伊马替尼 的用药指南

靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。伊马替尼能够特异的靶向结合KIT，PDGFR，BCR-ABL细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。伊马替尼的禁忌症暂无伊马替尼的不良反应慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。急性淋巴细胞白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。侵袭性系统性肥大细胞增生症最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。慢性白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。隆突性皮肤纤维肉瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。胃肠道间质瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。通过伊马替尼怎么服用的介绍，相信大家对于“伊马替尼怎么服用”有了一定的了解。需要注意的是，胃肠道间质瘤，急性淋巴细胞白血病，慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病），慢性白血病，侵袭性系统性肥大细胞增生症，隆突性皮肤纤维肉瘤，骨髓异常综合征患者在服伊马替尼时，要根据医生开具的处方进行服药，如果出现耐受或不良反应，要遵循医嘱对药物剂量进行增加或减少。如果想了解伊马替尼医保、伊马替尼说明书是多少等信息，可继续关注我们最新的发布。

甲磺酸伊马替尼片的作用原理甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，BCR-ABL酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病费城染色体异常产生的组成性异常酪氨酸激酶。伊马替尼抑制BCR-ABL阳性细胞系以及费城染色体阳性慢性髓系白血病中新生成白血病细胞的增殖和凋亡诱导。伊马替尼抑制慢性粒细胞白血病患者体外外周血和骨髓样本的集落形成。在体内，伊马替尼抑制BCR-ABL转染的小鼠髓系细胞以及来自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF）、c-kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导细胞凋亡，GIST细胞表达激活的c-kit突变。甲磺酸伊马替尼片的适应症慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）Gleevec用于治疗新诊断的费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）成人和儿童患者。Gleevec用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期（干扰素治疗失败后）、加速期或急变期。急性淋巴细胞白血病Gleevec用于复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者；Gleevec联合化疗用于治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+All）的儿童患者。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病Gleevec用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。侵袭性系统性肥大细胞增生症Gleevec用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病Gleevec用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶（突变分析或荧光原位杂交[FISH]证明CHIC2等位基因缺失）以及激酶阴性或者激酶性质不明的成年患者。隆突性皮肤纤维肉瘤Gleevec用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)胃肠道间质瘤Gleevec用于治疗Kit(CDll7)阳性的不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者；用于治疗Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。甲磺酸伊马替尼片的用法用量应口服规定剂量，在餐后使用一大杯水送服。400毫克或600毫克的剂量应每天给药一次，而800毫克的剂量应作为400毫克每天给药两次。对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可将片剂分散在水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中（100 mg片剂约50 mL，400 mg片剂约200 mL），并用勺子搅拌。片剂完全崩解后，应立即服用。对于每日剂量在800 mg及以上的，应使用400 mg片剂完成剂量，以减少铁的暴露量。持续用药直到疾病没有进展或出现不可接受的毒性。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患有Ph+CML CP、AP或BC的成人患者对于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的成年患者，格列卫的推荐剂量为400毫克/天，对于加速期或急变期的成年患者，格列卫的推荐剂量为600mg/天。若患有慢性粒细胞性白血病在慢性期，加速期或者急变期的成年患者在服药过程中，未发生严重的不良反应和非白血病相关的中性粒细胞减少或血小板减少，且出现疾病在治疗3个月后未能获得有效的血液学反应，治疗6至12个月后未能实现细胞遗传学反应，或者先前实现的血液学或细胞遗传学反应丧失，但是疾病在治疗过程中有所进展时候，考虑用药剂量从400毫克增加到600毫克，或从600毫克增加到800毫克（每天两次，每次400毫克）。患有Ph+CML CP的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的儿童，格列卫的推荐剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可以每天服用一次，也可以将每天的剂量分成两部分——一部分在早上服用，一部分在晚上服用。没有1岁以下儿童使用格列卫治疗的数据。急性淋巴细胞白血病患有Ph+ALL的成人患者对于复发/难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成年患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/天。患有Ph+ALL的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童，推荐的格列卫联合化疗剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可每日一次。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。对于MDS/MPD成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。侵袭性系统性肥大细胞增生症在开始治疗前确定D816V c-Kit突变状态。对于无D816V c-Kit突变的ASM成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于c-Kit突变状态未知，且其他治疗方法效果不佳的ASM成年患者，可考虑使用格列卫400 mg/天进行治疗。对于伴有嗜酸性粒细胞增多症（与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病）的ASM成年患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病对于患有HES/CEL的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。隆突性皮肤纤维肉瘤对于DFSP成年患者，格列卫的推荐剂量为800 mg/天。2.10患有转移性和/或不可切除GIST的成人患者对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。如临床所示，在低剂量且无严重不良药物反应的情况下，出现明显疾病进展迹象或症状的患者，可考虑增加剂量至每天800毫克（每天两次，每次400毫克）。胃肠道间质瘤格列卫的推荐剂量为400毫克/天，用于GIST完全切除后的成年患者的辅助治疗。建议服用三年格列卫。格列卫的最佳治疗时间尚不清楚。甲磺酸伊马替尼片的不良反应慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。急性淋巴细胞白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。侵袭性系统性肥大细胞增生症最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。慢性白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。隆突性皮肤纤维肉瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。胃肠道间质瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。甲磺酸伊马替尼片在特殊人群中的使用妊娠期患者目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Gleevec 可能致胎儿危害。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Gleevec对胎儿的潜在风险 。哺乳期患者Imatinib及其有活性的代谢物会排泄到母乳中。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Gleevec治疗期间以及停药后至少1个月内停止母乳喂养。儿童格列卫的安全性和有效性已在新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞性白血病（Ph+CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿科患者中得到证明。没有1岁以下儿童的数据。甲磺酸伊马替尼片的药物相互作用影响强CYP3A4诱导剂格列卫和强CYP3A4诱导剂的同时使用会减少伊马替尼的总暴露量；考虑替代药物。抑制CYP3A代谢的药物同时服用格列卫和强效CYP3A4抑制剂可能导致伊马替尼暴露量显著增加。葡萄柚汁也可能增加伊马替尼的血浆浓度，避免使用葡萄柚汁和强效CYP3A4抑制剂。与CYP3A4代谢药物的相互作用格列卫将增加CYP3A4代谢药物的血浆浓度（例如，三唑基苯二氮卓类、二氢吡啶钙通道阻滞剂、某些HMG-CoA还原酶抑制剂等）。使用具有窄治疗窗的CYP3A4底物的同时进行格列卫治疗时要小心。由于华法林是由CYP2C9和CYP3A4代谢的，因此在需要抗凝作用的患者中，使用低分子量或标准肝素代替华法林。与CYP2D6代谢药物的相互作用使用治疗窗窄的CYP2D6底物给药格列卫时要小心。以上是关于甲磺酸伊马替尼片的说明书内容，因为甲磺酸伊马替尼片是处方药物，所以患者朋友在使用甲磺酸伊马替尼片之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用甲磺酸伊马替尼片治疗，切忌自行用药。

伊马替尼的适应症慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）Gleevec用于治疗新诊断的费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）成人和儿童患者。Gleevec用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期（干扰素治疗失败后）、加速期或急变期。急性淋巴细胞白血病Gleevec用于复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者；Gleevec联合化疗用于治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+All）的儿童患者。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病Gleevec用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。侵袭性系统性肥大细胞增生症Gleevec用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病Gleevec用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶（突变分析或荧光原位杂交[FISH]证明CHIC2等位基因缺失）以及激酶阴性或者激酶性质不明的成年患者。隆突性皮肤纤维肉瘤Gleevec用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)胃肠道间质瘤Gleevec用于治疗Kit(CDll7)阳性的不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者；用于治疗Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。伊马替尼的作用原理甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，BCR-ABL酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病费城染色体异常产生的组成性异常酪氨酸激酶。伊马替尼抑制BCR-ABL阳性细胞系以及费城染色体阳性慢性髓系白血病中新生成白血病细胞的增殖和凋亡诱导。伊马替尼抑制慢性粒细胞白血病患者体外外周血和骨髓样本的集落形成。在体内，伊马替尼抑制BCR-ABL转染的小鼠髓系细胞以及来自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF）、c-kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导细胞凋亡，GIST细胞表达激活的c-kit突变。伊马替尼的用法用量应口服规定剂量，在餐后使用一大杯水送服。400毫克或600毫克的剂量应每天给药一次，而800毫克的剂量应作为400毫克每天给药两次。对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可将片剂分散在水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中（100 mg片剂约50 mL，400 mg片剂约200 mL），并用勺子搅拌。片剂完全崩解后，应立即服用。对于每日剂量在800 mg及以上的，应使用400 mg片剂完成剂量，以减少铁的暴露量。持续用药直到疾病没有进展或出现不可接受的毒性。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患有Ph+CML CP、AP或BC的成人患者对于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的成年患者，格列卫的推荐剂量为400毫克/天，对于加速期或急变期的成年患者，格列卫的推荐剂量为600mg/天。若患有慢性粒细胞性白血病在慢性期，加速期或者急变期的成年患者在服药过程中，未发生严重的不良反应和非白血病相关的中性粒细胞减少或血小板减少，且出现疾病在治疗3个月后未能获得有效的血液学反应，治疗6至12个月后未能实现细胞遗传学反应，或者先前实现的血液学或细胞遗传学反应丧失，但是疾病在治疗过程中有所进展时候，考虑用药剂量从400毫克增加到600毫克，或从600毫克增加到800毫克（每天两次，每次400毫克）。患有Ph+CML CP的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的儿童，格列卫的推荐剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可以每天服用一次，也可以将每天的剂量分成两部分——一部分在早上服用，一部分在晚上服用。没有1岁以下儿童使用格列卫治疗的数据。急性淋巴细胞白血病患有Ph+ALL的成人患者对于复发/难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成年患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/天。患有Ph+ALL的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童，推荐的格列卫联合化疗剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可每日一次。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。对于MDS/MPD成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。侵袭性系统性肥大细胞增生症在开始治疗前确定D816V c-Kit突变状态。对于无D816V c-Kit突变的ASM成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于c-Kit突变状态未知，且其他治疗方法效果不佳的ASM成年患者，可考虑使用格列卫400 mg/天进行治疗。对于伴有嗜酸性粒细胞增多症（与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病）的ASM成年患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病对于患有HES/CEL的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。隆突性皮肤纤维肉瘤对于DFSP成年患者，格列卫的推荐剂量为800 mg/天。2.10患有转移性和/或不可切除GIST的成人患者对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。如临床所示，在低剂量且无严重不良药物反应的情况下，出现明显疾病进展迹象或症状的患者，可考虑增加剂量至每天800毫克（每天两次，每次400毫克）。胃肠道间质瘤格列卫的推荐剂量为400毫克/天，用于GIST完全切除后的成年患者的辅助治疗。建议服用三年格列卫。格列卫的最佳治疗时间尚不清楚。伊马替尼在特殊人群的使用妊娠期患者目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Gleevec 可能致胎儿危害。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Gleevec对胎儿的潜在风险 。哺乳期患者Imatinib及其有活性的代谢物会排泄到母乳中。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Gleevec治疗期间以及停药后至少1个月内停止母乳喂养。儿童格列卫的安全性和有效性已在新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞性白血病（Ph+CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿科患者中得到证明。没有1岁以下儿童的数据。伊马替尼的储存储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行运输，防潮。注意：伊马替尼属于处方药物，患者使用伊马替尼治疗之前，请仔细阅读伊马替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。

格列卫伊马替尼的适用证简介甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司研发的全球第一个根据肿瘤细胞活动原理研发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可靶向抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性，于2001获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，世界上第一个成功的靶向治疗药物。格列卫伊马替尼的用法用量应口服规定剂量，在餐后使用一大杯水送服。400毫克或600毫克的剂量应每天给药一次，而800毫克的剂量应作为400毫克每天给药两次。对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可将片剂分散在水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中（100 mg片剂约50 mL，400 mg片剂约200 mL），并用勺子搅拌。片剂完全崩解后，应立即服用。对于每日剂量在800 mg及以上的，应使用400 mg片剂完成剂量，以减少铁的暴露量。持续用药直到疾病没有进展或出现不可接受的毒性。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患有Ph+CML CP、AP或BC的成人患者对于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的成年患者，格列卫的推荐剂量为400毫克/天，对于加速期或急变期的成年患者，格列卫的推荐剂量为600mg/天。若患有慢性粒细胞性白血病在慢性期，加速期或者急变期的成年患者在服药过程中，未发生严重的不良反应和非白血病相关的中性粒细胞减少或血小板减少，且出现疾病在治疗3个月后未能获得有效的血液学反应，治疗6至12个月后未能实现细胞遗传学反应，或者先前实现的血液学或细胞遗传学反应丧失，但是疾病在治疗过程中有所进展时候，考虑用药剂量从400毫克增加到600毫克，或从600毫克增加到800毫克（每天两次，每次400毫克）。患有Ph+CML CP的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的儿童，格列卫的推荐剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可以每天服用一次，也可以将每天的剂量分成两部分——一部分在早上服用，一部分在晚上服用。没有1岁以下儿童使用格列卫治疗的数据。急性淋巴细胞白血病患有Ph+ALL的成人患者对于复发/难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成年患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/天。患有Ph+ALL的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童，推荐的格列卫联合化疗剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可每日一次。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。对于MDS/MPD成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。侵袭性系统性肥大细胞增生症在开始治疗前确定D816V c-Kit突变状态。对于无D816V c-Kit突变的ASM成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于c-Kit突变状态未知，且其他治疗方法效果不佳的ASM成年患者，可考虑使用格列卫400 mg/天进行治疗。对于伴有嗜酸性粒细胞增多症（与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病）的ASM成年患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病对于患有HES/CEL的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。隆突性皮肤纤维肉瘤对于DFSP成年患者，格列卫的推荐剂量为800 mg/天。2.10患有转移性和/或不可切除GIST的成人患者对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。如临床所示，在低剂量且无严重不良药物反应的情况下，出现明显疾病进展迹象或症状的患者，可考虑增加剂量至每天800毫克（每天两次，每次400毫克）。胃肠道间质瘤格列卫的推荐剂量为400毫克/天，用于GIST完全切除后的成年患者的辅助治疗。建议服用三年格列卫。格列卫的最佳治疗时间尚不清楚。格列卫伊马替尼的不良反应患者在格列卫伊马替尼的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于格列卫伊马替尼药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。格列卫伊马替尼部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与医生沟通。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。急性淋巴细胞白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。侵袭性系统性肥大细胞增生症最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。慢性白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。隆突性皮肤纤维肉瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。胃肠道间质瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。

伊马替尼使用说明书详情伊马替尼的作用原理甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，BCR-ABL酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病费城染色体异常产生的组成性异常酪氨酸激酶。伊马替尼抑制BCR-ABL阳性细胞系以及费城染色体阳性慢性髓系白血病中新生成白血病细胞的增殖和凋亡诱导。伊马替尼抑制慢性粒细胞白血病患者体外外周血和骨髓样本的集落形成。在体内，伊马替尼抑制BCR-ABL转染的小鼠髓系细胞以及来自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF）、c-kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导细胞凋亡，GIST细胞表达激活的c-kit突变。伊马替尼的适应证说明慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）Gleevec用于治疗新诊断的费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）成人和儿童患者。Gleevec用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期（干扰素治疗失败后）、加速期或急变期。急性淋巴细胞白血病Gleevec用于复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者；Gleevec联合化疗用于治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+All）的儿童患者。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病Gleevec用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。侵袭性系统性肥大细胞增生症Gleevec用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病Gleevec用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶（突变分析或荧光原位杂交[FISH]证明CHIC2等位基因缺失）以及激酶阴性或者激酶性质不明的成年患者。隆突性皮肤纤维肉瘤Gleevec用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)胃肠道间质瘤Gleevec用于治疗Kit(CDll7)阳性的不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者；用于治疗Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。伊马替尼的使用方法应口服规定剂量，在餐后使用一大杯水送服。400毫克或600毫克的剂量应每天给药一次，而800毫克的剂量应作为400毫克每天给药两次。对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可将片剂分散在水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中（100 mg片剂约50 mL，400 mg片剂约200 mL），并用勺子搅拌。片剂完全崩解后，应立即服用。对于每日剂量在800 mg及以上的，应使用400 mg片剂完成剂量，以减少铁的暴露量。持续用药直到疾病没有进展或出现不可接受的毒性。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患有Ph+CML CP、AP或BC的成人患者对于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的成年患者，格列卫的推荐剂量为400毫克/天，对于加速期或急变期的成年患者，格列卫的推荐剂量为600mg/天。若患有慢性粒细胞性白血病在慢性期，加速期或者急变期的成年患者在服药过程中，未发生严重的不良反应和非白血病相关的中性粒细胞减少或血小板减少，且出现疾病在治疗3个月后未能获得有效的血液学反应，治疗6至12个月后未能实现细胞遗传学反应，或者先前实现的血液学或细胞遗传学反应丧失，但是疾病在治疗过程中有所进展时候，考虑用药剂量从400毫克增加到600毫克，或从600毫克增加到800毫克（每天两次，每次400毫克）。患有Ph+CML CP的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的儿童，格列卫的推荐剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可以每天服用一次，也可以将每天的剂量分成两部分——一部分在早上服用，一部分在晚上服用。没有1岁以下儿童使用格列卫治疗的数据。急性淋巴细胞白血病患有Ph+ALL的成人患者对于复发/难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成年患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/天。患有Ph+ALL的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童，推荐的格列卫联合化疗剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可每日一次。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。对于MDS/MPD成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。侵袭性系统性肥大细胞增生症在开始治疗前确定D816V c-Kit突变状态。对于无D816V c-Kit突变的ASM成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于c-Kit突变状态未知，且其他治疗方法效果不佳的ASM成年患者，可考虑使用格列卫400 mg/天进行治疗。对于伴有嗜酸性粒细胞增多症（与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病）的ASM成年患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病对于患有HES/CEL的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。隆突性皮肤纤维肉瘤对于DFSP成年患者，格列卫的推荐剂量为800 mg/天。2.10患有转移性和/或不可切除GIST的成人患者对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。如临床所示，在低剂量且无严重不良药物反应的情况下，出现明显疾病进展迹象或症状的患者，可考虑增加剂量至每天800毫克（每天两次，每次400毫克）。胃肠道间质瘤格列卫的推荐剂量为400毫克/天，用于GIST完全切除后的成年患者的辅助治疗。建议服用三年格列卫。格列卫的最佳治疗时间尚不清楚。伊马替尼使用中注意事项液体潴留和水肿格列卫使用过程中常伴有水肿，偶尔伴有严重的液体潴留（如胸腔积液、心包积液、肺水肿和腹水）。定期称重并监测患者的液体潴留症状和体征。若突然出现体重迅速增加现象，应展开调查并提供适当的治疗。血液学毒性格列卫治疗过程中伴随与贫血、中性粒细胞减少和血小板减少。第一个月每周进行一次全血计数，第二个月每两周进行一次，之后根据临床指标定期进行（例如，每2到3个月进行一次）。在慢性粒细胞白血病中，这些细胞减少的发生取决于疾病的阶段，并且在加速期CML或急变期CML患者中比在慢性期CML患者中更常见。在儿童CML患者中，观察到的最常见毒性为3级或4级细胞减少，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫，这些症状通常发生在治疗的前几个月内。充血性心力衰竭和左心室功能不全据报道，服用格列卫的患者出现充血性心力衰竭和左心室功能障碍。心脏不良反应在高龄或合并症患者中更为常见，包括有既往心脏病史。仔细监测患有心脏病或有心脏或肾功能衰竭病史等危险因素的患者。若患者出现任何与心脏或肾衰竭相一致的体征或症状，进行相关评估和采取合适的治疗措施。肝毒性格列卫可能会发生肝毒性，偶尔情况严重。据报道，短期和长期使用格列卫都会导致致命性肝衰竭和严重肝损伤，需要进行肝移植。在开始治疗前，每月或根据临床指示监测肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶）。通过格列卫中断和/或剂量减少来处理肝功能指标异常现象。当格列卫与化疗联合使用时，观察到以转氨酶升高和高胆红素血症形式出现的肝毒性。此外，也有急性肝衰竭的报道，建议监测肝功能。出血在一项格列卫临床试验中，患者有3/4级出血，包括胃肠道（GI）出血、肿瘤内出血或两者兼有。胃肠道肿瘤部位可能是胃肠道出血的来源，在上市后的经验中也有胃窦血管扩张的报道。胃肠道疾病格列卫有时与胃肠道刺激有关。格列卫应该在餐后用一大杯水送服，以减少胃肠道刺激。有罕见的报告，包括死亡，胃肠道穿孔。嗜酸性粒细胞增多性心脏毒性在心肌内HES细胞隐匿浸润的高嗜酸性综合征患者中，使用格列卫治疗开始后，心源性休克/左心室功能障碍的病例与HES细胞脱颗粒有关。据报道，通过全身类固醇、循环支持措施和暂时停用格列卫，这种情况是可逆的。骨髓增生异常/骨髓增生性疾病和系统性肥大细胞增多可能与高嗜酸性粒细胞水平有关。考虑使用超声心动图并确定患者在HES/CEL的血清肌钙蛋白，以及与高嗜酸粒细胞水平相关的MDS/MPD或ASM。如果任一指标异常，考虑系统性使用预防类固醇（1-2毫克/公斤）一至两周，伴随着Gleevec的治疗开始。皮肤毒性使用格列卫，已报道过大疱性皮肤反应，包括多形性红斑和Stevens-Johnson综合征。部分患者在皮肤症状缓解后，以低剂量（低于反应发生时的剂量）恢复给药，还同时接受皮质类固醇或抗组胺药治疗。甲状腺功能减退据报道，在使用格列卫治疗期间同时接受左甲状腺素替代治疗甲状腺切除术的患者出现甲状腺功能减退的临床病例。监测此类患者的TSH水平。胚胎-胎儿毒性给孕妇服用格列卫会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性患者在使用格列卫时和停用格列卫至少后14天内使用有效的避孕方法。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物时怀孕，则告知患者对胎儿的潜在危害。儿童和青少年生长迟缓据报道，服用格列卫的儿童和青少年发育迟缓。长期服用格列卫对儿童生长的长期影响尚不清楚。因此，监测接受格列卫治疗儿童的生长情况。肿瘤溶解综合征据报道，接受格列卫治疗的CML、GIST、ALL和嗜酸性白血病患者出现肿瘤溶解综合征（TLS）病例，包括死亡病例。TLS的风险患者是那些在治疗前肿瘤具有高增殖率或高肿瘤负荷的患者。密切监测患者用药后的各项指标和体征并采取适当的预防措施。由于可能发生TLS，在开始服用格列卫之前，纠正临床上显著的脱水并治疗高尿酸水平。与驾驶和使用机械有关的损伤据报道，服用格列卫的患者发生了机动车事故。告知患者在使用格列卫治疗期间可能会出现副作用，如头晕、视力模糊或嗜睡。建议驾驶汽车或操作机器时要小心。肾毒性服用格列卫的患者可能出现肾功能下降，肾小球滤过率下降。在开始服用格列卫之前评估肾功能，并在治疗期间进行监测，同时注意肾功能不全的危险因素，如先前存在的肾功能损害、糖尿病、高血压和充血性心力衰竭。

伊马替尼靶向药适应证慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）Gleevec用于治疗新诊断的费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）成人和儿童患者。Gleevec用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期（干扰素治疗失败后）、加速期或急变期。急性淋巴细胞白血病Gleevec用于复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者；Gleevec联合化疗用于治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+All）的儿童患者。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病Gleevec用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。侵袭性系统性肥大细胞增生症Gleevec用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病Gleevec用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶（突变分析或荧光原位杂交[FISH]证明CHIC2等位基因缺失）以及激酶阴性或者激酶性质不明的成年患者。隆突性皮肤纤维肉瘤Gleevec用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)胃肠道间质瘤Gleevec用于治疗Kit(CDll7)阳性的不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者；用于治疗Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。伊马替尼靶向药用法用量应口服规定剂量，在餐后使用一大杯水送服。400毫克或600毫克的剂量应每天给药一次，而800毫克的剂量应作为400毫克每天给药两次。对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可将片剂分散在水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中（100 mg片剂约50 mL，400 mg片剂约200 mL），并用勺子搅拌。片剂完全崩解后，应立即服用。对于每日剂量在800 mg及以上的，应使用400 mg片剂完成剂量，以减少铁的暴露量。持续用药直到疾病没有进展或出现不可接受的毒性。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患有Ph+CML CP、AP或BC的成人患者对于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的成年患者，格列卫的推荐剂量为400毫克/天，对于加速期或急变期的成年患者，格列卫的推荐剂量为600mg/天。若患有慢性粒细胞性白血病在慢性期，加速期或者急变期的成年患者在服药过程中，未发生严重的不良反应和非白血病相关的中性粒细胞减少或血小板减少，且出现疾病在治疗3个月后未能获得有效的血液学反应，治疗6至12个月后未能实现细胞遗传学反应，或者先前实现的血液学或细胞遗传学反应丧失，但是疾病在治疗过程中有所进展时候，考虑用药剂量从400毫克增加到600毫克，或从600毫克增加到800毫克（每天两次，每次400毫克）。患有Ph+CML CP的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的儿童，格列卫的推荐剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可以每天服用一次，也可以将每天的剂量分成两部分——一部分在早上服用，一部分在晚上服用。没有1岁以下儿童使用格列卫治疗的数据。急性淋巴细胞白血病患有Ph+ALL的成人患者对于复发/难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成年患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/天。患有Ph+ALL的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童，推荐的格列卫联合化疗剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可每日一次。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。对于MDS/MPD成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。侵袭性系统性肥大细胞增生症在开始治疗前确定D816V c-Kit突变状态。对于无D816V c-Kit突变的ASM成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于c-Kit突变状态未知，且其他治疗方法效果不佳的ASM成年患者，可考虑使用格列卫400 mg/天进行治疗。对于伴有嗜酸性粒细胞增多症（与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病）的ASM成年患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病对于患有HES/CEL的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。隆突性皮肤纤维肉瘤对于DFSP成年患者，格列卫的推荐剂量为800 mg/天。2.10患有转移性和/或不可切除GIST的成人患者对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。如临床所示，在低剂量且无严重不良药物反应的情况下，出现明显疾病进展迹象或症状的患者，可考虑增加剂量至每天800毫克（每天两次，每次400毫克）。胃肠道间质瘤格列卫的推荐剂量为400毫克/天，用于GIST完全切除后的成年患者的辅助治疗。建议服用三年格列卫。格列卫的最佳治疗时间尚不清楚。伊马替尼靶向药作用原理甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，BCR-ABL酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病费城染色体异常产生的组成性异常酪氨酸激酶。伊马替尼抑制BCR-ABL阳性细胞系以及费城染色体阳性慢性髓系白血病中新生成白血病细胞的增殖和凋亡诱导。伊马替尼抑制慢性粒细胞白血病患者体外外周血和骨髓样本的集落形成。在体内，伊马替尼抑制BCR-ABL转染的小鼠髓系细胞以及来自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF）、c-kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导细胞凋亡，GIST细胞表达激活的c-kit突变。伊马替尼靶向药不良反应慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。急性淋巴细胞白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。侵袭性系统性肥大细胞增生症最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。慢性白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。隆突性皮肤纤维肉瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。胃肠道间质瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。伊马替尼靶向药属于处方药物，使用伊马替尼靶向药治疗前，请仔细阅读伊马替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

伊马替尼说明书简介甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司研发的全球第一个根据肿瘤细胞活动原理研发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可靶向抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性，于2001获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，世界上第一个成功的靶向治疗药物。伊马替尼的用法用量使用伊马替尼治疗前，请仔细阅读伊马替尼说明书并按照伊马替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代伊马替尼需要在医师指导下进行。应口服规定剂量，在餐后使用一大杯水送服。400毫克或600毫克的剂量应每天给药一次，而800毫克的剂量应作为400毫克每天给药两次。对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可将片剂分散在水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中（100 mg片剂约50 mL，400 mg片剂约200 mL），并用勺子搅拌。片剂完全崩解后，应立即服用。对于每日剂量在800 mg及以上的，应使用400 mg片剂完成剂量，以减少铁的暴露量。持续用药直到疾病没有进展或出现不可接受的毒性。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患有Ph+CML CP、AP或BC的成人患者对于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的成年患者，格列卫的推荐剂量为400毫克/天，对于加速期或急变期的成年患者，格列卫的推荐剂量为600mg/天。若患有慢性粒细胞性白血病在慢性期，加速期或者急变期的成年患者在服药过程中，未发生严重的不良反应和非白血病相关的中性粒细胞减少或血小板减少，且出现疾病在治疗3个月后未能获得有效的血液学反应，治疗6至12个月后未能实现细胞遗传学反应，或者先前实现的血液学或细胞遗传学反应丧失，但是疾病在治疗过程中有所进展时候，考虑用药剂量从400毫克增加到600毫克，或从600毫克增加到800毫克（每天两次，每次400毫克）。患有Ph+CML CP的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的儿童，格列卫的推荐剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可以每天服用一次，也可以将每天的剂量分成两部分——一部分在早上服用，一部分在晚上服用。没有1岁以下儿童使用格列卫治疗的数据。急性淋巴细胞白血病患有Ph+ALL的成人患者对于复发/难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成年患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/天。患有Ph+ALL的儿童患者对于新诊断为费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童，推荐的格列卫联合化疗剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可每日一次。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。对于MDS/MPD成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。侵袭性系统性肥大细胞增生症在开始治疗前确定D816V c-Kit突变状态。对于无D816V c-Kit突变的ASM成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于c-Kit突变状态未知，且其他治疗方法效果不佳的ASM成年患者，可考虑使用格列卫400 mg/天进行治疗。对于伴有嗜酸性粒细胞增多症（与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病）的ASM成年患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。慢性白血病嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病对于患有HES/CEL的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。隆突性皮肤纤维肉瘤对于DFSP成年患者，格列卫的推荐剂量为800 mg/天。2.10患有转移性和/或不可切除GIST的成人患者对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。如临床所示，在低剂量且无严重不良药物反应的情况下，出现明显疾病进展迹象或症状的患者，可考虑增加剂量至每天800毫克（每天两次，每次400毫克）。胃肠道间质瘤格列卫的推荐剂量为400毫克/天，用于GIST完全切除后的成年患者的辅助治疗。建议服用三年格列卫。格列卫的最佳治疗时间尚不清楚。伊马替尼的不良反应在伊马替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。伊马替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。急性淋巴细胞白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。侵袭性系统性肥大细胞增生症最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。慢性白血病最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。隆突性皮肤纤维肉瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。胃肠道间质瘤最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。伊马替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Gleevec 可能致胎儿危害。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Gleevec对胎儿的潜在风险 。哺乳期患者Imatinib及其有活性的代谢物会排泄到母乳中。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Gleevec治疗期间以及停药后至少1个月内停止母乳喂养。儿童格列卫的安全性和有效性已在新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞性白血病（Ph+CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿科患者中得到证明。没有1岁以下儿童的数据。

在抗肿瘤药物临床应用过程中，发现新的具有高级别循证医学证据的用法但药品说明书中未体现的，医疗机构和医务人员可及时向药品生产厂商反馈，建议其主动向国家药品监督管理部门申报，及时更新相应药品说明书，以保证药品说明书的科学性、权威性，有效指导临床用药。随着癌症治疗临床实践的快速发展，目前上市的抗肿瘤药物尚不能完全满足肿瘤患者的用药需求，药品说明书也往往滞后于临床实践，一些具有高级别循证医学证据的用法未能及时在药品说明书中明确规定。对于明确作用靶点的药物，须遵循靶点检测后方可使用的原则。检测所用的仪器设备、诊断试剂和检测方法应当经过国家药品监督管理部门批准，特别是经过伴随诊断验证的方法。不得在未做相关检查的情况下盲目用药。2022年哪些黑色素瘤靶向药需要检测靶点？1、伊马替尼（甲磺酸伊马替尼）甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司研发的全球第一个根据肿瘤细胞活动原理研发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可靶向抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性，于2001获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，世界上第一个成功的靶向治疗药物。2001年5月10日，伊马替尼获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)2002年2月，FDA通过加速批准途径批准伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)，2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于慢性粒细胞性白血病(CML)的一线治疗2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童慢性粒细胞性白血病(CML)患者；2006年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，且甲磺酸伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性急性淋巴细胞白血病(ALL)的一线治疗方案；2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但复发风险增加的胃肠道间质瘤（GIST）患者；2011年，获得美国FDA批准其治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者。{drug_171}{info_442}{info_393}{info_384}{info_473}2、Zelboraf（vemurafenib、维莫非尼）Zelboraf（vemurafenib、维莫非尼）是由罗氏研制的一种BRAF抑制剂，于2011年被美国食品和药物管理局批准上市，是全球首个用于治疗BRAF突变阳性的无法手术切除或者转移性黑色素瘤的靶向治疗。2011年8月17日，美国食品和药物管理局批准Zelboraf（vemurafenib），用于治疗晚期转移性或不能通过手术切除的黑色素瘤患者的。2018年，Zelboraf（vemurafenib）被纳入医保乙类，治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。{drug_156}{info_443}{info_482}{info_322}{info_224}3、达拉非尼（Tafinlar）达拉非尼（Tafinlar）是由葛兰素史克公司研发的一款强效和选择性BRAF激酶抑制剂，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。达拉非尼（Tafinlar）能够靶向的抑制BRAF V600基因突变型的BRAF激酶，抑制肿瘤的细胞生长。2013年5月29日，达拉非尼（Tafinlar）获得美国食品和药物管理局（FDA）批准作为单药治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移黑色素瘤患者。Tafinlar不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。与此同时，FDA批准了THxID BRAF检测BRAF V600E突变。2014年1月9日，美国食品和药物管理局（FDA）批准达拉非尼（Tafinlar）与Mekinist联合使用，用于治疗无法切除的黑色素瘤（无法通过手术切除的黑色素瘤）或转移性黑色素瘤（已切除的黑色素瘤）患者通过BRAF V600E或V600K突变传播到身体其他部位。这些突变必须通过FDA批准的试验检测。{drug_83}{info_444}{info_497}{info_445}{info_368}4、曲美替尼曲美替尼由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司研发，是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。2014年1月9日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼与甲磺酸达拉非尼联合使用，用于治疗无法切除的黑色素瘤（无法通过手术切除的黑色素瘤）或转移性黑色素瘤（已切除的黑色素瘤）患者通过BRAF V600E或V600K突变传播到身体其他部位。这些突变必须通过FDA批准的试验检测。{drug_102}{info_445}{info_364}{info_328}{info_325}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml

抗肿瘤药物的药品说明书是抗肿瘤药物临床应用的法定依据，其规定的适应证经过了国家药品监督管理部门批准。抗肿瘤药物临床应用须遵循药品说明书，不能随意超适应证使用。对于明确作用靶点的药物，须遵循靶点检测后方可使用的原则。检测所用的仪器设备、诊断试剂和检测方法应当经过国家药品监督管理部门批准，特别是经过伴随诊断验证的方法。不得在未做相关检查的情况下盲目用药。2022年哪些白血病靶向药需要检测靶点？1、伊马替尼（甲磺酸伊马替尼）伊马替尼（甲磺酸伊马替尼）是瑞士诺华公司研发的全球第一个根据肿瘤细胞活动原理研发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可靶向抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性，于2001获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，世界上第一个成功的靶向治疗药物。2001年5月10日，伊马替尼获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于慢性粒细胞性白血病(CML)的一线治疗2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童慢性粒细胞性白血病(CML)患者。2006年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，且甲磺酸伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性急性淋巴细胞白血病(ALL)的一线治疗方案。2013年1月25日，美国FDA批准格列卫（伊马替尼）用于治疗新诊断为费城染色体阳性（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）的儿童患者。2017年11月3日，格列卫（伊马替尼）首次获得中国国家药品管理局批准在中国上市，适用于慢性髓性白血病诊断并有费城染色体阳性的检验证据的儿童患者，有急性淋巴细胞白血病诊断并有费城染色体阳性检验证据的儿童患者，难治的或复发的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的成年患者，胃肠道间质瘤患者。2017年2月，格列卫(伊马替尼)成功纳入国家医保乙类目录，限有慢性髓性白血病诊断并有费城染色体阳性的检验证据的儿童患者，有急性淋巴细胞白血病诊断并有费城染色体阳性检验证据的儿童患者，难治的或复发的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的成年患者，胃肠道间质瘤患者。{drug_171}{info_393}{info_442}{info_384}{info_473}2、达沙替尼达沙替尼是百时美施贵宝研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，于2006年获得FDA 批准上市。 达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。2006年6月28日，FDA 批准 Sprycel 用于治疗对先前治疗有耐药性或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph+ALL) 的成人患者。2010年10月28日，FDA批准了Sprycel（达沙替尼）的新适应症，用于治疗首次诊断出的罕见血癌，称为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病 (Ph+ CP-CML)，是一种进展缓慢的血液和骨髓疾病，与遗传异常有关。2017 年 11 月 10 日，FDA批准了 Sprycel（达沙替尼）片剂扩大适应症，用于治疗费城染色体阳性 (Ph+) 慢性期 (CP) 慢性粒细胞白血病 (CML) 的儿童患者。 Sprycel 用于慢性期 Ph+ CML 儿童患者的批准获得优先审查，且用于治疗该适应症的Sprycel（达沙替尼）被FDA指定为孤儿药。2019年1月2日，FDA 已扩大 Sprycel （达沙替尼）片剂的适应症，联合化疗用于治疗儿科患者（一岁及以上）新诊断出的费城染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 。2011年9月7日，达沙替尼获中国国家食品药品监督管理局（SFDA）批准，用于治疗既往对伊马替尼治疗产生耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期（急粒变和急淋变）慢性髓性白血病的成人患者。{drug_164}{info_395}{info_473}{info_270}{info_235}3、Tasigna（尼洛替尼）Tasigna（尼洛替尼）由诺华公司开发，是一种BCR-ABL酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，于2007年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。这是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，对产生格列卫（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。2007年10月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Tasigna（尼洛替尼）作为一种新的抗癌疗法，用于某些对先前治疗（包括伊马替尼）产生耐药性或不耐受的致命白血病患者。2010年6月17日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Tasigna（尼洛替尼）用于治疗新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）慢性期成人患者。2018年3月22日，美国食品和药物管理局（FDA）扩大了Tasigna（尼洛替尼）的适应症范围，包括治疗一岁或一岁以上费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期（Ph+CML-CP）的一线和二线儿科患者。2009年，Tasigna（尼洛替尼）由诺华公司在我国进口上市，用于治疗既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。{drug_162}{info_396}{info_131}{info_168}{info_81}4、吉瑞替尼吉瑞替尼是安斯泰来与Kotobuki制药合作开发的一种FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对FLT3突变具有抑制作用，于2018年在日本获得批准上市，吉瑞替尼属于第二代FLT3抑制剂。2018年9月21日，吉瑞替尼（Xospata）在日本获得批准，用于治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。2018年11月28日，吉瑞替尼（Xospata）获美国FDA批准，成为用于复发性或难治性急性髓系白血病（AML）患者群体的首个FLT3靶向制剂。2019年10月24日，吉瑞替尼（Xospata）在欧盟获批，单药治疗携带FLT3突变（FLT3mut+）的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。2021年01月30日，中国国家药监局（NMPA）批准Xospata 适加坦（吉瑞替尼）在中国上市，用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。{drug_187}{info_397}{info_472}{info_119}{info_118}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml

黑色素瘤是男性第二常见的癌症，女性第三常见的癌症。英国每年大约有 16,700 例新的黑色素瘤皮肤癌病例，使其成为该国最流行的癌症之一。大约 7% 的患者在第 3 阶段被诊断出来，这个疾病阶段的五年生存率估计约为 50-55%。完全切除的 3 期黑色素瘤处于疾病复发的高风险中，五年无复发生存率为 28-44%。{disease_19}2022年已发布治疗黑色素瘤靶向药临床用药指南1、伊马替尼（Imatinib）制剂与规格：（1）片剂：100mg、400mg；（2）胶囊：50mg、100mg适应证：对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。{info_442}{info_471}{info_473}{drug_171}2、维莫非尼（Vemurafenib）制剂与规格：片剂：240mg适应证：经国家药品监督管理局批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。{info_443}{info_223}{info_222}{info_220}{drug_156}3、达拉非尼（Dabrafenib）制剂与规格：胶囊：50mg、75mg适应证：1.达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。{info_444}{info_325}{info_368}{info_322}{drug_83}4、曲美替尼（Trametinib）制剂与规格：片剂：0.5mg、2mg适应证：1.曲美替尼联合达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.曲美替尼联合达拉非尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。{info_445}{info_328}{info_320}{info_326}{drug_102}5、帕博利珠单抗（Pembrolizumab）制剂与规格：注射液：100mg（4ml）/瓶适应证：适用于不可切除或转移性皮肤型黑色素瘤的治疗。{info_446}{info_478}{info_459}{info_428}{drug_148}6、特瑞普利单抗（Toripalimab）制剂与规格：注射液：80mg（2ml）/瓶、240mg（6ml）/瓶适应证：适用于既往接受全身系统治疗失败的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗。{info_447}{info_479}{info_452}{info_95}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml