卡博替尼 的用药指南

卡博替尼使用说明书详情卡博替尼的作用原理Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib，体外生化和/或细胞试验表明，卡博替尼抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性， 这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼的适应证说明肾癌卡博替尼（Cabometyx）适用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。卡博替尼（Cabometyx）联合Opdivo (Nivolumab)可用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。肝细胞癌卡博替尼（Cabometyx）适用于既往用接受过索拉非尼(Sorafenib)医治的肝癌患者。分化型甲状腺癌卡博替尼（Cabometyx）适用于12岁及以上的成人和儿童患者，这些患者患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌（DTC），在既往VEGFR靶向治疗后有所进展，且放射性碘难治或不合格。卡博替尼的使用方法肾癌单药治疗：卡博替尼（Cabometyx）单药治疗推荐剂量为每日一次，一次60 mg（空腹吃药，持续用药直到患者使用没有药效或出现不可接受的毒性）。联合用药：卡博替尼（Cabometyx）联合Nivolumab，推荐给药剂量为Cabometyx 40mg/次/日（空腹吃药，持续用药直到疾病有进展或者出现不可接受的毒性），Nivolumab为240mg/2周或者480mg/4周（30分钟静脉输注，直到疾病有进展或者出现长达两年的不可接受的毒性）。肝细胞癌卡博替尼（Cabometyx）推荐剂量为每日一次，一次60mg（空腹吃药，直到疾病进展或者出现不可接受的毒性。）分化型甲状腺癌对于BSA≥1.2m2的成人和12岁及以上的儿童患者，作为单一药物，卡博替尼（Cabometyx）的推荐剂量为60 mg，每天一次，直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。对于BSA＜1.2 m2的12岁及12岁以上的儿童患者，作为单一药物，卡博替尼（Cabometyx）的推荐剂量为40 mg，每天一次，直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。用药说明在手术三周前停止Cabometyx治疗，包括牙科手术；不要用卡博替尼代替胶囊替代卡博替尼片；不要在进食后服用卡博替尼；至少在进食前1小时或者进食后2小时给药。整片吞下，不要压碎卡博替尼片。不要在下一次服药前12小时内服用漏服剂量。对于有肝损伤或已知服用有强诱导剂或者强抑制剂CYP450的患者，可适当修改药物剂量。卡博替尼使用中注意事项出血3级或4级时候停用Cobometyx。近期有出血病史（包括咳血、呕血或黑色素瘤）的患者不要使用Cabometyx。穿孔和瘘管监测患者瘘管和穿孔的症状的指标，包括脓肿和败血症。患者发生四级瘘管或者是胃肠道出现穿孔停止Cabometyx治疗。栓塞出现急性心肌梗死、需要医疗干预的严重动脉或静脉血栓栓塞需要停止Cabometyx治疗。高血压未得到控制的高血压患者不要使用Cabometyx进行治疗，Cabometyx治疗期间需要定期监测血压，用药期间血压出现问题，停药。血压恢复以后减少剂量。高血压危象或者抗血压治疗无效的患者应该终止Cabometyx治疗。腹泻2级、3级或者4级腹泻用标准止泻治疗不能控制的患者停用Cabometyx，直到腹泻改善至1级，减少剂量恢复Cabometyx治疗。掌足红肿综合征（PPE）2级或3级PPE中断Cabometyx治疗直到PPE改善至1级，减少剂量恢复Cabometyx治疗。肝毒性在治疗前和治疗期间定期监测肝酶指标。比起单药治疗，Cabometyx联合给药需要增加肝酶指标的监测频率。肝酶指标升高，应该中断Cabometyx和Nivolumab的联合治疗，并且考虑给与皮质类固醇治疗。肾功能不全肾功能不全导致的肾癌，停止Cabometyx和Nivolumab的联合治疗。蛋白尿在接受Cabometyx治疗期间，应该定期监测尿蛋白，出现肾病综合征的患者终止Cabometyx治疗。颌骨骨坏死（ONJ）Cabometyx治疗前和治疗期间，定期进行口腔检查。如果条件允许在进行牙科手术前三周停药，直到ONJ完全好转。伤口愈合不良手术前至少三周停药，手术后至少两周不要给药治疗，直到伤口愈合且并发症完全好转，恢复Cabometyx治疗。可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)出现癫痫，头痛，视觉障碍，意识混乱或精神功能改变的患者进行RPLS评估。RPLS的患者停止Cabometyx治疗。胎儿毒性孕妇服用Cabometyx可能给胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在毒性。有生育潜能的女性在治疗期间和终止治疗的四个月内应该采取有效避孕措施。

卡博替尼靶向药适应证肾癌卡博替尼（Cabometyx）适用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。卡博替尼（Cabometyx）联合Opdivo (Nivolumab)可用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。肝细胞癌卡博替尼（Cabometyx）适用于既往用接受过索拉非尼(Sorafenib)医治的肝癌患者。分化型甲状腺癌卡博替尼（Cabometyx）适用于12岁及以上的成人和儿童患者，这些患者患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌（DTC），在既往VEGFR靶向治疗后有所进展，且放射性碘难治或不合格。卡博替尼靶向药用法用量肾癌单药治疗：卡博替尼（Cabometyx）单药治疗推荐剂量为每日一次，一次60 mg（空腹吃药，持续用药直到患者使用没有药效或出现不可接受的毒性）。联合用药：卡博替尼（Cabometyx）联合Nivolumab，推荐给药剂量为Cabometyx 40mg/次/日（空腹吃药，持续用药直到疾病有进展或者出现不可接受的毒性），Nivolumab为240mg/2周或者480mg/4周（30分钟静脉输注，直到疾病有进展或者出现长达两年的不可接受的毒性）。肝细胞癌卡博替尼（Cabometyx）推荐剂量为每日一次，一次60mg（空腹吃药，直到疾病进展或者出现不可接受的毒性。）分化型甲状腺癌对于BSA≥1.2m2的成人和12岁及以上的儿童患者，作为单一药物，卡博替尼（Cabometyx）的推荐剂量为60 mg，每天一次，直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。对于BSA＜1.2 m2的12岁及12岁以上的儿童患者，作为单一药物，卡博替尼（Cabometyx）的推荐剂量为40 mg，每天一次，直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。用药说明在手术三周前停止Cabometyx治疗，包括牙科手术；不要用卡博替尼代替胶囊替代卡博替尼片；不要在进食后服用卡博替尼；至少在进食前1小时或者进食后2小时给药。整片吞下，不要压碎卡博替尼片。不要在下一次服药前12小时内服用漏服剂量。对于有肝损伤或已知服用有强诱导剂或者强抑制剂CYP450的患者，可适当修改药物剂量。卡博替尼靶向药作用原理Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib，体外生化和/或细胞试验表明，卡博替尼抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性， 这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼靶向药不良反应肾癌单药治疗常见的不良反应（≥20%）是腹泻，疲劳，食欲下降，掌足红肿综合征(PPE)，恶心，高血压，呕吐，体重下降，便秘，发音困难。联合给药常见的不良反应（≥20%）是腹泻，疲劳，肝毒性，掌足红肿综合征(PPE)，口腔炎，皮疹，高血压，甲状腺功能减退，肌肉骨骼疼痛，食欲减退，恶心，味觉障碍，腹痛，咳嗽，上呼吸道感染。肝细胞癌常见的不良反应（≥20%）是腹泻，疲劳，食欲下降，掌足红肿综合征(PPE)，恶心，高血压，呕吐，体重下降，便秘，发音困难。分化型甲状腺癌常见的不良反应（≥20%）是腹泻，疲劳，食欲下降，掌足红肿综合征(PPE)，恶心，高血压，呕吐，体重下降，便秘，发音困难。卡博替尼靶向药属于处方药物，使用卡博替尼靶向药治疗前，请仔细阅读卡博替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。

卡博替尼说明书简介卡博替尼（Cabometyx）是由美国Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2016年获得美国食品药品监督管理局批准上市，卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。卡博替尼的用法用量使用卡博替尼治疗前，请仔细阅读卡博替尼说明书并按照卡博替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代卡博替尼需要在医师指导下进行。肾癌单药治疗：卡博替尼（Cabometyx）单药治疗推荐剂量为每日一次，一次60 mg（空腹吃药，持续用药直到患者使用没有药效或出现不可接受的毒性）。联合用药：卡博替尼（Cabometyx）联合Nivolumab，推荐给药剂量为Cabometyx 40mg/次/日（空腹吃药，持续用药直到疾病有进展或者出现不可接受的毒性），Nivolumab为240mg/2周或者480mg/4周（30分钟静脉输注，直到疾病有进展或者出现长达两年的不可接受的毒性）。肝细胞癌卡博替尼（Cabometyx）推荐剂量为每日一次，一次60mg（空腹吃药，直到疾病进展或者出现不可接受的毒性。）分化型甲状腺癌对于BSA≥1.2m2的成人和12岁及以上的儿童患者，作为单一药物，卡博替尼（Cabometyx）的推荐剂量为60 mg，每天一次，直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。对于BSA＜1.2 m2的12岁及12岁以上的儿童患者，作为单一药物，卡博替尼（Cabometyx）的推荐剂量为40 mg，每天一次，直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。用药说明在手术三周前停止Cabometyx治疗，包括牙科手术；不要用卡博替尼代替胶囊替代卡博替尼片；不要在进食后服用卡博替尼；至少在进食前1小时或者进食后2小时给药。整片吞下，不要压碎卡博替尼片。不要在下一次服药前12小时内服用漏服剂量。对于有肝损伤或已知服用有强诱导剂或者强抑制剂CYP450的患者，可适当修改药物剂量。卡博替尼的不良反应在卡博替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。卡博替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。肾癌单药治疗常见的不良反应（≥20%）是腹泻，疲劳，食欲下降，掌足红肿综合征(PPE)，恶心，高血压，呕吐，体重下降，便秘，发音困难。联合给药常见的不良反应（≥20%）是腹泻，疲劳，肝毒性，掌足红肿综合征(PPE)，口腔炎，皮疹，高血压，甲状腺功能减退，肌肉骨骼疼痛，食欲减退，恶心，味觉障碍，腹痛，咳嗽，上呼吸道感染。肝细胞癌常见的不良反应（≥20%）是腹泻，疲劳，食欲下降，掌足红肿综合征(PPE)，恶心，高血压，呕吐，体重下降，便秘，发音困难。分化型甲状腺癌常见的不良反应（≥20%）是腹泻，疲劳，食欲下降，掌足红肿综合征(PPE)，恶心，高血压，呕吐，体重下降，便秘，发音困难。卡博替尼在特殊人群中的使用妊娠期患者尚无妊娠期妇女用药的准确和可控数据，根据动物数据，Cabometyx可能致胎儿危害，包括内脏和骨骼损伤，甚至是致畸。因此，妊娠期间不得使用Cabometyx，除非认为母亲的治疗获益超过对胎儿的潜在风险。如果患者在使用本品期间妊娠，应告知患者胎儿面临的风险。哺乳期患者尚不知道Cabometyx是否会分泌到人乳汁中，由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，对哺乳期婴儿存在潜在危害。考虑药物对母亲的重要性，决定是否终止哺乳或者终止药物。儿童患者尚未确定Cabometyx在儿童患者中的安全性和有效性。