厄洛替尼 的用药指南

特罗凯厄洛替尼的适用证简介厄洛替尼由罗氏制药（roche）开发，是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，于2004年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号。特罗凯厄洛替尼的用法用量非小细胞肺癌非小细胞肺癌推荐的每日剂量为150毫克，每日一次。患者应空腹服用，即进食前至少1小时或进食后2小时服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。胰腺神经内分泌瘤胰腺癌推荐的每日剂量为100毫克，每日一次，与吉西他滨联合服用。患者应空腹服用，即进食前至少1小时或进食后2小时服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。特罗凯厄洛替尼的不良反应患者在特罗凯厄洛替尼的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于特罗凯厄洛替尼药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。特罗凯厄洛替尼部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与医生沟通。非小细胞肺癌最常见的不良反应(≥20%）：皮疹、腹泻、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心和呕吐。胰腺神经内分泌瘤最常见的不良反应(≥20%）：皮疹、腹泻、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心和呕吐。

厄洛替尼使用说明书详情厄洛替尼的作用原理表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达。在一些肿瘤细胞中，无论EGFR突变状态如何，通过该受体的信号传导在肿瘤细胞的存活和增殖中发挥作用。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号。厄洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的结合亲和力高于对野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全确定。厄洛替尼的适应证说明非小细胞肺癌Tarceva适用于适用于肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或21号外显子突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗，或用于接受过至少一次化疗方案（二线或三线治疗）后肿瘤已扩散或生长的晚期非小细胞肺癌患者的治疗。胰腺神经内分泌瘤Tarceva联合吉西他滨用于局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。厄洛替尼的使用方法非小细胞肺癌非小细胞肺癌推荐的每日剂量为150毫克，每日一次。患者应空腹服用，即进食前至少1小时或进食后2小时服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。胰腺神经内分泌瘤胰腺癌推荐的每日剂量为100毫克，每日一次，与吉西他滨联合服用。患者应空腹服用，即进食前至少1小时或进食后2小时服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。厄洛替尼使用中注意事项间质性肺病（ILD）Tarceva治疗可能会出现严重ILD病例，包括致命病例。对于急性发作的新的或进行性的原因不明的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧，在等待诊断评估时，停止使用Tarceva。如果ILD得到确认，则永久停止Tarceva。肾衰竭Tarceva治疗可出现肝肾综合征、严重急性肾功能衰竭（包括致命病例）和肾功能不全。肾功能衰竭可能由基础基线肝损害加重或严重脱水引起。在出现严重肾功能损害的患者中停止使用Tarceva，直到肾毒性得到解决。在Tarceva治疗期间定期监测肾功能和血清电解质。肝毒性伴或不伴肝损害肝功能正常的患者使用Tarceva治疗可出现肝衰竭和肝肾综合征，包括致命病例，基线肝损害患者的肝毒性风险增加。在使用Tarceva治疗期间，定期进行肝脏检测（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶）。对于已有肝功能损害或胆道梗阻的患者，需要增加肝功能监测频率。对于总胆红素水平超过正常上限3倍或转氨酶水平超过正常上限5倍的无肝损害的患者，停用Tarceva。对于已有肝功能损害或胆道梗阻的患者，停止使用Tarceva，使胆红素增加一倍或转氨酶值增加三倍。对于符合上述标准的异常肝试验没有明显改善或在三周内没有缓解的患者，停止使用Tarceva。胃肠道穿孔Tarceva治疗可导致胃肠道穿孔，包括致命病例。同时接受抗血管生成药物、皮质类固醇、非甾体抗炎药或紫杉烷类化疗的患者，或既往有消化性溃疡或憩室疾病病史的患者，可能会增加穿孔的风险。发生胃肠道穿孔的患者应永久性停用Tarceva。大疱性和剥脱性皮肤病大疱、起泡和剥落的皮肤状况，包括史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症，在某些情况下是致命的，可通过Tarceva治疗发生。如果患者出现严重大疱、水疱或脱落情况，停止Tarceva治疗。脑血管意外在胰腺癌试验中，Tarceva/吉西他滨组有7名患者发生脑血管意外（发生率：2.5%）。其中一例出血，是唯一致命事件。相比之下，安慰剂/吉西他滨组没有发生脑血管意外。在3项单一疗法肺癌研究中，Tarceva组脑血管意外的合并发生率为0.6%，不高于对照组。微血管病性溶血性贫血伴血小板减少在3项单一疗法肺癌研究中，Tarceva组微血管病性溶血性贫血伴血小板减少的合并发病率为0%，对照组为0.1%。在胰腺癌研究中，Tarceva加吉西他滨组微血管病性溶血性贫血伴血小板减少的发生率为1.4%，对照组为0%。眼病Tarceva治疗可导致泪液分泌减少、睫毛生长异常、干燥性角结膜炎或角膜炎，并可导致角膜穿孔或溃疡。如果患者出现急性或恶化的眼部疾病，如眼痛，则中断或停止Tarceva治疗。服用华法林患者的出血当同时服用Tarceva和华法林时，与国际标准化比率（INR）升高相关的严重致命出血可能发生。在服用华法林或其他香豆素衍生物抗凝剂的患者接受Tarceva治疗期间，定期监测凝血酶原时间和INR。胚胎-胎儿毒性根据动物数据及其作用机制，给孕妇服用Tarceva会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服用Tarceva后一个月内使用有效的避孕措施。

厄洛替尼靶向药适应证非小细胞肺癌Tarceva适用于适用于肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或21号外显子突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗，或用于接受过至少一次化疗方案（二线或三线治疗）后肿瘤已扩散或生长的晚期非小细胞肺癌患者的治疗。胰腺神经内分泌瘤Tarceva联合吉西他滨用于局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。厄洛替尼靶向药用法用量非小细胞肺癌非小细胞肺癌推荐的每日剂量为150毫克，每日一次。患者应空腹服用，即进食前至少1小时或进食后2小时服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。胰腺神经内分泌瘤胰腺癌推荐的每日剂量为100毫克，每日一次，与吉西他滨联合服用。患者应空腹服用，即进食前至少1小时或进食后2小时服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。厄洛替尼靶向药作用原理表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达。在一些肿瘤细胞中，无论EGFR突变状态如何，通过该受体的信号传导在肿瘤细胞的存活和增殖中发挥作用。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号。厄洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的结合亲和力高于对野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全确定。厄洛替尼靶向药不良反应非小细胞肺癌最常见的不良反应(≥20%）：皮疹、腹泻、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心和呕吐。胰腺神经内分泌瘤最常见的不良反应(≥20%）：皮疹、腹泻、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心和呕吐。厄洛替尼靶向药属于处方药物，使用厄洛替尼靶向药治疗前，请仔细阅读厄洛替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

厄洛替尼说明书简介厄洛替尼由罗氏制药（roche）开发，是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，于2004年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号。厄洛替尼的用法用量使用厄洛替尼治疗前，请仔细阅读厄洛替尼说明书并按照厄洛替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代厄洛替尼需要在医师指导下进行。非小细胞肺癌非小细胞肺癌推荐的每日剂量为150毫克，每日一次。患者应空腹服用，即进食前至少1小时或进食后2小时服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。胰腺神经内分泌瘤胰腺癌推荐的每日剂量为100毫克，每日一次，与吉西他滨联合服用。患者应空腹服用，即进食前至少1小时或进食后2小时服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。厄洛替尼的不良反应在厄洛替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。厄洛替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。非小细胞肺癌最常见的不良反应(≥20%）：皮疹、腹泻、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心和呕吐。胰腺神经内分泌瘤最常见的不良反应(≥20%）：皮疹、腹泻、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心和呕吐。厄洛替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者根据动物数据及其作用机制，给孕妇服用Tarceva会对胎儿造成伤害。关于在孕妇中使用Tarceva的有限可用数据不足以告知重大出生缺陷或流产的风险。当在器官发生期间给予厄洛替尼，在暴露于约3倍于人类推荐每日剂量150 mg的暴露下，给药会导致兔子胚胎-胎儿致死和流产。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在厄洛替尼的数据，也没有关于厄洛替尼对母乳喂养婴儿或母乳量的影响的数据。因为Tarceva母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，包括间质性肺病、肝毒性、大疱性和剥脱性皮肤病、伴有血小板减少的微血管病性溶血性贫血、眼部疾病和腹泻。建议哺乳期妇女在使用Tarceva治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。儿童患者Tarceva在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

厄洛替尼（Erlotinib）厄洛替尼（Erlotinib、盐酸厄洛替尼片、特罗凯）由罗氏制药（roche）开发，是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，于2004年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号。制剂与规格：片剂：100mg、150mg适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC。合理用药要点：1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR敏感突变。2.有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC患者和21外显子L858R置换突变阳性晚期NSCLC患者，可选择厄洛替尼联合贝伐珠单抗治疗。3.厄洛替尼单药用于NSCLC的推荐剂量为150mg/d，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。4.用药期间必须注意常见的皮肤黏膜反应和腹泻。应特别注意间质性肺炎、肝功能异常和眼部症状的发生。5.避免与CYP3A4强抑制剂或强诱导剂联合使用。避免厄洛替尼与能显著且持续升高胃液pH值的药物合用。6.吸烟会导致厄洛替尼的暴露量降低，建议患者戒烟。7.美国FDA批准厄洛替尼与吉西他滨联合用于局部晚期、无法切除或转移性胰腺癌的一线治疗，目前国内尚未获批此适应证，可在与患者充分沟通的情况下使用。用法为l00mg，每天一次。{drug_166}{info_331}{info_279}{info_217}{info_182}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml