维莫非尼 的用药指南

维莫非尼靶向药适应证黑色素瘤Zelboraf适用于经FDA批准的试验检测出BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。使用限制：Zelboraf不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。埃尔德海姆-切斯特病Zelboraf适用于治疗伴有BRAF V600突变的埃尔德海姆-切斯特病患者。维莫非尼靶向药用法用量黑色素瘤Zelboraf的推荐剂量为960毫克（四片240毫克），每12小时口服一次，空腹或随餐服用。错过的剂量可在下一次剂量前4小时服用。如果服用Zelboraf后出现呕吐，不要服用额外剂量，继续服用下一个计划剂量。不要压碎或咀嚼药片。埃尔德海姆-切斯特病Zelboraf的推荐剂量为960毫克（四片240毫克），每12小时口服一次，空腹或随餐服用。错过的剂量可在下一次剂量前4小时服用。如果服用Zelboraf后出现呕吐，不要服用额外剂量，继续服用下一个计划剂量。不要压碎或咀嚼药片。维莫非尼靶向药作用原理维莫非尼是一种低分子量的口服BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变型抑制剂，包括BRAF V600E。维莫非尼在体外也能以类似浓度抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因（包括V600E）中的突变导致组成性激活的BRAF蛋白，在缺乏增殖所需的生长因子的情况下，可导致细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变的黑色素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。维莫非尼靶向药不良反应黑色素瘤最常见的不良反应(≥ 30%）为关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。埃尔德海姆-切斯特病最常见的不良反应（>50%）是关节痛、黄斑丘疹疹、脱发、疲劳、心电图QT间期延长和皮肤乳头状瘤。维莫非尼靶向药属于处方药物，使用维莫非尼靶向药治疗前，请仔细阅读维莫非尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

维莫非尼说明书简介Zelboraf（vemurafenib）是由罗氏研制的一种BRAF抑制剂，于2011年被美国食品和药物管理局批准上市，是全球首个用于治疗BRAF突变阳性的无法手术切除或者转移性黑色素瘤的靶向治疗。维莫非尼的用法用量使用维莫非尼治疗前，请仔细阅读维莫非尼说明书并按照维莫非尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代维莫非尼需要在医师指导下进行。黑色素瘤Zelboraf的推荐剂量为960毫克（四片240毫克），每12小时口服一次，空腹或随餐服用。错过的剂量可在下一次剂量前4小时服用。如果服用Zelboraf后出现呕吐，不要服用额外剂量，继续服用下一个计划剂量。不要压碎或咀嚼药片。埃尔德海姆-切斯特病Zelboraf的推荐剂量为960毫克（四片240毫克），每12小时口服一次，空腹或随餐服用。错过的剂量可在下一次剂量前4小时服用。如果服用Zelboraf后出现呕吐，不要服用额外剂量，继续服用下一个计划剂量。不要压碎或咀嚼药片。维莫非尼的不良反应在维莫非尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。维莫非尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。黑色素瘤最常见的不良反应(≥ 30%）为关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。埃尔德海姆-切斯特病最常见的不良反应（>50%）是关节痛、黄斑丘疹疹、脱发、疲劳、心电图QT间期延长和皮肤乳头状瘤。维莫非尼在特殊人群中的使用妊娠期患者根据其作用机制，Zelboraf给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Zelboraf药物相关风险的可用数据，但已经有报道维莫非尼通过胎盘转移给胎儿。哺乳期患者没有关于母乳中存在维莫非尼以及其对母乳喂养婴儿或对产奶影响的信息。由于母乳喂养婴儿可能出现严重的不良反应，包括恶性肿瘤、严重的皮肤病反应、QT间期延长、肝毒性、光敏性和眼科毒性，建议妇女在使用Zelboraf治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。儿童患者Zelboraf在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

维莫非尼（Vemurafenib、Zelboraf）维莫非尼（Vemurafenib、Zelboraf）是由罗氏研制的一种BRAF抑制剂，于2011年被美国食品和药物管理局批准上市，是全球首个用于治疗BRAF突变阳性的无法手术切除或者转移性黑色素瘤的靶向治疗。制剂与规格：片剂：240mg适应证：经国家药品监督管理局批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。合理用药要点1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为BRAF V600突变阳性，才可使用维莫非尼治疗，维莫非尼不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者。2.维莫非尼的推荐剂量为960mg/次，每天两次（1920mg每天总剂量），不推荐将剂量减至低于480mg，每天两次。3.用药期间必须注意常见的皮肤反应如皮疹，光敏反应等。4.基线QTc＞500ms时不建议开始服用维莫非尼，对于存在无法纠正的电解质异常、长QTc综合征或正在服用已知能延长QTc间期的药物的患者，不建议接受维莫非尼治疗。5.没有证据表明维莫非尼联合伊匹木单抗可以增效，使用维莫非尼时不建议与伊匹木单抗联合用药。6.妊娠期妇女禁止使用维莫非尼，除非对于母亲的可能受益超过对胎儿的可能风险。不建议哺乳期妇女使用维莫非尼，必须在权衡哺乳喂养对婴儿的益处以及治疗对母亲的益处之后，做出是否停止母乳喂养或停止维莫非尼治疗的决定。7.使用维莫非尼时不建议与经CYP1A2和CYP3A4代谢、且安全治疗窗较窄的药物联合应用，使用维莫非尼时慎用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂。{drug_156}{info_223}{info_220}{info_21}{info_221}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml