达沙替尼 的用药指南

达沙替尼靶向药适应证慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）成人患者Sprycel（达沙替尼）用于治疗新诊断的处于慢性期的费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 。Sprycel（达沙替尼）用于治疗对包括伊马替尼在内的先前治疗有白耐药性或不耐受的慢性、加速或髓系或淋巴母细胞期费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML)。1岁及以上的儿童患者Sprycel（达沙替尼）用于治疗处于慢性期的费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 。急性淋巴细胞白血病对先前治疗有耐药性或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph+ ALL)的成人患者 。Sprycel（达沙替尼）联合化疗用于治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的1 岁及以上的儿科患者。达沙替尼靶向药用法用量慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）Sprycel用于成人患者慢性期 CML 推荐的起始剂量为 100 mg，每天口服一次。 Sprycel用于成人加速期 CML、髓系或淋巴母细胞期 CML的推荐起始剂量为 140 mg。1岁及以上儿科患者CML 的推荐剂量按照体重进行给药，根据体重变化，每3个月重新计算剂量，10 - 20kg，40 mg；20 - 30kg，60 mg；30 -45kg，70 mg；≥ 45kg，100 mg。每天口服一次。 不应压碎、切割或咀嚼片剂， 整个吞下。 Sprycel 可以在早上或晚上随餐或不随餐服用。体重小于10公斤的儿童患者不建议使用片剂。急性淋巴细胞白血病Sprycel用于成人患者推荐起始剂量为 140 mg，每天口服一次。Sprycel用于1岁及以上儿科患者的推荐剂量按照体重进行给药，根据体重变化，每3个月重新计算剂量，10 - 20kg，40 mg；20 - 30kg，60 mg；30 -45kg，70 mg；≥ 45kg，100 mg。每天口服一次。 不应压碎、切割或咀嚼片剂， 整个吞下。 Sprycel 可以在早上或晚上随餐或不随餐服用。体重小于10公斤的儿童患者不建议使用片剂。达沙替尼靶向药作用原理达沙替尼以纳摩尔浓度抑制以下激酶：BCR-ABL、SRC 家族（SRC、LCK、YES、FYN）、c-KIT、EPHA2 和 PDGFRβ。 根据建模研究，预计达沙替尼与 ABL 激酶的多种构象结合。在体外，达沙替尼在代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。 达沙替尼抑制过度表达 BCR-ABL 的慢性粒细胞白血病 (CML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系的生长。 在测定条件下，达沙替尼可以克服由 BCR-ABL 激酶域突变、涉及 SRC 家族激酶（LYN、HCK）的替代信号通路激活和多药耐药基因过度表达引起的伊马替尼耐药。达沙替尼靶向药不良反应慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）在接受Sprycel作为单药治疗的患者中，最常见的不良反应（≥15%）包括骨髓抑制、液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心和肌肉骨骼疼痛。急性淋巴细胞白血病在接受Sprycel作为单药治疗的患者中，最常见的不良反应（≥15%）包括骨髓抑制、液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心和肌肉骨骼疼痛。接受Sprycel联合化疗进行治疗的儿童患者中最常见的不良反应(≥30%)包括粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌）、低血压、食欲减退、过敏、呼吸困难、鼻出血、周围神经病变和意识状态改变。达沙替尼靶向药属于处方药物，使用达沙替尼靶向药治疗前，请仔细阅读达沙替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

达沙替尼说明书简介达沙替尼是百时美施贵宝研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，于2006年获得FDA 批准上市。 达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼的用法用量使用达沙替尼治疗前，请仔细阅读达沙替尼说明书并按照达沙替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代达沙替尼需要在医师指导下进行。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）Sprycel用于成人患者慢性期 CML 推荐的起始剂量为 100 mg，每天口服一次。 Sprycel用于成人加速期 CML、髓系或淋巴母细胞期 CML的推荐起始剂量为 140 mg。1岁及以上儿科患者CML 的推荐剂量按照体重进行给药，根据体重变化，每3个月重新计算剂量，10 - 20kg，40 mg；20 - 30kg，60 mg；30 -45kg，70 mg；≥ 45kg，100 mg。每天口服一次。 不应压碎、切割或咀嚼片剂， 整个吞下。 Sprycel 可以在早上或晚上随餐或不随餐服用。体重小于10公斤的儿童患者不建议使用片剂。急性淋巴细胞白血病Sprycel用于成人患者推荐起始剂量为 140 mg，每天口服一次。Sprycel用于1岁及以上儿科患者的推荐剂量按照体重进行给药，根据体重变化，每3个月重新计算剂量，10 - 20kg，40 mg；20 - 30kg，60 mg；30 -45kg，70 mg；≥ 45kg，100 mg。每天口服一次。 不应压碎、切割或咀嚼片剂， 整个吞下。 Sprycel 可以在早上或晚上随餐或不随餐服用。体重小于10公斤的儿童患者不建议使用片剂。达沙替尼的不良反应在达沙替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。达沙替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）在接受Sprycel作为单药治疗的患者中，最常见的不良反应（≥15%）包括骨髓抑制、液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心和肌肉骨骼疼痛。急性淋巴细胞白血病在接受Sprycel作为单药治疗的患者中，最常见的不良反应（≥15%）包括骨髓抑制、液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心和肌肉骨骼疼痛。接受Sprycel联合化疗进行治疗的儿童患者中最常见的不良反应(≥30%)包括粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌）、低血压、食欲减退、过敏、呼吸困难、鼻出血、周围神经病变和意识状态改变。达沙替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Sprycel 可能致胎儿危害，包括胎儿水肿、胎儿白细胞减少和胎儿血小板减少，以及有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Sprycel对胎儿的潜在风险 。哺乳期患者没有 Dasatinib或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Sprycel 治疗期间和最后一次给药2周内不要母乳喂养。儿童患者Sprycel单一疗法的安全性和有效性已在新诊断的慢性期慢性粒细胞性白血病（CML）的患儿中得到证实，暂无1岁以下儿童的数据。Sprycel联合化疗的安全性和有效性已在一岁及以上新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿科患者中得到证实，没有1岁以下儿童使用的数据。Sprycel在儿科受试者中的安全性与在成人受试者中的研究报告相当。监测儿科患者的骨骼生长和发育。对于吞咽困难的儿童患者，由于可用的临床数据有限，尚不清楚Sprycel分散片的使用是否会显著改变Sprycel片剂的安全性和疗效。

达沙替尼（Dasatinib）达沙替尼（Dasatinib）是百时美施贵宝研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，于2006年获得FDA 批准上市。 达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。制剂与规格：片剂：20mg、50mg、70mg、100mg适应证：对伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。合理用药要点：1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓系白血病或急性淋巴细胞白血病。2.应该按照相关疾病指南，治疗前做基线（包括BCR-ABL突变）评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子学反应。3.根据不同疾病种类和分期，选择初始治疗剂量，治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。4.常见不良事件为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、胸腔积液、头痛、腹泻、疲劳等，少数有肺动脉高压。5.本品是CYP3A4的底物，不推荐联合强效的CYP3A4抑制剂。如果无法避免合并用药，则应对毒性反应进行密切监测。6.达沙替尼用于成人费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（FDA已批准）。{drug_164}{info_278}{info_131}{info_94}{info_81}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml