来那度胺 的用药指南

来那度胺靶向药适应证多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）Revlimid（来那度胺）联合地塞米松用于治疗成人多发性骨髓瘤（MM）。Revlimid（来那度胺）适用于自体造血干细胞移植（auto-HSCT）后多发性骨髓瘤（MM）成年患者的维持治疗。骨髓异常综合征Revlimid（来那度胺）适用于因低或中1风险骨髓增生异常综合征（MDS）引起的输血依赖性贫血的成人患者，该综合征与缺失5q细胞遗传学异常相关，伴有或不伴有额外的细胞遗传学异常。套细胞淋巴瘤Revlimid（来那度胺）适用于治疗两种先前治疗（其中一种包括硼替佐米）后复发或进展的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。滤泡性淋巴瘤Revlimid（来那度胺）与利妥昔单抗（rituximab）联合使用，适用于先前治疗过滤泡性淋巴瘤（FL）的成人患者。边缘区淋巴瘤Revlimid（来那度胺）与利妥昔单抗（rituximab）联合使用，适用于先前接受治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）成年患者的治疗。使用限制Revlimid（来那度胺）不适用于对照临床试验之外的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者治疗，也不推荐使用。来那度胺靶向药用法用量多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）Revlimid（来那度胺）与地塞米松联合治疗Revlimid（来那度胺）与地塞米松联合使用的推荐起始剂量为每次25 mg，在重复28天周期的第1-21天每日一次。对于75岁以上的患者，可减少地塞米松的起始剂量。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。对于不符合自动HSCT条件的患者，应继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。对于符合自体HSCT条件的患者，造血干细胞动员应在含REVLIMID治疗的4个周期内进行。Auto-HSCT后多发性骨髓瘤（MM）患者的维持治疗在自动HSCT后，在充分的血液学恢复后（ANC至少1000/mcL和/或血小板计数至少75000/mcL）开始Revlimid（来那度胺）维持治疗。Revlimid（来那度胺）的推荐起始剂量为每次10mg，在重复28天周期的第1-28天每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。经过3个周期的维持治疗后，如果耐受，剂量可以增加到15毫克，每天一次。骨髓异常综合征Revlimid（来那度胺）的推荐起始剂量为每天10毫克。根据临床和实验室检查结果继续或改进治疗。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。套细胞淋巴瘤Revlimid（来那度胺）的推荐起始剂量为25 mg/天，在重复28天周期的第1-21天每天一次用。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。滤泡性淋巴瘤Revlimid（来那度胺）的推荐起始剂量为20mg，每天一次，在重复的28天周期中的第1-21天，与利妥昔单抗产品联合使用最多12个周期，有关因利妥昔单抗毒性而进行的剂量调整，请参阅产品处方信息。边缘区淋巴瘤Revlimid（来那度胺）的推荐起始剂量为20mg，每天一次，在重复的28天周期中的第1-21天，与利妥昔单抗产品联合使用最多12个周期，有关因利妥昔单抗毒性而进行的剂量调整，请参阅产品处方信息。来那度胺靶向药作用原理Revlimid（来那度胺）是沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤特性。Revlimid（来那度胺）的细胞活性通过其靶细胞cereblon介导，cereblon是cullin环E3泛素连接酶复合物的一种成分。在体外，在药物存在的情况下，底物蛋白（包括Aiolos、Ikaros和CK1α）以泛素化和随后的降解为目标，从而产生直接的细胞毒性和免疫调节作用。来那度胺在体外抑制某些造血肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡，包括MM、套细胞淋巴瘤和del（5q）骨髓增生异常综合征、滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤。在一些体内非临床造血肿瘤模型（包括MM）中，来那度胺导致肿瘤生长延迟。来那度胺的免疫调节特性包括增加T细胞和自然杀伤（NK）细胞的数量和激活，通过增加白细胞介素-2和干扰素γ的分泌、增加NKT细胞的数量和抑制促炎细胞因子，导致直接和增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）（例如，TNF-α和IL-6）通过单核细胞。在MM细胞中，来那度胺和地塞米松联合使用可协同抑制细胞增殖和诱导凋亡。与利妥昔单抗相比，来那度胺和利妥昔单抗联合使用可增加滤泡性淋巴瘤细胞的ADCC和直接肿瘤凋亡，并增加边缘区淋巴瘤细胞的ADCC离体培养。来那度胺靶向药不良反应多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）最常见的不良反应(≥20%）包括腹泻、疲劳、贫血、便秘、中性粒细胞减少、白细胞减少、外周水肿、失眠、肌肉痉挛/痉挛、腹痛、背痛、恶心、乏力、发热、上呼吸道感染、支气管炎、鼻咽炎、胃肠炎、咳嗽、皮疹、呼吸困难、头晕、食欲下降、血小板减少和震颤。骨髓异常综合征最常见的不良反应（>15%）包括血小板减少、中性粒细胞减少、腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、周围水肿、咳嗽、头晕、头痛、肌肉痉挛、呼吸困难、咽炎和鼻出血。套细胞淋巴瘤最常见的不良反应(≥15%）包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、白细胞减少、腹泻、便秘、恶心、疲劳、发热、咳嗽、上呼吸道感染和皮疹。滤泡性淋巴瘤最常见的不良反应(≥15%）包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、白细胞减少、腹泻、便秘、恶心、疲劳、发热、咳嗽、上呼吸道感染和皮疹。边缘区淋巴瘤最常见的不良反应(≥15%）包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、白细胞减少、腹泻、便秘、恶心、疲劳、发热、咳嗽、上呼吸道感染和皮疹。来那度胺靶向药属于处方药物，使用来那度胺靶向药治疗前，请仔细阅读来那度胺靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

多发性骨髓瘤（MM）是一种无法治愈的血液系统恶性肿瘤，其特征为缓解和复发反复循环。该病是一种极具侵袭性的疾病，影响骨髓中的浆细胞，这些受影响的浆细胞会取代骨髓中的正常细胞。虽然部分MM患者没有症状，但大多数患者是因为相关症状被确诊，这些症状包括骨折或疼痛、低红细胞计数、疲劳、高钙水平、肾脏问题或感染。{disease_28}2022年已发布治疗骨髓瘤和骨髓纤维化靶向药临床用药指南1、来那度胺（Lenalidomide）来那度胺（Lenalidomide、Revlimid）是Celgene新基公司研发的一款新一代抗肿瘤药物免疫调节剂，于2005年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Revlimid(来那度胺)是一种用来抗肿瘤血管生成及控制肿瘤细胞增殖的免疫调节制剂。制剂与规格：胶囊：10mg、25mg适应证：初治及复发难治性多发性骨髓瘤。{info_415}{drug_214}2、泊马度胺（Pomalidomide）泊马度胺（Pomalidomide、Pomalyst）是新基公司研发的一款继沙利度胺、来那度胺后的新三代免疫调节剂类药物，能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡。与沙利度胺和来那度胺相比， Pomalyst能够以非常低的剂量有效治疗多发性骨髓瘤（MM），且低剂量治疗可以大大降低药物不良反应事件发生的风险。而且，对来那度胺和硼替佐米均难治的患者， Pomalyst也取得了令人信服的疗效，为复发难治的骨髓瘤患者提供了新的选择。制剂与规格：胶囊：1mg、4mg适应证：复发难治性多发性骨髓瘤：泊马度胺与地塞米松联用，适用于既往接受过至少两种治疗（包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂），且在最后一次治疗期间或治疗结束后60天内发生疾病进展的成年多发性骨髓瘤患者。{info_416}{drug_96}3、沙利度胺（Thalidomide）制剂与规格：（1）片剂：25mg；（2）胶囊：25mg适应证：瘤型麻风病。{info_417}4、伊沙佐米（Ixazomib）伊沙佐米（Ixazomib）是由武田制药公司研发的一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，于2015年在美国获得批准上市。伊沙佐米优先结合于胰糜蛋白酶样-20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性，与来那度胺联合用药对抑制多种肿瘤细胞有协同作用。制剂与规格：胶囊：2.3mg、3mg、4mg适应证：与来那度胺和地塞米松联用，治疗已接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。{info_418}{drug_144}5、达雷妥尤单抗（Daratumumab）达雷妥尤单抗（Daratumumab、Darzalex）是强生公司研发的一种抗CD38的单克隆抗体，于2015年获得美国食品和药物管理局FDA批准上市。Darzalex（达雷妥尤单抗）具有广谱杀伤活性，靶向结合多发性骨髓瘤细胞表面高度表达的跨膜胞外酶CD38分子，通过多种机制诱导肿瘤细胞的快速死亡。Darzalex是全球以及国内首个获批的靶向CD38的全人源单克隆抗体。制剂与规格：注射液：100mg（5ml）/瓶、400mg（20ml）/瓶适应证：单药治疗复发和难治性多发性骨髓瘤成年患者，患者既往接受过包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂的治疗且最后一次治疗时出现疾病进展。{info_419}{drug_98}6、芦可替尼（Ruxolitinib）制剂与规格：片剂：5mg适应证：用于中危或高危的原发性骨髓纤维化（亦称为慢性特发性骨髓纤维化）、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化的成年患者，治疗疾病相关脾肿大或疾病相关症状。{info_420}

多发性骨髓瘤（MM）是一种无法治愈的血液系统恶性肿瘤，其特征为缓解和复发反复循环。该病是一种极具侵袭性的疾病，影响骨髓中的浆细胞，这些受影响的浆细胞会取代骨髓中的正常细胞。虽然部分MM患者没有症状，但大多数患者是因为相关症状被确诊，这些症状包括骨折或疼痛、低红细胞计数、疲劳、高钙水平、肾脏问题或感染。{disease_28}2022年已发布治疗骨髓瘤和骨髓纤维化靶向药临床用药指南1、来那度胺（Lenalidomide）来那度胺（Lenalidomide、Revlimid）是Celgene新基公司研发的一款新一代抗肿瘤药物免疫调节剂，于2005年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Revlimid(来那度胺)是一种用来抗肿瘤血管生成及控制肿瘤细胞增殖的免疫调节制剂。制剂与规格：胶囊：10mg、25mg适应证：初治及复发难治性多发性骨髓瘤。{info_415}{drug_214}2、泊马度胺（Pomalidomide）泊马度胺（Pomalidomide、Pomalyst）是新基公司研发的一款继沙利度胺、来那度胺后的新三代免疫调节剂类药物，能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡。与沙利度胺和来那度胺相比， Pomalyst能够以非常低的剂量有效治疗多发性骨髓瘤（MM），且低剂量治疗可以大大降低药物不良反应事件发生的风险。而且，对来那度胺和硼替佐米均难治的患者， Pomalyst也取得了令人信服的疗效，为复发难治的骨髓瘤患者提供了新的选择。制剂与规格：胶囊：1mg、4mg适应证：复发难治性多发性骨髓瘤：泊马度胺与地塞米松联用，适用于既往接受过至少两种治疗（包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂），且在最后一次治疗期间或治疗结束后60天内发生疾病进展的成年多发性骨髓瘤患者。{info_416}{drug_96}3、沙利度胺（Thalidomide）制剂与规格：（1）片剂：25mg；（2）胶囊：25mg适应证：瘤型麻风病。{info_417}4、伊沙佐米（Ixazomib）伊沙佐米（Ixazomib）是由武田制药公司研发的一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，于2015年在美国获得批准上市。伊沙佐米优先结合于胰糜蛋白酶样-20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性，与来那度胺联合用药对抑制多种肿瘤细胞有协同作用。制剂与规格：胶囊：2.3mg、3mg、4mg适应证：与来那度胺和地塞米松联用，治疗已接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。{info_418}{drug_144}5、达雷妥尤单抗（Daratumumab）达雷妥尤单抗（Daratumumab、Darzalex）是强生公司研发的一种抗CD38的单克隆抗体，于2015年获得美国食品和药物管理局FDA批准上市。Darzalex（达雷妥尤单抗）具有广谱杀伤活性，靶向结合多发性骨髓瘤细胞表面高度表达的跨膜胞外酶CD38分子，通过多种机制诱导肿瘤细胞的快速死亡。Darzalex是全球以及国内首个获批的靶向CD38的全人源单克隆抗体。制剂与规格：注射液：100mg（5ml）/瓶、400mg（20ml）/瓶适应证：单药治疗复发和难治性多发性骨髓瘤成年患者，患者既往接受过包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂的治疗且最后一次治疗时出现疾病进展。{info_419}{drug_98}6、芦可替尼（Ruxolitinib）制剂与规格：片剂：5mg适应证：用于中危或高危的原发性骨髓纤维化（亦称为慢性特发性骨髓纤维化）、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化的成年患者，治疗疾病相关脾肿大或疾病相关症状。{info_420}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml

来那度胺（Lenalidomide、Revlimid）来那度胺（Lenalidomide、Revlimid）是Celgene新基公司研发的一款新一代抗肿瘤药物免疫调节剂，于2005年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Revlimid(来那度胺)是一种用来抗肿瘤血管生成及控制肿瘤细胞增殖的免疫调节制剂。制剂与规格：胶囊：10mg、25mg适应证：初治及复发难治性多发性骨髓瘤。合理用药要点：1.药物具有骨髓抑制作用，应用后需要监测患者血常规。2.对于适合接收自体干细胞移植的病人，移植前建议接受不要超过4个疗程含有来那度胺的治疗。3.硼替佐米与来那度胺具有协同作用。4.肾功能损伤的骨髓瘤患者需要减量。5.长期应用会增加第二肿瘤的风险。6.血细胞减少、皮疹为来那度胺常见的不良反应，其余包括深静脉血栓。7.对于接受来那度胺与地塞米松联合治疗的多发性骨髓瘤患者，深静脉血栓和肺栓塞的风险显著升高。需要密切注意血栓导致的症状和体征，合并高危血栓风险时建议给予预防性抗凝。8.可能会有胚胎-生殖毒性，使用期间注意避孕。对儿童生长发育会有潜在影响。9.滤泡细胞淋巴瘤（全球其他国家已批准的适应证）。10.POEMS综合征（仅有Ⅰ～Ⅱ期临床研究数据）。11.轻链淀粉样变性（仅有Ⅰ～Ⅱ期临床研究数据）。12.MGRS（仅有Ⅰ～Ⅱ期临床研究数据）。13.del（5q）的IPSS评分低危/中危1骨髓增生异常综合征（全球其他国家已批准的适应证）。{drug_214}{info_307}{info_304}{info_301}{info_260}参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml