西妥昔单抗 的用药指南

西妥昔单抗的适应症头颈部鳞状细胞癌Erbitux用于联合放疗治疗头颈部局部或区域晚期鳞状细胞癌；联合5-氟尿嘧啶和铂类为基础的化疗治疗头颈部局部复发性或转移性鳞状细胞癌；铂类为基础的化疗再进展的头颈部复发性或转移性鳞状细胞癌。结直肠癌联合FOLFIRI方案一线治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌；联合伊利替康治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌或者伊立替康为基础的化疗难治性的转移性结直肠癌；单药治疗K-Ras野生型、EGFR表达的、对奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗无效或对伊立替康不能耐受的转移性结直肠癌患者。西妥昔单抗的作用原理西妥昔单抗是靶向表皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体。作为一种单抗药物，西妥昔单抗与标准的非选择性化疗药物不同之处在于靶向并结合EGFR，这种结合抑制了受体的激活和随后的信号传导，减少了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新位点的扩散。此外，西妥昔单抗也能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成，这似乎导致肿瘤生长的整体抑制。基于体外研究证据，西妥昔单抗针对EGFR阳性肿瘤细胞还具有细胞毒性（抗体依赖性细胞毒性，ADCC）。西妥昔单抗的用法用量头颈部鳞状细胞癌联合放射治疗初始剂量：在开始放射治疗前一周，以120分钟静脉输注的形式给予400 mg/㎡。后续剂量：在放射治疗期间（6-7周），每周以60分钟输液的形式给药250 mg/㎡。在放射治疗前1小时完成Erbitux给药。作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用按每周或每两周的时间表，将Erbitux作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟；双周剂量：初始和后续剂量为每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在氟尿嘧啶铂类药物治疗前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。结直肠癌在开始治疗前，使用FDA批准的测试确定EGFR的表达状态，在开始使用Erbitux治疗之前确认有无Ras突变。作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用按每周或每两周的计划，将Erbitux作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟。双周剂量：初始和后续剂量：每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在伊立替康或FOLFIRI前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。西妥昔单抗在特殊人群的使用妊娠期患者根据动物研究结果及其作用机制，Erbitux给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前没有关于孕妇接触Erbitux的可用数据。在一项动物繁殖研究中，在器官发生期间，怀孕的食蟹猴每周静脉注射一次西妥昔单抗，导致胚胎致死率和流产率增加。动物模型中EGFR的破坏或耗竭会导致胚胎-胎儿发育受损，包括对胎盘、肺、心脏、皮肤和神经发育的影响。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在Erbitux、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量影响的信息。人IgG抗体可在母乳中排泄。由于由Erbitux母乳喂养婴儿可能会出现严重不良反应，建议妇女在使用Erbitux治疗期间以及最后一剂Erbitux后的2个月内不要母乳喂养。儿童患者Erbitux在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。西妥昔单抗的储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏储存小瓶；不要冻结或摇晃。在0°C（32°F）或以下的温度下，可能会出现颗粒形成增加。在受控室温下放置8小时或在2°C至8°C下放置12小时后，丢弃输液容器中的任何剩余溶液。注意：西妥昔单抗属于处方药物，患者使用西妥昔单抗治疗之前，请仔细阅读西妥昔单抗的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。

爱必妥西妥昔单抗的适用证简介西妥昔单抗是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体，于2004年2月12日获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。西妥昔单抗能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成。爱必妥西妥昔单抗的用法用量头颈部鳞状细胞癌联合放射治疗初始剂量：在开始放射治疗前一周，以120分钟静脉输注的形式给予400 mg/㎡。后续剂量：在放射治疗期间（6-7周），每周以60分钟输液的形式给药250 mg/㎡。在放射治疗前1小时完成Erbitux给药。作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用按每周或每两周的时间表，将Erbitux作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟；双周剂量：初始和后续剂量为每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在氟尿嘧啶铂类药物治疗前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。结直肠癌在开始治疗前，使用FDA批准的测试确定EGFR的表达状态，在开始使用Erbitux治疗之前确认有无Ras突变。作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用按每周或每两周的计划，将Erbitux作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟。双周剂量：初始和后续剂量：每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在伊立替康或FOLFIRI前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。爱必妥西妥昔单抗的不良反应患者在爱必妥西妥昔单抗的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于爱必妥西妥昔单抗药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。爱必妥西妥昔单抗部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与医生沟通。头颈部鳞状细胞癌最常见的不良反应（发生率≥25%）为：皮肤不良反应（包括皮疹、瘙痒和指甲改变）、头痛、腹泻和感染。结直肠癌最常见的不良反应（发生率≥25%）为：皮肤不良反应（包括皮疹、瘙痒和指甲改变）、头痛、腹泻和感染。

西妥昔单抗使用说明书详情西妥昔单抗的作用原理西妥昔单抗是靶向表皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体。作为一种单抗药物，西妥昔单抗与标准的非选择性化疗药物不同之处在于靶向并结合EGFR，这种结合抑制了受体的激活和随后的信号传导，减少了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新位点的扩散。此外，西妥昔单抗也能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成，这似乎导致肿瘤生长的整体抑制。基于体外研究证据，西妥昔单抗针对EGFR阳性肿瘤细胞还具有细胞毒性（抗体依赖性细胞毒性，ADCC）。西妥昔单抗的适应证说明头颈部鳞状细胞癌Erbitux用于联合放疗治疗头颈部局部或区域晚期鳞状细胞癌；联合5-氟尿嘧啶和铂类为基础的化疗治疗头颈部局部复发性或转移性鳞状细胞癌；铂类为基础的化疗再进展的头颈部复发性或转移性鳞状细胞癌。结直肠癌联合FOLFIRI方案一线治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌；联合伊利替康治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌或者伊立替康为基础的化疗难治性的转移性结直肠癌；单药治疗K-Ras野生型、EGFR表达的、对奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗无效或对伊立替康不能耐受的转移性结直肠癌患者。西妥昔单抗的使用方法头颈部鳞状细胞癌联合放射治疗初始剂量：在开始放射治疗前一周，以120分钟静脉输注的形式给予400 mg/㎡。后续剂量：在放射治疗期间（6-7周），每周以60分钟输液的形式给药250 mg/㎡。在放射治疗前1小时完成Erbitux给药。作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用按每周或每两周的时间表，将Erbitux作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟；双周剂量：初始和后续剂量为每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在氟尿嘧啶铂类药物治疗前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。结直肠癌在开始治疗前，使用FDA批准的测试确定EGFR的表达状态，在开始使用Erbitux治疗之前确认有无Ras突变。作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用按每周或每两周的计划，将Erbitux作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟。双周剂量：初始和后续剂量：每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在伊立替康或FOLFIRI前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。西妥昔单抗使用中注意事项输液反应Erbitux可引起严重和致命的输液反应。症状和体征包括迅速出现气道阻塞（支气管痉挛、喘鸣、声音嘶哑）、低血压、休克、意识丧失、心肌梗死和/或心脏骤停。有蜱虫叮咬史、红肉过敏史或存在针对半乳糖-α-1,3-半乳糖（α-半乳糖）的IgE抗体的患者发生过敏反应的风险可能会增加。考虑使用FDA清除方法在ErBuTX启动前测试患者的α-GAL-IgE抗体。α-半乳糖抗体的阴性结果不排除发生严重输液反应的风险。尽管术前使用了抗组胺药，但约90%的严重输液反应发生在首次输液时。输注反应可能发生在输注过程中或输注完成后数小时内。根据建议在用药前使用组胺-1（H1）受体拮抗剂。每次输注Erbitux后，在配有复苏设备和治疗过敏反应所需的其他药剂的环境中，对患者进行至少1小时的监测。对于因输液反应需要治疗的患者，监测1小时以上以确认反应的解决。中断输注、恢复后以较慢的速度恢复输注，或根据病情严重程度永久停止Erbitux。心肺骤停Erbitux可引起心肺骤停。考虑使用Erbitux与放疗或铂基治疗氟尿嘧啶在SCCHN患者的冠状动脉疾病，充血性心力衰竭或心律失常的历史。在Erbitux治疗期间和之后监测血清电解质，包括血清镁、钾和钙。肺毒性Erbitux可引起间质性肺病（ILD），监测患者的肺毒性体征和症状。如有肺部症状急性发作或恶化，应中断或永久停止使用Erbitux。皮肤毒性Erbitux可引起皮肤毒性，包括痤疮样皮疹、皮肤干燥和龟裂、甲沟炎、感染后遗症（如金黄色葡萄球菌败血症、脓肿形成、蜂窝织炎、眼睑炎、结膜炎、视力下降的角膜炎/溃疡性角膜炎、唇炎）和多毛症。在接受ERBITUX治疗的患者中观察到有生命危险和致命的大疱性皮肤粘膜病，伴有水疱、糜烂和皮肤脱落。无法确定这些粘膜皮肤不良反应是否与EGFR抑制或特异性免疫相关效应（如Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症）直接相关。监测接受Erbitux治疗的患者的皮肤毒性和感染后遗症。指导患者在Erbitux治疗期间限制阳光照射。根据痤疮样皮疹或粘膜皮肤病的严重程度，停用、减少剂量或永久停用Erbitux。与放疗和顺铂联合使用相关的风险在一项对照研究中，940名局部晚期SCCHN患者按1:1随机分为两组，一组接受Erbitux联合放疗和顺铂治疗，另一组接受放疗和顺铂治疗。与单独使用放疗和顺铂相比，添加Erbitux导致3级和4级粘膜炎、放射记忆性综合征、痤疮样皮疹、心脏事件和电解质紊乱的发生率增加。Erbitux联合治疗组有4%的患者出现了不良反应，而对照组有3%的患者出现了致命的不良反应。在Erbitux组，2%的患者出现心肌缺血，而对照组为0.9%。在放疗和顺铂中加入Erbitux并不能改善PFS。Erbitux不适用于SCCHN联合放疗和顺铂治疗。低镁血症及伴随的电解质异常Erbitux可引起低镁血症。低镁血症和伴随的电解质异常可在开始服用Erbitux后数天至数月内发生。在治疗期间每周监测患者的低镁血症、低钙血症和低钾血症，并在完成Erbitux治疗后至少监测8周，根据需要补充电解质。Ras突变型mCRC患者肿瘤进展增加、死亡率增加或缺乏疗效Erbitux不适用于在K-Ras或N-Ras的第2外显子（密码子12和13）、第3外显子（密码子59和61）和第4外显子（密码子117和146）中存在体细胞突变的结直肠癌患者的治疗，以下称为“Ras”或Ras状态未知时。在Ras突变患者中使用西妥昔单抗不会产生治疗相关毒性的临床益处。在开始使用Erbitux之前，确认肿瘤标本中的Ras突变状态。胚胎-胎儿毒性根据动物数据及其作用机制，当给孕妇服用Erbitux时，会对胎儿造成伤害。目前没有关于孕妇接触Erbitux的可用数据。在动物模型中EGFR的破坏或缺失会导致胚胎-胎儿发育障碍，包括对胎盘、肺、心脏、皮肤和神经发育的影响。建议具有生殖潜力的女性在使用Erbitux治疗期间和最后一次服用Erbitux后2个月内使用有效避孕措施。

西妥昔单抗靶向药适应证头颈部鳞状细胞癌Erbitux用于联合放疗治疗头颈部局部或区域晚期鳞状细胞癌；联合5-氟尿嘧啶和铂类为基础的化疗治疗头颈部局部复发性或转移性鳞状细胞癌；铂类为基础的化疗再进展的头颈部复发性或转移性鳞状细胞癌。结直肠癌联合FOLFIRI方案一线治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌；联合伊利替康治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌或者伊立替康为基础的化疗难治性的转移性结直肠癌；单药治疗K-Ras野生型、EGFR表达的、对奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗无效或对伊立替康不能耐受的转移性结直肠癌患者。西妥昔单抗靶向药用法用量头颈部鳞状细胞癌联合放射治疗初始剂量：在开始放射治疗前一周，以120分钟静脉输注的形式给予400 mg/㎡。后续剂量：在放射治疗期间（6-7周），每周以60分钟输液的形式给药250 mg/㎡。在放射治疗前1小时完成Erbitux给药。作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用按每周或每两周的时间表，将Erbitux作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟；双周剂量：初始和后续剂量为每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在氟尿嘧啶铂类药物治疗前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。结直肠癌在开始治疗前，使用FDA批准的测试确定EGFR的表达状态，在开始使用Erbitux治疗之前确认有无Ras突变。作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用按每周或每两周的计划，将Erbitux作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟。双周剂量：初始和后续剂量：每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在伊立替康或FOLFIRI前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。西妥昔单抗靶向药作用原理西妥昔单抗是靶向表皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体。作为一种单抗药物，西妥昔单抗与标准的非选择性化疗药物不同之处在于靶向并结合EGFR，这种结合抑制了受体的激活和随后的信号传导，减少了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新位点的扩散。此外，西妥昔单抗也能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成，这似乎导致肿瘤生长的整体抑制。基于体外研究证据，西妥昔单抗针对EGFR阳性肿瘤细胞还具有细胞毒性（抗体依赖性细胞毒性，ADCC）。西妥昔单抗靶向药不良反应头颈部鳞状细胞癌最常见的不良反应（发生率≥25%）为：皮肤不良反应（包括皮疹、瘙痒和指甲改变）、头痛、腹泻和感染。结直肠癌最常见的不良反应（发生率≥25%）为：皮肤不良反应（包括皮疹、瘙痒和指甲改变）、头痛、腹泻和感染。西妥昔单抗靶向药属于处方药物，使用西妥昔单抗靶向药治疗前，请仔细阅读西妥昔单抗靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

西妥昔单抗说明书简介西妥昔单抗是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体，于2004年2月12日获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。西妥昔单抗能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成。西妥昔单抗的用法用量使用西妥昔单抗治疗前，请仔细阅读西妥昔单抗说明书并按照西妥昔单抗说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代西妥昔单抗需要在医师指导下进行。头颈部鳞状细胞癌联合放射治疗初始剂量：在开始放射治疗前一周，以120分钟静脉输注的形式给予400 mg/㎡。后续剂量：在放射治疗期间（6-7周），每周以60分钟输液的形式给药250 mg/㎡。在放射治疗前1小时完成Erbitux给药。作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用按每周或每两周的时间表，将Erbitux作为单一药物或与铂类药物和氟尿嘧啶联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟；双周剂量：初始和后续剂量为每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在氟尿嘧啶铂类药物治疗前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。结直肠癌在开始治疗前，使用FDA批准的测试确定EGFR的表达状态，在开始使用Erbitux治疗之前确认有无Ras突变。作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用按每周或每两周的计划，将Erbitux作为单一药物或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸）联合使用。周剂量：初始剂量为400 mg/㎡，作为120分钟的静脉输注；后续剂量为250 mg/㎡，每周输注60分钟。双周剂量：初始和后续剂量：每2周静脉滴注500 mg/㎡，每次120分钟；在伊立替康或FOLFIRI前1小时完成Erbitux给药。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。西妥昔单抗的不良反应在西妥昔单抗药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。西妥昔单抗的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。头颈部鳞状细胞癌最常见的不良反应（发生率≥25%）为：皮肤不良反应（包括皮疹、瘙痒和指甲改变）、头痛、腹泻和感染。结直肠癌最常见的不良反应（发生率≥25%）为：皮肤不良反应（包括皮疹、瘙痒和指甲改变）、头痛、腹泻和感染。西妥昔单抗在特殊人群中的使用妊娠期患者根据动物研究结果及其作用机制，Erbitux给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前没有关于孕妇接触Erbitux的可用数据。在一项动物繁殖研究中，在器官发生期间，怀孕的食蟹猴每周静脉注射一次西妥昔单抗，导致胚胎致死率和流产率增加。动物模型中EGFR的破坏或耗竭会导致胚胎-胎儿发育受损，包括对胎盘、肺、心脏、皮肤和神经发育的影响。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在Erbitux、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量影响的信息。人IgG抗体可在母乳中排泄。由于由Erbitux母乳喂养婴儿可能会出现严重不良反应，建议妇女在使用Erbitux治疗期间以及最后一剂Erbitux后的2个月内不要母乳喂养。儿童患者Erbitux在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

2021年12月27日，国家卫生健康委发布《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2021年版）》。与2020年版相比，2021版《指导原则》共增加5个癌种，新增抗肿瘤新药适应证29个。必需药对《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2021年版）》进行了整理与汇总，以供读者参考。{info_558}{info_556}{info_520}{info_511}{info_507}{info_500}{info_498}{info_495}{info_331}

靶向药临床应用合理，基于以下两方面：有无抗肿瘤药物应用指征；选用的品种及给药方案是否适宜。并且只有经组织或细胞学病理确诊、或特殊分子病理诊断成立的恶性肿瘤，才有指征使用抗肿瘤药物。靶向药的药品说明书是抗肿瘤药物临床应用的法定依据，其规定的适应证经过了国家药品监督管理部门批准。靶向药临床应用须遵循药品说明书，不能随意超适应证使用。对于明确作用靶点的药物，须遵循靶点检测后方可使用的原则。2022年哪些结直肠癌靶向药需要检测靶点？1、西妥昔单抗西妥昔单抗是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体，于2004年2月12日获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。西妥昔单抗能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成。2004年2月12日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Erbitux（西妥昔单抗）注射液联合伊利替康治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌或者伊立替康为基础的化疗难治性的转移性结直肠癌；并作为单一药物用于治疗EGFR表达的、对以伊立替康为基础的化疗不耐受的转移性结直肠癌患者。2012年7月6日，美国食品和药物管理局（FDA）全面批准Erbitux（西妥昔单抗）联合FOLFIRI方案一线治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌患者。2005年12月，西妥昔单抗在中国获批上市，用于RAS基因野生型的转移性结直肠癌患者的治疗。{drug_168}{info_391}{info_458}{info_492}{info_491}2、帕博利珠单抗（派姆单抗、Keytruda）帕博利珠单抗（派姆单抗、Keytruda）是由默沙东研发的一种人源化单克隆抗体，于2014年获美国食品和药物管理局批准上市。Keytruda可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用，从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。2017年5月23日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了一项针对具有特定遗传特征（生物标志物）癌症患者的治疗方案。这是该机构第一次批准基于一个共同的生物标记物而不是肿瘤起源于体内的位置的癌症治疗。Keytruda（pembrolizumab）适用于患有不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者，这些实体瘤被确定为具有称为微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）的生物标记物。这一适应症包括实体瘤患者在之前的治疗后已经进展，并且没有令人满意的替代治疗方案，以及结直肠癌患者在使用某些化疗药物治疗后已经进展。{drug_148}{info_352}{info_376}{info_428}{info_459}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml

西妥昔单抗（Cetuximab）西妥昔单抗（Cetuximab）是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体，于2004年2月12日获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。西妥昔单抗能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成。制剂与规格：注射液：100mg（20ml）/瓶适应证：本品用于治疗头颈部鳞状细胞癌：与铂类和氟尿嘧啶化疗联合用于一线治疗复发和/或转移性疾病。合理用药要点1.本品必须在有抗肿瘤药物使用经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后1小时内，需密切监测患者的状况，并必须配备复苏设备。2.本品应储存在2～8℃，开启后应立即使用，禁止冷冻。请置于儿童不可触及处。3.在首次滴注本品之前至少1小时，患者必须接受抗组胺药物和/或糖皮质激素药物的预防用药。建议在后续治疗中，每次使用本品前都给予患者上述预防用药。4.所有适应证，本品每周给药一次。初始剂量按体表面积为400mg/㎡，之后每周给药剂量按体表面积为250mg/㎡。5.本品与铂类化合物为基础的化疗药物联合应用于复发和/或转移性头颈部鳞状细胞癌的治疗，随后继续使用本品进行维持治疗，直至疾病进展。化疗药物的使用必须在本品滴注结束1小时之后开始。6.无论EGFR的表达状况如何，所有有效性终点均证实有临床获益。尚无证据证实EGFR表达等相关标志物检测能预测本品在头颈部鳞状细胞癌患者中的疗效。7.全球研究（EXTREME）是一项纳入442例局部复发和/或转移性头颈部鳞状细胞癌患者的多中心Ⅲ期研究。中国研究（CHANGE2）是一线治疗中国头颈部复发性和/或转移性鳞状细胞癌患者的疗效和安全性的Ⅲ期研究。CHANGE2的有效性结果与EXTREME结果一致。8.本品可使用输液泵、重力滴注或注射泵进行静脉给药。首次给药应缓慢，滴注速度不得超过5mg/min。建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，滴注速度不得超过10mg/min。9.本品的主要不良反应有皮肤反应，发生率约80%以上，约超过10%的患者发生低镁血症，10%以上患者发生轻中度的输液反应，1%以上的患者会发生重度输液反应。10.尚无儿童患者的用药经验，未确立本品在未满18岁患者中的有效性。老年患者无需调整剂量。75岁以上患者的用药经验有限。11.本品的药代动力学性质不会受种族、年龄、性别、肝肾状况的影响。到目前为止，仅对肝肾功能正常的患者进行过本品的相关研究。{drug_168}{info_391}{info_251}{info_205}{info_245}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml

西妥昔单抗（Cetuximab）西妥昔单抗（Cetuximab）是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体，于2004年2月12日获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。西妥昔单抗能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成。制剂与规格：注射液：100mg（20ml）/瓶适应证：用于治疗RAS、BRAF基因野生型的转移性结直肠癌：与FOLFOX或FOLFIRI方案联合用于一线治疗；与伊立替康联合用于经含伊立替康治疗失败后的患者。合理用药要点：1.用药前必须使用经过验证的方法检测RAS基因状态，RAS基因野生型是接受西妥昔单抗治疗的先决条件，本品不用于治疗RAS基因突变型或RAS状态不明的患者。2.转化性治疗：结直肠癌患者合并肝转移和/或肺转移，潜在可切除，可选择西妥昔单抗联合化疗（RAS野生型）。3.姑息治疗：转移性结直肠癌患者（RAS野生型）一、二线治疗，尤其是左半肠癌患者，可选择西妥昔单抗+化疗。对一、二线治疗中没有使用西妥昔单抗的患者（RAS野生型），可选择西妥昔单抗联合伊立替康化疗。4.如果初始使用西妥昔单抗治疗有效（CR/PR/SD），进展后接受不含西妥昔单抗的二线或后线治疗并再次发生进展时，如RAS基因仍为野生型，可考虑西妥昔单抗联合伊立替康进行再挑战治疗。5.本品常可引起不同程度的皮肤毒性反应，主要表现为痤疮样皮疹，此类患者用药期间应注意避光。轻中度皮肤毒性反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。6.严重的输液反应发生率为3%，致死率低于0.1%。其中90%发生于第一次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。首次滴注本品之前，患者必须接受抗组胺药物和糖皮质激素类药物的治疗，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。7.仅对肝肾功能正常的患者（血清肌酐≤正常值上限的1.5倍，转氨酶≤正常值上限的5倍，胆红素≤正常值上限的1.5倍）进行过本品的相关研究。8.本品应储存在2～8℃，禁止冷冻，开启后应立即使用。{drug_168}{info_245}{info_205}{info_182}{info_159}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml