吉瑞替尼 的用药指南

吉瑞替尼说明书简介吉瑞替尼是安斯泰来与Kotobuki制药合作开发的一种FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对FLT3突变具有抑制作用，于2018年在日本获得批准上市，吉瑞替尼属于第二代FLT3抑制剂。吉瑞替尼的用法用量使用吉瑞替尼治疗前，请仔细阅读吉瑞替尼说明书并按照吉瑞替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代吉瑞替尼需要在医师指导下进行。急性髓性白血病根据血液或骨髓中FLT3突变的存在，选择急性随性白血病患者使用吉瑞替尼（Xospata）进行治疗。吉瑞替尼（Xospata）的推荐起始剂量为120 mg，每日一次，不受饮食影响。如果没有疾病进展或不可接受的毒性，建议至少治疗6个月，以便有时间进行临床观察。不要打碎或压碎Xospata片剂。每天在同一时间或前后口服Xospata片剂，如果错过或未在正常时间服用Xospata，应在同一天尽快给药，并在下一次服药前至少12小时完成给药。第二天恢复正常给药时间，12小时内不要服用第二剂。吉瑞替尼的不良反应在吉瑞替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。吉瑞替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。急性髓性白血病最常见的不良反应(≥20%）为转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼疾、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。吉瑞替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Xospata可能致胎儿危害。告知患者使用Xospata对胎儿的危害。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在Gilteritinib或其代谢物的数据，Xospata对产乳量和母乳喂养婴儿的影响尚未可知，建议在治疗期间不要母乳喂养。儿童患者Xospata在儿童患者中使用的安全性和有效性尚未确定。

吉瑞替尼（Gilteritinib）吉瑞替尼（Gilteritinib）是安斯泰来与Kotobuki制药合作开发的一种FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对FLT3突变具有抑制作用，于2018年在日本获得批准上市，吉瑞替尼属于第二代FLT3抑制剂。制剂与规格：片剂：40mg适应证：本品用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。合理用药要点：1.在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变[内部串联重复（ITD）或酪氨酸激酶域（TKD）]。2.应当按照相关疾病指南，治疗前做基线评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子生物学反应。3.富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg，每天一次，每28天为一个治疗周期。口服给药，整片用水送服，不得掰开或碾碎，每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日内尽快服用，但应在下一次按计划服药的 12 小时前补服，第二天继续正常计划时间服药。治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。4.本品治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可耐受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。5.如果治疗4周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至200mg每天一次：（1）完全缓解（CR）。（2）除血小板恢复不完全（血小板＜100×109/L），其他标准达到完全缓解（CRp）。（3）除仍有中性粒细胞减少症（中性粒细胞＜1×109/L），伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解（CRi）。6.应在治疗开始前，第1个治疗周期的每周，第2个治疗周期的第2周，和之后的每个治疗周期进行血细胞计数和血液生化评估（包括肌酸磷酸激酶）。7.应在给予本品治疗开始前，第1个周期的第8天和第15天，以及后续2个周期治疗开始前进行心电图检查。QTc间期延长（＞500ms）的患者应中断治疗并降低本品的剂量。8.常见不良事件（≥10%）为ALT升高、AST升高、贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少性发热、血小板计数减少、腹泻、恶心、血碱性磷酸酶升高、疲乏、白细胞计数减少、血肌酸磷酸激酶升高。9.本品主要经CYP3A4酶代谢，应避免与强效CYP3A/P-糖蛋白诱导剂联合使用。与强效CYP3A和/或P-糖蛋白抑制剂联合使用时，本品的暴露量增加约1.5倍。10.本品可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与本品的联合使用。11.轻中度肝功能损伤患者无需调整剂量。不建议在重度肝功能损伤患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。12.根据群体药代动力学模型评价，轻中度肾功能损伤患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损伤患者的临床经验。{drug_187}{info_119}{info_118}{info_61}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml