间，14.1-未达到）。3)OS为32.5个月（95%可信区间，32.5-未达到）。总结：克唑替尼治疗晚期NSCLC或ROS1阳性的东亚非小细胞肺癌患者，总有效率为70%以上，中位无进展生存期（PFS）为15个月以上。克里佐替尼被批准用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌患者，无论之前接受过多少次全身治疗。参考资料：[1]Shaw AT, Ou SH, Bang YJ, et al.: Crizotinib in ROS1-rearranged non-small-cell lung cancer. N Engl J Med 371 (21): 1963-71, 2014.[2]Wu YL, Yang JC, Kim DW, et al.: Phase II Study of Crizotinib in East Asian Patients With ROS1-Positive Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer. J Clin Oncol 36 (14): 1405-1411, 2018.

新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗方案美国国家癌症研究所 (NCI) 推荐对新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线治疗方案：ALK抑制剂（克唑替尼）。ALK抑制剂（克唑替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验结果在一项开放标签、随机、III 期研究中，343 名ALK易位的 IIIB/IV 期 NSCLC 患者接受了 250 mg 克唑替尼，每天两次口服或培美曲塞与顺铂或卡铂联合治疗长达六个周期。[1]在疾病进展时，化疗组的患者被允许换用克唑替尼；化疗组 60% 的患者随后接受了克唑替尼。该研究并证明克唑替尼在延长 PFS 方面优于化疗。ALK抑制剂（克唑替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）评价指标在一项开放标签、随机、III 期试验：1.克唑替尼在延长PFS（无进展生存期）方面优于化疗（中位数，10.9 个月 vs. 7.0 个月；HR，0.454；95% CI，0.346–0.596；P < .0001）。ALK抑制剂（克唑替尼）治疗新诊断的 Ⅳ期、转移性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）医学证据在一项开放标签、随机、III 期研究中，343 名ALK易位的 IIIB/IV 期 NSCLC 患者接受了 250 mg 克唑替尼，每天两次口服或培美曲塞与顺铂或卡铂联合治疗长达六个周期。[1]在疾病进展时，化疗组的患者被允许换用克唑替尼；化疗组 60% 的患者随后接受了克唑替尼。本研究的主要终点是PFS。总结：该研究达到了主要终点，并证明克唑替尼在延长 PFS 方面优于化疗（中位数，10.9 个月 vs. 7.0 个月；HR，0.454；95% CI，0.346–0.596；P < .0001）。[2][水平证据：1iiDiii ]参考资料：[1]Solomon BJ, Mok T, Kim DW, et al.: First-line crizotinib versus chemotherapy in ALK-positive lung cancer. N Engl J Med 371 (23): 2167-77, 2014.[2]Mok T, Kim D, Wu Y, et al.: First-line crizotinib versus pemetrexed-cisplatin or pemetrexed-carboplatin in patients (pts) with advanced ALK-positive non-squamous non-small cell lung cancer (NSCLC): results of a phase III study (PROFILE 1014). [Abstract] J Clin Oncol 32 (Suppl 15): A-8002, 2014.

赛可瑞_Xalkori能够特异的靶向结合ALK，ROS1，MET细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。赛可瑞_Xalkori的问世和普及，对于非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。赛可瑞_Xalkori的不良反应非小细胞肺癌患者最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。非霍奇金淋巴瘤间变性大细胞淋巴瘤（一种罕见的非霍奇金淋巴瘤）患者最常见的不良反应 (≥35%) 是腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、疲劳、食欲下降、发热、腹痛、咳嗽和瘙痒。3-4 级实验室异常（≥15%）是中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和血小板减少。赛可瑞_Xalkori的适应证非小细胞肺癌Xalkori 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 或经 FDA 批准的测试检测为 ROS1 阳性。非霍奇金淋巴瘤复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。Xalkori 适用于治疗患有 ALK 阳性的复发性或难治性、全身性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的 1 岁及以上的儿童患者以及年轻成人患者。使用限制： Xalkori 在患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL 的老年人中的安全性和有效性尚未确定。赛可瑞_Xalkori的作用原理克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。 染色体易位会影响 ALK 基因，导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活率。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系基于细胞的测定中证明了对 ALK、ROS1 和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4) 或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性 (NPM)-ALK 融合蛋白或 c-Met。在体外，克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导细胞凋亡并抑制间变性大细胞瘤（ALCL）衍生细胞系（含有 NPM-ALK）的增殖和 ALK 介导的信号传导。 在 ALCL 衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示，在每天一次 100 mg/kg 的剂量下，肿瘤完全消退。通过上述信息介绍，相信大家对于标题有了一定的了解。由于每一位非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤患者的治疗方案是基于患者的独特病情而定，所以切勿自行停药或药物加量，一定要结合自身实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药。如果您对赛可瑞_Xalkori有其他疑问，可继续关注我们，可获取赛可瑞_Xalkori价格、医保报销等相关信息。

克唑替尼_Crizotinib能够特异的靶向结合ALK，ROS1，MET细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。克唑替尼_Crizotinib的问世和普及，对于非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。克唑替尼_Crizotinib的适应证非小细胞肺癌Xalkori 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 或经 FDA 批准的测试检测为 ROS1 阳性。非霍奇金淋巴瘤复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。Xalkori 适用于治疗患有 ALK 阳性的复发性或难治性、全身性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的 1 岁及以上的儿童患者以及年轻成人患者。使用限制： Xalkori 在患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL 的老年人中的安全性和有效性尚未确定。克唑替尼_Crizotinib的特殊人群妊娠期患者目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Xalkori 可能致胎儿危害，有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Xalkori对胎儿的潜在风险 。哺乳期患者没有Crizotinib 或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Xalkori治疗期间和最后一次给药45天内不要母乳喂养。儿童患者Xalkori 的安全性和有效性已在 12 个月及以上患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞瘤（ ALCL ）的儿科患者中确定。 尚未在 12 个月以下患有 ALCL 的儿科患者或任何患有 非小细胞肺癌（NSCLC） 的儿科患者中确定安全性和有效性。Xalkori联合化疗在新诊断的 ALCL 患者中的安全性和有效性尚未确定。克唑替尼_Crizotinib的贮藏在室温 20° 至 25°C（68° 至 77°F）下储存； 允许在 15° 至 30°C（59° 至 86°F）之间进行运输。以上便是克唑替尼_Crizotinib服用方式的全部内容，希望能帮助到大家。患者需谨记，在治疗期间，定期复查，随时监测患者的身体状况并及时与医生沟通，对药物剂量进行增加或减少时一定需遵医嘱。如果想获取更多关于克唑替尼_Crizotinib的信息，如克唑替尼_Crizotinib价格是多少、副作用有哪些等信息的患者，可持续关注我们即可。

赛可瑞的问世对于非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。赛可瑞，又被称为Crizotinib、克唑替尼胶囊；克里唑替尼、克唑替尼等，是由辉瑞于2011-08-26推出的一款针对非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。赛可瑞的注意事项肝毒性使用过程中，报道过药物诱导肝毒性事件，包括AST或ALT升高，总胆红素升高。在治疗的前 2 个月内每 2 周进行一次肝功能检查，包括 ALT、AST 和总胆红素，然后根据临床指标，每月监测一次，对于转氨酶升高的患者，增加肝转氨酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高的检测频率。根据肝毒性的程度选择不给、减少剂量或永久停用 Xalkori。间质性肺病/肺炎接受Xalkori治疗的患者可能发生严重、危及生命或致命的间质性肺病 (ILD)/肺炎。监测患者是否有指示 ILD/肺炎的肺部症状。 排除 ILD/肺炎的其他致病因素诊断为药物相关 ILD/肺炎，患者永久停用Xalkori。QT间期延长在接受 Xalkori治疗的患者中可能发生QTc 延长。在先天性长 QT 综合征患者中避免使用 Xalkori。 患有充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常或正在服用已知会延长 QT 间期药物的患者，监测其 ECG和电解质。对于 QT/QTc 间期延长的患者，根据推荐调整剂量不给、减少剂量或永久停用 Xalkori 。心动过缓接受 Xalkori治疗的患者可能会出现有症状性心动过缓。尽可能避免将Xalkori与其他已知会引起心动过缓的药物（例如，β-受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛）联合使用。 定期监测心率和血压。 如果发生心动过缓，重新评估是否使用已知会导致心动过缓的伴随药物。 按照推荐调整剂量对心动过缓患者不给、减少剂量或永久停用Xalkori。严重视力障碍在接受Xalkori治疗 NSCLC 患者的临床试验中报道过视力损失甚至视力丧失的事件。据报道，视神经萎缩和视神经疾病是视力丧失的潜在原因。最常见的视觉症状是视力模糊和视力障碍。对于 ALCL 患者，在开始Xalkori治疗之前进行基线眼科检查。 建议在开始 XalkoriI 后 1 个月内，此后每 3 个月和出现任何新的视觉症状时进行包括视网膜检查在内的后续眼科检查。 建议在治疗期间每月评估视觉情况并且向眼科专家报告相关症状。 对于任何 3 级或 4 级眼部疾病，暂停Xalkori，等待评估，除非确定其他原因，否则永久停止Xalkori。在出现任何新严重视力丧失（单眼或双眼最佳矫正视力低于 20/200）的患者中停用Xalkori。没有足够的信息来证明出现视力损伤症状或视力丧失的患者恢复使用Xalkori的风险。决定恢复 Xalkori的使用应考虑对患者的潜在益处与使用风险。胃肠道毒性Xalkori 可在 ALCL 患者中引起严重的胃肠道毒性，包括腹泻、恶心、呕吐和口腔炎。为治疗 ALCL 过程中出现胃肠道毒性的患者提供标准的止吐和止泻药。 建议在 Xalkori 治疗前和治疗期间使用止吐药，以防止恶心和呕吐。 如果患者在接受最大程度的药物治疗后仍出现持续 3 天的 3 级恶心或 3 或 4 级腹泻或呕吐，停用 Xalkori直至症状消退，然后在以低一级的体表面积推荐用药恢复剂量。 根据临床表征考虑支持性护理，例如补水、补充电解质和营养支持胚胎-胎儿毒性根据动物研究的结果及其作用机制，孕妇服用Xalkori会对胎儿造成危害。忠告孕妇和有生育潜力的女性用药对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性患者在Xalkori治疗期间和最后一剂 Xalkori后至少45天内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在Xalkori治疗期间和停药后至少90天内使用有效避孕。赛可瑞的作用原理克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。 染色体易位会影响 ALK 基因，导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活率。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系基于细胞的测定中证明了对 ALK、ROS1 和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4) 或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性 (NPM)-ALK 融合蛋白或 c-Met。在体外，克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导细胞凋亡并抑制间变性大细胞瘤（ALCL）衍生细胞系（含有 NPM-ALK）的增殖和 ALK 介导的信号传导。 在 ALCL 衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示，在每天一次 100 mg/kg 的剂量下，肿瘤完全消退。赛可瑞的禁忌症暂无赛可瑞的特殊人群妊娠期患者目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Xalkori 可能致胎儿危害，有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Xalkori对胎儿的潜在风险 。哺乳期患者没有Crizotinib 或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Xalkori治疗期间和最后一次给药45天内不要母乳喂养。儿童患者Xalkori 的安全性和有效性已在 12 个月及以上患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞瘤（ ALCL ）的儿科患者中确定。 尚未在 12 个月以下患有 ALCL 的儿科患者或任何患有 非小细胞肺癌（NSCLC） 的儿科患者中确定安全性和有效性。Xalkori联合化疗在新诊断的 ALCL 患者中的安全性和有效性尚未确定。如果患者出现任何不舒服或者不适的时候，应及时通知主治医师，同时应当以正确的心态看待赛可瑞靶向治疗，积极的配合医生，调整自己的治疗方案。如果想了解赛可瑞疗效、赛可瑞医保等信息，可继续关注我们最新的发布。

克唑替尼，又被称为克唑替尼胶囊；克里唑替尼、赛可瑞、Crizotinib等，是由辉瑞于2011-08-26推出的一款针对非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。克唑替尼能够特异的靶向结合ALK，ROS1，MET细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。克唑替尼的不良反应非小细胞肺癌患者最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。非霍奇金淋巴瘤间变性大细胞淋巴瘤（一种罕见的非霍奇金淋巴瘤）患者最常见的不良反应 (≥35%) 是腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、疲劳、食欲下降、发热、腹痛、咳嗽和瘙痒。3-4 级实验室异常（≥15%）是中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和血小板减少。克唑替尼的注意事项肝毒性使用过程中，报道过药物诱导肝毒性事件，包括AST或ALT升高，总胆红素升高。在治疗的前 2 个月内每 2 周进行一次肝功能检查，包括 ALT、AST 和总胆红素，然后根据临床指标，每月监测一次，对于转氨酶升高的患者，增加肝转氨酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高的检测频率。根据肝毒性的程度选择不给、减少剂量或永久停用 Xalkori。间质性肺病/肺炎接受Xalkori治疗的患者可能发生严重、危及生命或致命的间质性肺病 (ILD)/肺炎。监测患者是否有指示 ILD/肺炎的肺部症状。 排除 ILD/肺炎的其他致病因素诊断为药物相关 ILD/肺炎，患者永久停用Xalkori。QT间期延长在接受 Xalkori治疗的患者中可能发生QTc 延长。在先天性长 QT 综合征患者中避免使用 Xalkori。 患有充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常或正在服用已知会延长 QT 间期药物的患者，监测其 ECG和电解质。对于 QT/QTc 间期延长的患者，根据推荐调整剂量不给、减少剂量或永久停用 Xalkori 。心动过缓接受 Xalkori治疗的患者可能会出现有症状性心动过缓。尽可能避免将Xalkori与其他已知会引起心动过缓的药物（例如，β-受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛）联合使用。 定期监测心率和血压。 如果发生心动过缓，重新评估是否使用已知会导致心动过缓的伴随药物。 按照推荐调整剂量对心动过缓患者不给、减少剂量或永久停用Xalkori。严重视力障碍在接受Xalkori治疗 NSCLC 患者的临床试验中报道过视力损失甚至视力丧失的事件。据报道，视神经萎缩和视神经疾病是视力丧失的潜在原因。最常见的视觉症状是视力模糊和视力障碍。对于 ALCL 患者，在开始Xalkori治疗之前进行基线眼科检查。 建议在开始 XalkoriI 后 1 个月内，此后每 3 个月和出现任何新的视觉症状时进行包括视网膜检查在内的后续眼科检查。 建议在治疗期间每月评估视觉情况并且向眼科专家报告相关症状。 对于任何 3 级或 4 级眼部疾病，暂停Xalkori，等待评估，除非确定其他原因，否则永久停止Xalkori。在出现任何新严重视力丧失（单眼或双眼最佳矫正视力低于 20/200）的患者中停用Xalkori。没有足够的信息来证明出现视力损伤症状或视力丧失的患者恢复使用Xalkori的风险。决定恢复 Xalkori的使用应考虑对患者的潜在益处与使用风险。胃肠道毒性Xalkori 可在 ALCL 患者中引起严重的胃肠道毒性，包括腹泻、恶心、呕吐和口腔炎。为治疗 ALCL 过程中出现胃肠道毒性的患者提供标准的止吐和止泻药。 建议在 Xalkori 治疗前和治疗期间使用止吐药，以防止恶心和呕吐。 如果患者在接受最大程度的药物治疗后仍出现持续 3 天的 3 级恶心或 3 或 4 级腹泻或呕吐，停用 Xalkori直至症状消退，然后在以低一级的体表面积推荐用药恢复剂量。 根据临床表征考虑支持性护理，例如补水、补充电解质和营养支持胚胎-胎儿毒性根据动物研究的结果及其作用机制，孕妇服用Xalkori会对胎儿造成危害。忠告孕妇和有生育潜力的女性用药对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性患者在Xalkori治疗期间和最后一剂 Xalkori后至少45天内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在Xalkori治疗期间和停药后至少90天内使用有效避孕。克唑替尼的禁忌症暂无若患者出现严重不良反应，请及时通知医生对症治疗，克唑替尼的服用必须谨慎，同时要遵循医嘱对药物剂量进行增加或减少。如果想了解克唑替尼医保、克唑替尼疗效等信息，可继续关注我们最新的发布。

赛可瑞_Xalkori的问世和普及，对于非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。赛可瑞_Xalkori，又被称为克唑替尼胶囊；克里唑替尼、克唑替尼、Crizotinib等，是由辉瑞于2011-08-26推出的一款针对非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤（所有适应证）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。赛可瑞_Xalkori的禁忌症暂无赛可瑞_Xalkori的作用原理克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。 染色体易位会影响 ALK 基因，导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活率。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系基于细胞的测定中证明了对 ALK、ROS1 和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4) 或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性 (NPM)-ALK 融合蛋白或 c-Met。在体外，克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导细胞凋亡并抑制间变性大细胞瘤（ALCL）衍生细胞系（含有 NPM-ALK）的增殖和 ALK 介导的信号传导。 在 ALCL 衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示，在每天一次 100 mg/kg 的剂量下，肿瘤完全消退。赛可瑞_Xalkori的不良反应非小细胞肺癌患者最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。非霍奇金淋巴瘤间变性大细胞淋巴瘤（一种罕见的非霍奇金淋巴瘤）患者最常见的不良反应 (≥35%) 是腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、疲劳、食欲下降、发热、腹痛、咳嗽和瘙痒。3-4 级实验室异常（≥15%）是中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和血小板减少。为了患者的用药安全、有效，患者最好先请有用药资质的注册医生诊断病情，根据医生的诊症和评估，结合患者实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药，切不可自行服用药物或服用来路不明的非正规来源药品。如果您对赛可瑞_Xalkori有其他疑问，可继续关注我们最新的发布。

克唑替尼_Crizotinib能够特异的靶向结合ALK，ROS1，MET细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。克唑替尼_Crizotinib，又被称为赛可瑞、克唑替尼胶囊；克里唑替尼、Xalkori等，是由辉瑞于2011-08-26推出的一款针对非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。克唑替尼_Crizotinib的问世和普及，对于非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。克唑替尼_Crizotinib的适应证非小细胞肺癌Xalkori 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 或经 FDA 批准的测试检测为 ROS1 阳性。非霍奇金淋巴瘤复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。Xalkori 适用于治疗患有 ALK 阳性的复发性或难治性、全身性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的 1 岁及以上的儿童患者以及年轻成人患者。使用限制： Xalkori 在患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL 的老年人中的安全性和有效性尚未确定。克唑替尼_Crizotinib的特殊人群妊娠期患者目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Xalkori 可能致胎儿危害，有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Xalkori对胎儿的潜在风险 。哺乳期患者没有Crizotinib 或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Xalkori治疗期间和最后一次给药45天内不要母乳喂养。儿童患者Xalkori 的安全性和有效性已在 12 个月及以上患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞瘤（ ALCL ）的儿科患者中确定。 尚未在 12 个月以下患有 ALCL 的儿科患者或任何患有 非小细胞肺癌（NSCLC） 的儿科患者中确定安全性和有效性。Xalkori联合化疗在新诊断的 ALCL 患者中的安全性和有效性尚未确定。克唑替尼_Crizotinib的贮藏在室温 20° 至 25°C（68° 至 77°F）下储存； 允许在 15° 至 30°C（59° 至 86°F）之间进行运输。以上便是克唑替尼_Crizotinib如何服用的全部内容，希望能帮助到大家。克唑替尼_Crizotinib的应用必须谨慎，为了使药物发挥最大作用，患者在用药之前一定要仔细阅读说明书。例如随餐服用还是空腹服用，是否可以溶解搅碎等。并且必需药提醒患者及家属，在治疗期间，定期复查，随时监测患者的身体状况并及时与医生沟通。