艾伏尼布 的用药指南

艾伏尼布靶向药适应证急性髓性白血病新诊断的急性髓系白血病Tibsovo（艾伏尼布）适用于治疗，经FDA批准检测到患者有易感的异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的≥ 75岁或患有不能使用强化诱导化疗的，新诊断的急性髓系白血病（AML）成人患者。复发或难治性急性髓系白血病Tibsovo（艾伏尼布）适用于治疗，经FDA批准检测到患者有易感的异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的，复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。胆管癌Tibsovo（艾伏尼布）适用于既往接受过局部治疗的，经FDA批准的试验检测到患有异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的晚期或转移性胆管癌成年患者。艾伏尼布靶向药用法用量急性髓性白血病根据血液或骨髓中是否存在IDH1突变，选择使用Tibsovo（艾伏尼布）治疗AML的患者。诊断时无IDH1突变的AML患者应在复发时重新检测，因为IDH1突变可能在治疗期间和复发时出现。Tibsovo（艾伏尼布）的推荐剂量为500 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在有或没有食物的情况下服用Tibsovo（艾伏尼布）。由于Tibsovo（艾伏尼布）浓度增加，因此不要将Tibsovo（艾伏尼布）与高脂膳食一起服用。不要劈开或压碎Tibsovo（艾伏尼布）。每天大约在同一时间口服Tibsovo（艾伏尼布）。如果呕吐了一定剂量的Tibsovo（艾伏尼布），不要服用替代剂量；等待下一个预定剂量到期。如果未按时服用或未在正常时间服用Tibsovo（艾伏尼布），应尽快并在下一次计划剂量前至少12小时服用该剂量。第二天恢复正常日程。12小时内不要服用2剂。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗6个月，以便有时间进行临床反应。胆管癌根据IDH1突变的存在，选择使用Tibsovo（艾伏尼布）治疗局部晚期或转移性胆管癌的患者。Tibsovo（艾伏尼布）的推荐剂量为500 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在有或没有食物的情况下服用Tibsovo（艾伏尼布）。由于Tibsovo（艾伏尼布）浓度增加，因此不要将Tibsovo（艾伏尼布）与高脂膳食一起服用。不要劈开或压碎Tibsovo（艾伏尼布）。每天大约在同一时间口服Tibsovo（艾伏尼布）。如果呕吐了一定剂量的Tibsovo（艾伏尼布），不要服用替代剂量；等待下一个预定剂量到期。如果未按时服用或未在正常时间服用Tibsovo（艾伏尼布），应尽快并在下一次计划剂量前至少12小时服用该剂量。第二天恢复正常日程。12小时内不要服用2剂。艾伏尼布靶向药作用原理Tibsovo（艾伏尼布）是一种小分子抑制剂，靶向突变的异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）酶。在AML患者中，易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸（2-HG）水平升高的突变。其中疗效是通过1）使用推荐剂量的Tibsovo（艾伏尼布）进行临床意义的缓解来预测，和/或2）根据验证方法，在推荐剂量的Tibsovo（艾伏尼布）浓度下持续抑制突变IDH1酶活性。AML患者中最常见的突变是R132H和R132C替换。体外实验表明，与野生型IDH1相比，Tibsovo（艾伏尼布）对选定的IDH1 R132突变体的抑制浓度要低得多。在IDH1突变AML的小鼠异种移植模型中，Tibsovo（艾伏尼布）对突变IDH1酶的抑制导致2-HG水平降低，并在体外和体内诱导髓系分化。在具有突变IDH1的AML患者的血液样本中，Tibsovo（艾伏尼布）在体外降低了2-HG水平，减少了blast计数，并增加了成熟髓样细胞的百分比。在IDH1 R132C患者来源的异种移植肝内胆管癌小鼠模型中，Tibsovo（艾伏尼布）降低了2-HG水平。艾伏尼布靶向药不良反应急性髓性白血病急性髓系白血病患者中最常见的不良反应(≥20%）为疲劳、关节痛、白细胞增多、腹泻、水肿、恶心、呼吸困难、粘膜炎、心电图QT间期延长、皮疹、咳嗽、食欲减退、肌痛、便秘和发热。急性髓系白血病患者中最常见的实验室异常(≥20%）为血红蛋白降低，钙降低，钠降低，镁降低，尿酸升高，钾降低，碱性磷酸酶升高，天冬氨酸转氨酶升高，磷酸盐降低，肌酐升高。胆管癌胆管癌患者中最常见的不良反应(≥15%）为疲劳、恶心、腹痛、腹泻、咳嗽、食欲减退、腹水、呕吐、贫血和皮疹。胆管癌患者中最常见的实验室异常(≥10%）为血红蛋白降低，天冬氨酸转氨酶升高，胆红素升高。艾伏尼布靶向药属于处方药物，使用艾伏尼布靶向药治疗前，请仔细阅读艾伏尼布靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

艾伏尼布说明书简介Tibsovo（艾伏尼布）是由Agios公司研发的一款口服、靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）小分子抑制剂，于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，Tibsovo是首个也是唯一一种针对IDH1酶的口服靶向药物。艾伏尼布的用法用量使用艾伏尼布治疗前，请仔细阅读艾伏尼布说明书并按照艾伏尼布说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代艾伏尼布需要在医师指导下进行。急性髓性白血病根据血液或骨髓中是否存在IDH1突变，选择使用Tibsovo（艾伏尼布）治疗AML的患者。诊断时无IDH1突变的AML患者应在复发时重新检测，因为IDH1突变可能在治疗期间和复发时出现。Tibsovo（艾伏尼布）的推荐剂量为500 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在有或没有食物的情况下服用Tibsovo（艾伏尼布）。由于Tibsovo（艾伏尼布）浓度增加，因此不要将Tibsovo（艾伏尼布）与高脂膳食一起服用。不要劈开或压碎Tibsovo（艾伏尼布）。每天大约在同一时间口服Tibsovo（艾伏尼布）。如果呕吐了一定剂量的Tibsovo（艾伏尼布），不要服用替代剂量；等待下一个预定剂量到期。如果未按时服用或未在正常时间服用Tibsovo（艾伏尼布），应尽快并在下一次计划剂量前至少12小时服用该剂量。第二天恢复正常日程。12小时内不要服用2剂。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗6个月，以便有时间进行临床反应。胆管癌根据IDH1突变的存在，选择使用Tibsovo（艾伏尼布）治疗局部晚期或转移性胆管癌的患者。Tibsovo（艾伏尼布）的推荐剂量为500 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在有或没有食物的情况下服用Tibsovo（艾伏尼布）。由于Tibsovo（艾伏尼布）浓度增加，因此不要将Tibsovo（艾伏尼布）与高脂膳食一起服用。不要劈开或压碎Tibsovo（艾伏尼布）。每天大约在同一时间口服Tibsovo（艾伏尼布）。如果呕吐了一定剂量的Tibsovo（艾伏尼布），不要服用替代剂量；等待下一个预定剂量到期。如果未按时服用或未在正常时间服用Tibsovo（艾伏尼布），应尽快并在下一次计划剂量前至少12小时服用该剂量。第二天恢复正常日程。12小时内不要服用2剂。艾伏尼布的不良反应在艾伏尼布药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。艾伏尼布的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。急性髓性白血病急性髓系白血病患者中最常见的不良反应(≥20%）为疲劳、关节痛、白细胞增多、腹泻、水肿、恶心、呼吸困难、粘膜炎、心电图QT间期延长、皮疹、咳嗽、食欲减退、肌痛、便秘和发热。急性髓系白血病患者中最常见的实验室异常(≥20%）为血红蛋白降低，钙降低，钠降低，镁降低，尿酸升高，钾降低，碱性磷酸酶升高，天冬氨酸转氨酶升高，磷酸盐降低，肌酐升高。胆管癌胆管癌患者中最常见的不良反应(≥15%）为疲劳、恶心、腹痛、腹泻、咳嗽、食欲减退、腹水、呕吐、贫血和皮疹。胆管癌患者中最常见的实验室异常(≥10%）为血红蛋白降低，天冬氨酸转氨酶升高，胆红素升高。艾伏尼布在特殊人群中的使用妊娠期患者根据动物胚胎-胎儿毒性研究，Tibsovo（艾伏尼布）给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Tibsovo的可用数据来告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物时怀孕，请告知患者对胎儿的潜在风险。哺乳期患者没有关于母乳中是否存在Tibsovo（艾伏尼布）或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于许多药物在母乳中排泄，而且母乳喂养的儿童可能会出现不良反应，因此建议妇女在使用Tibsovo治疗期间以及最后一次给药后至少1个月内不要母乳喂养。儿童患者Tibsovo（艾伏尼布）在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。合并严重肾或肝损害的患者对于先前存在严重肾或肝损害的患者，尚未进行Tibsovo（艾伏尼布）的治疗研究。对于先前存在严重肾或肝损害的患者，在开始使用治疗之前考虑风险和潜在益处。